2022年02月14日訊 /
生物谷BIOON/ --Biohaven公司與
輝瑞（Pfizer）近日公布了評估rimegepant用于偏頭痛急性治療亞太3期
臨床試驗(yàn)的陽性頂線結(jié)果。rimegepant是一種口服降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑。該試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、區(qū)域性多中心研究，由Biohaven在中國和韓國的子公司BioShin牽頭開展，共入組1431例成人患者，評估了rimegepant口服崩解片（ODT）。結(jié)果顯示，該研究達(dá)到了療效和安全性的主要終點(diǎn)。
值得一提的是，這是評估rimegepant用于偏頭痛急性治療的第4項(xiàng)3期陽性研究，也是亞太地區(qū)開展的首個(gè)研究。結(jié)果顯示，該研究達(dá)到了共同療效主要終點(diǎn)：單次口服rimegepant 2小時(shí)后，消除疼痛（p＜0.0001）、消除最煩人偏頭痛相關(guān)癥狀（MBS：包括惡心、畏聲、畏光；p＜0.0001）。
該研究中，
患者單劑量口服75mg rimegepant可顯著緩解偏頭痛癥狀，并在2小時(shí)后恢復(fù)正常功能，對許多患者而言，其療效持續(xù)可達(dá)48小時(shí)。安全性方面，rimegepant在研究患者中表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性，這與之前在美國的
臨床試驗(yàn)結(jié)果一致。該研究的詳細(xì)數(shù)據(jù)將在未來的醫(yī)學(xué)
會議上公布，以幫助為正在進(jìn)行和未來的研究提供信息。
根據(jù)Biohaven和輝瑞之間的合作協(xié)議條款，輝瑞擁有rimegepant在美國以外市場的商業(yè)化權(quán)利。Biohaven繼續(xù)領(lǐng)導(dǎo)全球研發(fā)，并保留美國市場權(quán)利。
在美國，Nurtec ODT（rimegepant，75mg）于2020年2月首次獲得批準(zhǔn)，用于成人偏頭痛（有或無先兆）急性治療，無論每月偏頭痛天數(shù)多少。2021年5月，Nurtec ODT獲批新適應(yīng)癥：用于偏頭痛的預(yù)防性治療，該藥適用于每月頭痛天數(shù)少于15天的發(fā)作性偏頭痛（EM）成人患者。此外，批準(zhǔn)的產(chǎn)品標(biāo)簽也擴(kuò)大到包括使用Nurtec ODT 75mg多達(dá)18劑/月，允許對同一患者進(jìn)行急性治療和預(yù)防性治療。
值得一提的是，Nurtec ODT是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于偏頭痛預(yù)防性治療的口服CGRP拮抗劑，也是唯一一個(gè)被批準(zhǔn)可用于成人偏頭痛急性和預(yù)防性雙重治療的口服CGRP受體拮抗劑。這一批準(zhǔn)標(biāo)志著全球數(shù)億偏頭痛患者護(hù)理工作的一個(gè)重要進(jìn)展：這是第一次，一種藥物可同時(shí)用于治療和預(yù)防偏頭痛發(fā)作。目前，Nurtec ODT也正在接受歐洲藥品管理局（EMA）的審查，預(yù)計(jì)2022年上半年獲得審批決定。
Nurtec ODT的活性藥物成分rimegepant是一種降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑，通過可逆阻斷CGRP受體，抑制CGRP神經(jīng)肽的生物活性，治療偏頭痛的根本病因。CGRP及其受體在與偏頭痛病理生理學(xué)相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)區(qū)域表達(dá)，已成為偏頭痛藥物研發(fā)的熱門靶點(diǎn)。
Nurtec ODT是首個(gè)也是唯一一個(gè)獲美國
FDA批準(zhǔn)的速效口腔崩解片（ODT）劑型的CGRP受體拮抗劑。該藥可在口腔內(nèi)立即分散，而不需要水，可以非常方便的、隨時(shí)隨地服用。
rimegepant化學(xué)結(jié)構(gòu)式
Nurtec ODT提供了一個(gè)更完整、更靈活的治療方案，該藥推薦劑量為75mg，可使偏頭痛患者能夠更好地控制自己的疾病。單劑量的Nurtec ODT可以快速緩解疼痛，對許多患者可持續(xù)作用48小時(shí)。Nurtec ODT可根據(jù)需要每天服用一次，以阻止偏頭痛發(fā)作，或每隔一天服用一次，以幫助預(yù)防偏頭痛和減少每月偏頭痛天數(shù)。
在偏頭痛急性治療的臨床研究中，單次口服Nurtec ODT 75mg，可在1小時(shí)內(nèi)迅速緩解疼痛，恢復(fù)正常功能，對許多患者的持續(xù)療效可達(dá)48小時(shí)；此外，接受單劑量Nurtec ODT治療的患者中，高達(dá)86%的患者在24小時(shí)內(nèi)沒有使用偏頭痛搶救藥物。Nurtec ODT具有新穎的快速溶解口服片劑劑型，通過阻斷CGRP受體發(fā)揮作用，治療偏頭痛的根本原因。Nurtec ODT不是阿片類藥物或麻醉劑，不具有成癮性，也不被美國禁毒局列為管制藥物。（生物谷Bioon.com）
