(1)注射劑。是指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液和混懸液以及供臨用前配制成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。注射劑因其藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠,已成為目前臨床應(yīng)用最廣泛的劑型之一。
注射劑一般分為以下5類:①水溶性注射劑,又稱水針(如頭孢噻吩鈉注射劑——先鋒Ⅰ號);②油溶性注射劑,又稱油針(如黃體酮注射液);③乳狀液型注射液,又稱乳劑(如脂溶性維生素注射劑——脂維他);④混懸液型注射液(如精蛋白鋅胰島素注射液);⑤注射用無菌粉末,也稱粉針(如注射用青霉素G)。另外,由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液,又稱輸液(如0.9%氯化鈉注射液——俗稱“鹽水”等)。
(2)片劑。是指藥物與輔料混合均勻后壓制而成的片狀制劑,它是現(xiàn)代藥物制劑中應(yīng)用最為廣泛的重要劑型之一。片劑的性狀穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確,其攜帶及應(yīng)用也都比較方便,但存在嬰兒和昏迷患者不能吞服等缺點。
隨著藥物新輔料和制劑新工藝的不斷發(fā)展,片劑也由最初單一的普通片(素片)逐漸發(fā)展到包衣片(分為糖衣片和薄膜衣片)、泡騰片、咀嚼片、多層片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和緩釋片等不同類型的新片劑。比如利膽化瘀糖衣片、對乙酰氨基酚薄膜衣片(百服寧)、阿司匹林腸溶片(博爾心)、維生素C泡騰片、對乙酰氨基酚咀嚼片(愛森)、胃仙U雙層片、頭孢克洛分散片(恒運(yùn))、硝酸甘油舌下片、健民咽喉片、復(fù)方硼砂漱口片等;也可以制成兩種或兩種以上藥物的復(fù)方片劑,如美息偽麻片(白加黑)、復(fù)合維生素片(金施爾康、善存)、從而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要。
(3)膠囊劑。是指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。它是目前常用的口服劑型之一??煞譃橛材z囊劑、軟膠囊劑和腸溶膠囊劑。
膠囊劑可掩蓋藥物的苦味及特殊異味,還可提高藥物的穩(wěn)定性及其生物利用度,使之發(fā)揮更大的療效。此外,腸溶膠囊可保證遇胃酸后易被破壞的藥物的藥效。
(4)液體劑型。是指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系,可供內(nèi)服或外用。其中又包括了溶液劑、糖漿劑、乳劑、混懸劑等其他液體劑型。
液體劑型的劑量容易掌握和調(diào)整,特別適用于嬰幼兒和老年患者,而且藥物分散度大,吸收快,能較迅速發(fā)揮藥效,但液體劑型放置時間長會使療效降低甚至失效,且易霉變,不方便攜帶。
(5)顆粒劑。是指藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,又稱沖劑。它是近年發(fā)展較快的一種劑型,因其味甜、粒小、易溶化,特別受兒童歡迎。一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰型顆粒劑。
(6)軟膏劑。是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。比如大家熟悉的冷霜和雪花膏就屬于乳劑型軟膏劑。
軟膏劑在醫(yī)療上主要用于皮膚、黏膜表面,具有抗皮膚感染、保護(hù)創(chuàng)面、潤膚、隔絕空氣、軟化痂皮、刺激肉芽生長等作用。更重要的是協(xié)助藥物滲入皮膚,持續(xù)發(fā)揮藥物作用,比如:魚石脂軟膏、新霉素軟膏、皮康王軟膏。有些藥物還可以通過透皮吸收產(chǎn)生全身治療作用,如硝酸甘油軟膏涂于胸前,可治療心絞痛,使其作用時間延長。
(7)栓劑。是指藥物與適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。分為肛門栓、陰道栓和尿道栓。
栓劑適用于胃腸道服用有困難及伴有嘔吐癥狀的患者,對幼兒和昏迷者更適用。比如:復(fù)方小兒退熱栓、九華痔瘡栓以及用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的甲硝唑栓(孚舒達(dá))等。
