前段時(shí)間,有粉絲詢問是否能夠使用酮替芬代替順爾寧來對(duì)哮喘和過敏性鼻炎治療和預(yù)防。這里從以下幾個(gè)方面做一個(gè)詳細(xì)的解答?!颈疚募s1400字,大約需要3分】
兩者的藥理學(xué)特性
孟魯司特為白三烯受體拮抗藥這一點(diǎn)在悟空問答的一篇問答中已經(jīng)做過詳細(xì)的解答,這里不做贅述,我們重點(diǎn)來看看酮替芬的藥理學(xué)特性。
酮替芬為過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋藥,同時(shí)也具有H1受體拮抗作用。而H1受體主要存在于毛細(xì)血管、支氣管、腸道平滑肌,當(dāng)H1受體活化時(shí),會(huì)引起過敏性蕁麻疹,喉痙攣以及支氣管痙攣等反應(yīng)。酮替芬不僅能夠抑制抗原誘發(fā)的人肺和支氣管組織肥大細(xì)胞釋放的組胺和白三烯等炎癥介質(zhì),還可以抑制抗原、血清或鈣離子介導(dǎo)的人嗜堿性性粒細(xì)胞及中性粒細(xì)胞釋放組胺及白三烯,還具有強(qiáng)大的H1受體拮抗作用。
酮替芬和孟魯司特的藥理學(xué)特性存在以下的相同和不同點(diǎn)。1.兩者均是相關(guān)受體的不可逆的拮抗劑,但不同的是酮替芬可抑制中性粒細(xì)胞釋放白三烯,減少白三烯的含量。兩者合用起到1+1>2的作用。2.兩者均可減輕支氣管的痙攣以及減少氣道粘液的產(chǎn)生。但酮替芬的作用較孟魯司特強(qiáng)。3.酮替芬具有雙重藥理作用,在治療、緩解、預(yù)防發(fā)作方面療效明顯,且對(duì)外源性和內(nèi)源性支氣管哮喘均具有預(yù)防發(fā)作的作用。 酮替芬和激素、茶堿、β2受體激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用,即能增強(qiáng)抗過敏, 又增強(qiáng) β 受體的敏感性和氨茶堿的支氣管擴(kuò)張作用。4.在起效時(shí)間上,酮替芬起效時(shí)間久,一般需要2~4周,而孟魯司特一天后即可起效。酮替芬的持續(xù)時(shí)間叫孟魯司特短,需要一天2次給藥,孟魯司特只需要1次給藥。
兩者的適應(yīng)癥上
酮替芬可用于支氣管哮喘的預(yù)防、喘息性支氣管炎、過敏性咳嗽、過敏性鼻炎等等,但這些適應(yīng)癥孟魯司特同樣也適用,然而孟魯司特的超說明書用法比酮替芬廣泛的多。
酮替芬對(duì)于已經(jīng)發(fā)作的急性哮喘以及持續(xù)狀態(tài)的哮喘無幫助,所以不推薦在哮喘急性發(fā)作的時(shí)候適用酮替芬,然而孟魯司特可以用于哮喘急性期以及持續(xù)狀態(tài)的輔助治療。但用于預(yù)防外源性哮喘發(fā)作上,酮替芬的效果會(huì)優(yōu)于孟魯司特。此外在針對(duì)過敏性鼻炎方面,酮替芬也優(yōu)于孟魯司特。
兩者適應(yīng)人群上
孟魯司特的適用人群較廣,國(guó)內(nèi)說明書推薦人群在1歲以上的患者使用,國(guó)外在6個(gè)月以上兒童中均可使用,但是國(guó)內(nèi)目前也有在6個(gè)月以上兒童使用孟魯司特的情況。而酮替芬國(guó)內(nèi)由于其在3歲以下的兒童的安全性未知,所以并不推薦3歲以下兒童使用酮替芬進(jìn)行哮喘的預(yù)防和治療。
兩者的安全性及藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)
在藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)上,酮替芬比孟魯司特具有非常大的優(yōu)勢(shì)。酮替芬的價(jià)格遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于孟魯司特。
在藥物安全性上,總體而言,酮替芬的安全性也較孟魯司特高。H1受體阻斷藥比較嚴(yán)重的不良反應(yīng)如中樞抑制,由于酮替芬大多為親水性,不易透過血腦屏障,中樞神經(jīng)抑制作用較弱。而孟魯司特長(zhǎng)期應(yīng)用的嚴(yán)重不良反應(yīng)如精神系統(tǒng)紊亂的發(fā)生率較高,此外白三烯受體拮 抗劑可引起 Churg-strauss 綜合征 ,這是 一種全身壞死性血管炎, 主要影響中小型血管,主要表現(xiàn)有哮喘發(fā)作和嗜酸性粒細(xì)胞增多, 因此,在不典型或快速加重的哮喘患者,白三烯受體拮抗劑應(yīng)慎用。
總結(jié)與推薦
酮替芬具有比孟魯司特更強(qiáng)的藥理作用,但是酮替芬的藥物起效時(shí)間長(zhǎng)到2~4周,對(duì)于癥狀嚴(yán)重者或者單一用藥效果不明顯者,兩者合用可以起到1+1>2的效果。
酮替芬不適用于哮喘急性發(fā)作期以及持續(xù)狀態(tài)的治療,但外源性哮喘的預(yù)防上優(yōu)于孟魯司特。
在三歲以上的兒童和成人可以用酮替芬來替代孟魯司特來進(jìn)行哮喘的預(yù)防和過敏性鼻炎的預(yù)防治療。
從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)以及藥物安全性上,酮替芬均比孟魯司特優(yōu)。
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