膽酸螯合劑藥物通過(guò)阻滯膽酸或膽固醇從腸道吸收,使其隨糞便排出,使肝細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇含量減少。通過(guò)肝細(xì)胞自身調(diào)節(jié)機(jī)制加速血中低密度脂蛋白分解代謝,降低膽固醇和低密度脂蛋白。僅適用于單純高膽固醇血癥。
因此類(lèi)藥物價(jià)格昂貴、用量大,并有異物和胃腸道反應(yīng),容易引起便秘,長(zhǎng)期應(yīng)用可妨礙脂溶性維生素A、維生素D、維生素E、維生素K的吸收,故不易被患者所接受,所以在國(guó)內(nèi)已很少應(yīng)用。
考來(lái)烯胺
作用:用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥,亦可清除刺激性膽酸,從而解除原發(fā)性膽汁性肝硬化和膽道梗阻引起的皮膚瘙癢。可降低低密度脂蛋白及膽固醇。
用法用量:每日1至6次,每次4至5克,總量每日不超過(guò)24克。服藥時(shí)可從小劑量開(kāi)始,1至3個(gè)月內(nèi)達(dá)最大耐受量。
不良反應(yīng):常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嘔吐、惡心、胃腸出血。大劑量服用可致脂肪性腹瀉和骨質(zhì)疏松,還可有味差和便秘。便秘者多食纖維可緩解;味差者可用調(diào)味劑矯正。罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有脂痢、腹瀉、嚴(yán)重腹痛及腸梗阻。
注意事項(xiàng):長(zhǎng)期服用考來(lái)烯胺者,可適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、維生素D、維生素K以及鈣和葉酸,尤其是孕婦及哺乳期的婦女。因考來(lái)烯胺會(huì)干擾地高辛、華法林、普羅布考、貝特類(lèi)和他汀類(lèi)的吸收,所以應(yīng)在服考來(lái)烯胺前1至4小時(shí)或在服考來(lái)烯胺后4小時(shí)服用這些藥物。
考來(lái)替泊
作用:本藥物可降低血清膽固醇和1D1-C水平,可使動(dòng)脈粥樣硬化斑塊消退或延緩進(jìn)展,但對(duì)甘油三酯無(wú)明顯作用。
用法用量:每日1至2次,每次10至20克,用水或飲料拌勻后服用,可減少對(duì)食管的刺激。一般宜在飯前或睡前服用。
不良反應(yīng):不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、便秘、頭暈、腹部不適等。
注意事項(xiàng):因此藥會(huì)影響頭孢氨芐、氨噻嗪、林可霉素、洋地黃、苯巴比妥、華法林的吸收,所以應(yīng)在服本藥前1小時(shí)或服藥后4小時(shí)服用這些藥物才能保障其良好吸收。
普羅布考
作用:本品可降低膽固醇和1D1-C水平,有利于動(dòng)脈粥樣硬化的防治,并且患者的跟腱黃/色瘤和皮膚黃/色瘤可見(jiàn)消退。
用法用量:每日2次,每次0.2至0.5克。早餐和晚餐服用。
不良反應(yīng):常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、惡心等。罕見(jiàn)的有血清轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶、肌酸激酶水平升高,膽紅素、尿酸、尿素氮和血糖一過(guò)性升高。
注意事項(xiàng):長(zhǎng)期服用本品可使Q-T波間期延長(zhǎng),故有低血鉀、心律失常和EKG示Q-T波延長(zhǎng)的患者忌用。
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