(8)氣霧劑。是指藥物與適宜的拋射劑裝與具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑。藥物直接到達(dá)作用部位或吸收部位,作用迅速且劑量少,副作用小。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部作用或全身作用。目前氣霧劑在醫(yī)療上已用于治療哮喘、燙傷、耳鼻喉疾病以及祛痰、血管擴(kuò)張、強(qiáng)心、利尿等,均已收到了顯著的效果。
(9)噴霧劑。是指應(yīng)用壓縮氣體為動力的噴霧劑或霧化器噴出藥液霧滴或半固體的制劑,也稱氣壓劑。如氮卓斯汀噴霧劑(愛賽平)、曲安奈德噴霧劑(珍德)等。
(10)中藥劑型。亦有很多,傳統(tǒng)制劑如丸、散、膏、湯、丹、酒劑。一般而言,湯劑即煎劑,如檳榔煎,吸收較快,適宜于急性病;丸劑,比如安宮牛黃丸、六味地黃丸、大活絡(luò)丸吸收較慢,作用緩和,藥力持久,適宜于慢性病;流浸膏劑,比如蜜煉川貝枇杷膏用于止咳,或復(fù)方阿膠漿用于補(bǔ)養(yǎng);酒劑,如骨刺風(fēng)痛酒,多用于風(fēng)濕疼痛或跌打損傷。
藥物劑型是使用藥物的必要形式,而藥物又是通過其劑型發(fā)揮作用的。藥物劑型多種多樣,但無論是那一種劑型,不僅僅需要根據(jù)不同的疾病,不同的用藥部位來選用,而且還要考慮到對人體的安全、有效、穩(wěn)定、準(zhǔn)確、方便。目前各種新劑型不斷涌現(xiàn),如植入劑、貼劑、脂質(zhì)體、納米粒等,使用時請注意選擇。
(1)同一藥物,劑型不同,其藥理作用不同
有少數(shù)藥物由于應(yīng)用的劑型不同,其藥理作用完全不同。例如:硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng),松弛骨骼肌、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用,口服可用來導(dǎo)瀉,外用則消炎止痛; 甘油,外用有吸濕、保濕作用,使局部組織軟化,直腸給藥可用于治療便秘,與抗壞血酸鈉配成復(fù)方注射劑靜脈給藥可降低眼壓,用于青光眼的治療,加等量生理鹽水口服即為脫水劑,一般用于治療腦水腫。酒石酸銻鉀制成注射劑用于治療血吸蟲病,但少量口服(復(fù)方甘草合劑)則作為祛痰藥;醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液為外用殺菌劑,但制成栓劑用于治療婦科陰道炎或?qū)m頸糜爛有較好的治療效果。
(2)同一藥物,劑型不同,其作用的快慢、強(qiáng)度、持續(xù)時間不同
氨茶堿為支氣管擴(kuò)張藥,它可以制成注射劑、片劑、栓劑、長效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的,適宜于哮喘發(fā)作時應(yīng)用;栓劑直腸給藥,避免了氨茶堿對胃腸道的刺激,減少了心跳較快的副作用,且吸收較快,維持藥效時間較長;緩釋片劑可維持藥效達(dá)8~12小時,保持了血藥濃度平穩(wěn),避免了峰谷現(xiàn)象,減少了服藥次數(shù),使哮喘患者免于夜間服藥。此外還有硝酸甘油藥膜在體內(nèi)起效的時間比片劑快3倍等等。
(3)同一藥物,劑型不同,其副作用、毒性強(qiáng)度不同
吲哚美辛(消炎痛)開始用于臨床時為片劑,其1日劑量為200~300毫克,消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好,但副作用也多,如頭痛、失眠、嘔吐、耳鳴、胃出血等。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而影響崩解度,所以吸收量很低,生物利用度差,如果劑量加大時副作用就更大。如制成栓劑給藥,就可以避免藥物直接作用于胃腸黏膜引起的一系列胃腸反應(yīng),特別是對于長期使用者用藥更為安全。
(4)同一藥物,制成不同劑型、規(guī)格時,其療效各異
腸溶阿司匹林0.3克/片,有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用,而0.025克/片則能抑制血小板聚集,降低血小板粘附率,阻止血栓形成。
此外,同一藥物,制成同一劑型,由于處方組成及制備工藝不同,作用快慢及副作用等也會不同。比如阿司匹林栓劑、紅霉素片、四環(huán)素片由于不是同一廠家的產(chǎn)品,或不是同一批號的產(chǎn)品,其粒子大小、粒徑類型、原料晶型、賦形劑和輔料的種類和用量、包衣材料以及工藝條件不同,都會導(dǎo)致生物利用度的明顯差異,影響藥品的療效。再比如灰黃霉素微粉化可使其體內(nèi)溶解速率加快,胃腸道吸收量增多,療效增加1倍。
總之,藥物與劑型之間有著密切的關(guān)系,藥物本身的療效雖然是主要的,但劑型對藥物療效作用的發(fā)揮和毒副作用的控制,在一定條件下還是起著至關(guān)重要的作用。