【體內(nèi)過(guò)程】
1.不耐酸，不宜口服。
2.肌注吸收完全，15～30min達(dá)峰濃度。
3.不易透過(guò)血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時(shí)，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可提高，能達(dá)到有效濃度。
4.99%以原形經(jīng)尿排泄。
5.青霉素的抗菌后效應(yīng)時(shí)間為6～12h，每日2次肌注能達(dá)到治療要求，但嚴(yán)重感染時(shí)應(yīng)3～4h給藥1次。
【抗菌作用】
1.抗菌譜：窄。對(duì)G+球菌和桿菌、G-球菌、螺旋體有強(qiáng)大的殺菌作用。
1）G+球菌——溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽(yáng)性球菌。
2）G-球菌——腦膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）對(duì)青霉素耐藥已相當(dāng)普遍。
3）G+桿菌——白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌屬、丙酸桿菌。
4）螺旋體——梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體。
青霉素：
●對(duì)G+球菌作用強(qiáng)，對(duì)G-菌作用差；
●對(duì)繁殖期細(xì)菌有作用，對(duì)靜止期細(xì)菌無(wú)作用；
●對(duì)敏感革蘭陽(yáng)性菌有殺滅作用，對(duì)人類細(xì)胞作用弱。
2.抗菌機(jī)制：
與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），抑制轉(zhuǎn)肽酶，使細(xì)胞壁合成障礙。
【臨床應(yīng)用】
①鏈球菌感染。
溶血性鏈球菌引起的咽炎、蜂窩組織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、肺炎、產(chǎn)褥熱、敗血癥及猩紅熱。草綠色鏈球菌和糞鏈球菌引起的呼吸道感染、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血癥等。
②腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎。
③螺旋體引起的感染：鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。
④G+桿菌引起的感染：破傷風(fēng)、白喉、炭疽病時(shí)應(yīng)同時(shí)加用相應(yīng)的抗毒素。
【不良反應(yīng)】
發(fā)生率5%～10%，輕的藥熱、皮疹、蕁麻疹等，嚴(yán)重的過(guò)敏性休克（發(fā)生率約萬(wàn)分之一左右）：表現(xiàn)為喉頭水腫、肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、抽搐和昏迷等。如不及時(shí)搶救，可危及生命。
（1）預(yù)防：
①避免局部應(yīng)用；
②用藥前詢問(wèn)過(guò)敏史；
③使用前做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，反應(yīng)陽(yáng)性者禁用，更換青霉素批號(hào)應(yīng)重新做皮試；警惕個(gè)別人在皮試過(guò)程中出現(xiàn)休克；
④備好搶救藥品（腎上腺素）。
（2）搶救
①立即皮下或肌注0.1%腎上腺素0.5～1ml，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注。
②必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，以增加療效，防止復(fù)發(fā)。
3.赫氏反應(yīng)：治療梅毒和鉤端螺旋體病時(shí)發(fā)生寒戰(zhàn)、發(fā)熱、喉痛、頭痛、心動(dòng)過(guò)速等，可能與殺滅大量螺旋體后釋放的非內(nèi)毒素致熱原有關(guān)。
4.腦毒性：大劑量青霉素鉀鹽注射產(chǎn)生腦毒性。老年患者不宜大劑量鉀鹽靜脈注射給藥，以免發(fā)生高血鉀，可以靜滴。
2.半合成青霉素——要求抗菌作用和臨床應(yīng)用（注意特殊性）
類型
通用名
抗菌作用
臨床應(yīng)用
耐酸不耐酶
1.青霉素V
耐酸（可口服），但不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴(yán)重感染。
臨床主要用于革蘭陽(yáng)性球菌引起的輕度感染。
耐酸又耐酶
2.雙氯西林
耐酸、耐酶，可口服，對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效
用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染；
對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染無(wú)效。
廣譜，耐酸不耐酶
3.氨芐西林
廣譜，耐酸不耐酶
為腸球菌感染的常選藥物。
4.阿莫西林
廣譜，耐酸不耐酶，抗菌譜、抗菌活性與氨芐西林相似，但對(duì)肺炎雙球菌與變形桿菌作用強(qiáng)
用于呼吸道、尿路、膽道等感染及傷寒治療，因?qū)τ拈T螺桿菌作用較強(qiáng)，也用于慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍的治療。
抗銅綠假單胞菌
5.美洛西林
銅綠假單胞
6.哌拉西林
7.替卡西林
3.泡騰片
遇到水就會(huì)產(chǎn)生大量氣體，很快就能溶解在水里。
服用方法：
要用40℃左右的溫水沖開，完全溶解或氣泡消失后服用。切記不要直接放入口中。
4.咀嚼片
不需要用水沖服，直接放入口中嚼碎咽下。
服用方法：
（1）用時(shí)在口腔內(nèi)咀嚼的時(shí)間宜長(zhǎng)一點(diǎn)，一般可咀嚼5～6分鐘。
（2）咀嚼后可用少量溫開水送服。
（3）用于中和胃酸時(shí)，宜在餐后1～2小時(shí)服用。
5.分散片
在水中能夠迅速溶解，可以在水中分散后用，也可以含服或吞服。
它具有服用方便，能降低藥物的不良反應(yīng)、提高藥物生物利用度等優(yōu)點(diǎn)。但是成本高，而且怕潮，所以應(yīng)保存在干燥環(huán)境中，如果吸潮變質(zhì)就不要再用了。
6.緩釋片
顧名思義就是進(jìn)入體內(nèi)后藥物會(huì)緩慢的釋放，不像普通片一到體內(nèi)就釋放。
優(yōu)點(diǎn)是對(duì)胃腸道有保護(hù)作用，且因其釋放持久所以可以減少服藥次數(shù)。
服用方法：除表面有劃痕的外，多數(shù)應(yīng)整片吞服，不可掰開咀嚼或碾碎后服。
7.控釋片
不僅能像緩釋片一樣緩慢釋放藥物，而且是不受時(shí)間影響恒速釋放。使血藥濃度更穩(wěn)定，提高了藥物長(zhǎng)期作用的療效。
服用方法：除表面有劃痕的外，多數(shù)應(yīng)整片吞服，不可掰開咀嚼或碾碎后服。
8.舌下片
放在舌下或頰腔中使用的片劑。主要用于急癥的治療，如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療。
服用方法：
放在舌下含服，口腔干燥時(shí)可含一點(diǎn)白開水潤(rùn)濕后再含藥，但是不能用水送服。舌下含藥時(shí)，靠在椅子或倚在床上可使回心血量減少，減輕心臟負(fù)擔(dān)，從而緩解病情。注意不應(yīng)將藥物含在舌面上，因?yàn)槿松嗝嫔嫌猩嗵徒腔瘜樱茈y迅速吸收藥物的有效成分
9.含片
放在口腔里使其慢慢融化的片劑。主要用來(lái)消炎消毒等。比如草珊瑚含片。
