革蘭陰性菌及少數(shù)革蘭陽(yáng)性菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的最重要機(jī)制是產(chǎn)生各種β-內(nèi)酰胺酶。哌拉西林/他唑巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦均是臨床常用的二種抗生素，兩者有何區(qū)別？臨床如何選擇？
一、他唑巴坦和舒巴坦之間的區(qū)別
1.作用機(jī)制
具有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)，通過(guò)與β-內(nèi)酰胺酶不可逆性結(jié)合，抑制其對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的水解，屬“**性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。
2.抗菌作用
舒巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌屬細(xì)菌、奈瑟菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，而且可透過(guò)有炎癥的腦膜。
二、哌拉西林與頭孢哌酮之間的區(qū)別
1.化學(xué)結(jié)構(gòu)
哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈相似度較高，而且均具有較強(qiáng)的抗銅綠假單胞菌作用。
頭孢哌酮含有N-甲基硫四氮唑側(cè)鏈，干擾維生素K代謝，并可引起雙硫倫樣反應(yīng)。
2.藥動(dòng)學(xué)
頭孢哌酮主要通過(guò)膽汁排泄，更容易引起
腹瀉。
與哌拉西林相比，頭孢哌酮更易透過(guò)炎癥腦膜。
三、哌拉西林他唑巴坦和頭孢哌酮舒巴坦之間的區(qū)別
1.抗菌譜
嗜麥芽窄食單胞菌
感染：
◎只能選用頭孢哌酮舒巴坦。
銅綠假單胞菌感染：
◎可選擇哌拉西林他唑巴坦或頭孢哌酮舒巴坦。
◎?qū)τ诙嘀啬退庛~綠假單胞菌感染或重癥患者常需與氨基糖苷類抗生素或氟喹諾酮類抗菌藥物聯(lián)合使用。
鮑曼不動(dòng)桿菌感染：
◎舒巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌屬有一定的抗菌作用，推薦選用頭孢哌酮舒巴坦。
◎他唑巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌無(wú)抗菌作用，哌拉西林他唑巴坦耐藥率高達(dá)71.9%，不用于鮑曼不動(dòng)桿菌感染。
2.適應(yīng)癥
他唑巴坦在腦脊液中的濃度較低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。
溫馨提示：
哌拉西林他唑巴坦，每8小時(shí)給藥一次。
頭孢哌酮舒巴坦，每12小時(shí)給藥一次，中度以上肝功能減退時(shí)，可能需要調(diào)整劑量。
根據(jù)哌拉西林與他唑巴坦的比例、頭孢哌酮與舒巴坦的比例，以及細(xì)菌感染的嚴(yán)重程度，適當(dāng)調(diào)整劑量和給藥間隔。
作者：Gcplive
來(lái)源：藥評(píng)中心
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