非甾體抗炎藥(NSAIDs),即解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,是臨床最常用的藥物之一,在國內(nèi),非甾體抗炎藥的使用僅次于抗感染藥,位居第二。對于這種很常見的藥物,您真的了解嗎?平時大家都喜歡說“發(fā)炎”,所謂“發(fā)炎”就是發(fā)生了炎癥,炎癥是機(jī)體對刺激的一種防御反應(yīng),典型的表現(xiàn)是紅、腫、熱、痛和功能障礙。大家有時會把“感染”和炎癥混為一談。事實(shí)上,感染確實(shí)可以引起感染性炎癥,但是并不是所有的炎癥都是由感染引起的,比如自身免疫性炎癥,這些炎癥往往與感染并不相關(guān)。老百姓耳熟能詳?shù)摹跋姿帯逼鋵?shí)并不是一個科學(xué)的名詞。眾所周知,抗菌藥物一般只對細(xì)菌性感染有效,對病毒感染無效。對于一些非感染性炎癥,抗菌藥就更談不上所謂的治療效果了。甾體激素類藥物,即腎上腺皮質(zhì)激素(也就是我們常說的激素),其基本結(jié)構(gòu)是環(huán)戊烷并多氫菲,此類藥物具有很強(qiáng)的抗炎作用。凡是不具有甾體母核結(jié)構(gòu)的抗炎藥,均稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs),即非激素類抗炎藥物。在長期使用甾體激素類藥物的過程中,人們意識到這類藥物存在諸多副作用,從而致力于開發(fā)NSAIDs,以求減少副作用。有時臨床開具非甾體抗炎藥時,患者會問醫(yī)生,您開的藥含激素嗎?這里就可以明確了,非甾體抗炎藥不是激素。這里有個小竅門,糖皮質(zhì)激素類藥物命名有個特征,這類藥物的通用名常以“松”結(jié)尾,比如“潑尼松”、“地塞米松”等。本類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為如下幾類:1、水楊酸類 如阿司匹林 2、芳基乙酸類 如雙氯芬酸、吲哚美辛 3、芳基丙酸類 如布洛芬、洛索洛芬 4、吡唑酮類 如安乃近、保泰松 5、苯胺類 如對乙酰氨基酚 6、萘酰堿酮類 如尼美舒利 7、昔康類 如吡羅昔康、美洛昔康 8、昔布類 如塞來昔布、帕瑞昔布雖然不同的非甾體抗炎藥化學(xué)結(jié)構(gòu)差別很大,但它們均具有相同的作用,即解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。非甾體抗炎藥主要通過抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX),減少炎癥介質(zhì),從而抑制前列腺素(PG)的合成,臨床腫痛癥狀得以改善。因其抗炎作用,也可以起到退熱的效應(yīng),因此臨床中可以用作退熱藥。(1)解熱作用:可使發(fā)熱患者體溫下降至正常,但不影響正常人體溫。發(fā)熱是機(jī)體的一種防御性反應(yīng),但高熱可引起并發(fā)癥,此時需用NSAIDs對癥治療。
(2)鎮(zhèn)痛作用:對頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等中等強(qiáng)度的鈍痛效果較好,對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
(3)抗炎、抗風(fēng)濕作用:NSAIDs類藥物中除對乙酰氨基酚外,均有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用。
(4)抗血小板聚集作用(阿司匹林特有):阿司匹林可抑制環(huán)氧酶,從而使血栓素A2(TXA2)生成減少,TXA2在體內(nèi)能加速血小板聚集。小劑量阿司匹林有抑制血小板聚集作用,可阻止血栓形成,用于防治冠脈及腦血管栓塞性疾病。
NSAIDs有多種分類方法,除了按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類外,最常用的是根據(jù)其作用機(jī)制進(jìn)行分類。環(huán)氧酶(COX)有兩種同工酶,COX-1和COX-2。引起炎癥反應(yīng)的主要是COX-2,而COX-1存在于人體組織如胃腸道、腎臟、血小板中,維護(hù)了相應(yīng)器官的功能,具有生理作用。非選擇性COX抑制劑,包括阿司匹林,雙氯芬酸、吲哚美辛、布洛芬、安乃近、對乙酰氨基酚等,同時抑制COX-1和COX-2,易引起胃腸道不適、出血、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。選擇性COX-2抑制劑,如美洛昔康、塞來昔布、尼美舒利等,在正常劑量下對COX-1無影響,只在較大劑量時抑制 COX-1,較少引起胃腸道的不良反應(yīng)。(1)胃腸道反應(yīng):NSAIDs可造成胃部不適。如果長時間定期使用NSAIDs,還可造成胃部或腸道的潰瘍或出血。
(2)肝功能損傷:長期使用NSAIDs可損傷肝臟,尤其是在高劑量時。
(3)過敏反應(yīng):個別患者可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等。嚴(yán)重者出現(xiàn)剝脫性皮炎。
(4)腎功能損害:可引起水腫、電解質(zhì)紊亂等。
(5)血液系統(tǒng)損害:可引起血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
(6)中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴等。
(1)不建議同時使用2種或2種以上的非甾體抗炎藥。兩種非甾體抗炎藥物同時使用,不僅不會增加治療作用,反而會顯著增加藥物的不良反應(yīng)。
(2)非甾體抗炎藥最明顯的不良反應(yīng)就是胃腸道損傷。所以,如果您有胃部或腸道潰瘍,請詢問醫(yī)師NSAIDs對您來說是否安全,選擇適宜的服藥時間,以減小對消化道的刺激作用。
(3)消化道出血患者、血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林。
(4)曾發(fā)生“阿司匹林哮喘”患者,慎用非甾體抗炎藥。
(5)對乙酰氨基酚和布洛芬為世界衛(wèi)生組織推薦相對安全、適宜兒童使用的退熱藥物。
(6)大部分非甾體抗炎藥可透過胎盤屏障,并由乳汁中分泌,對胎兒或新生兒或新生兒產(chǎn)生影響,孕婦和哺乳期婦女使用前應(yīng)咨詢專業(yè)醫(yī)生或藥師。
(7)癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛有可能導(dǎo)致病情加重。
通過胸科藥師的介紹,相信您現(xiàn)在已經(jīng)對非甾體抗炎藥有了一定的了解。最后胸科藥師提醒您,服用非甾體抗炎藥時請仔細(xì)閱讀藥品說明書或詢問醫(yī)師和藥師,了解藥物的不良反應(yīng)和注意事項(xiàng),保障用藥的安全、有效。