注射用硫酸培洛霉素說(shuō)明書(shū)
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【中文名稱】
注射用硫酸培洛霉素
【產(chǎn)品英文名稱】
Peplomycin Sulfate for Injection
【生產(chǎn)企業(yè)】
【功效主治】
本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細(xì)胞癌）、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。
【化學(xué)成分】
主要成分：硫酸培洛霉素
化學(xué)名：[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博萊霉素硫酸鹽
分子式：C61H98N18O21S2·H2SO4
分子量：1571.69
【藥理作用】
1藥理： 本品屬抗腫瘤藥。是博來(lái)霉素的衍生物，在體外可抑制多種癌細(xì)胞增殖，在體內(nèi)對(duì)多種小鼠移植性腫瘤和誘發(fā)腫瘤及狗自發(fā)性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。 本品的作用機(jī)制是通過(guò)裂解單鏈和雙鏈DNA而抑制腫瘤細(xì)胞DNA 的合成。
2毒理： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，給大鼠連續(xù)靜脈注射本品，結(jié)果引起大鼠肺纖維化。
【藥物相互作用】
1本品系抗腫瘤藥物，胃腸道的不良反應(yīng)明顯，故與經(jīng)胃腸道吸收的藥物合用會(huì)影響后者的吸收.
2本品與順鉑合用，可增加腎毒性。因?yàn)轫樸K引起的腎臟損害會(huì)導(dǎo)致本品在體內(nèi)的蓄積。
3抗惡性腫瘤藥合用，可能加劇肺部不良反應(yīng)等。
4本品與放射療法并用，可加劇肺部不良反應(yīng)；特別應(yīng)避免對(duì)胸部及周邊部位進(jìn)行放射線治療時(shí)使用本品。 5 對(duì)頭頸部腫瘤進(jìn)行放射治療時(shí)使用本品，可能加劇口內(nèi)炎癥。
【不良反應(yīng)】
1肺：本品長(zhǎng)期使用可致間質(zhì)性肺炎、肺纖維化，患者可因肺功能不全而死亡。 2．多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，主要表現(xiàn)為食欲不振、吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。 3常見(jiàn)發(fā)熱反應(yīng)：給藥后4～5小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間，?？梢?jiàn)劑量依賴性發(fā)熱。 4可見(jiàn)輕微骨髓抑制。 5．過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、發(fā)燒性紅皮癥等；偶見(jiàn)因過(guò)敏性休克（前期癥狀主要為血壓降低、發(fā)冷、發(fā)熱、意識(shí)紊亂、喘鳴、嘔吐等）而死亡。 6皮膚、粘膜：給藥量達(dá)100mg左右時(shí)，可發(fā)生皮膚硬化、肥厚、色素沉著、指甲變色脫落、脫發(fā)、口內(nèi)炎、口角炎等，停藥后多可自然恢復(fù)。 7肝：偶可發(fā)生肝功能障礙。 8．血液系統(tǒng)：偶見(jiàn)紅細(xì)胞與白細(xì)胞減少、貧血等。 9泌尿系統(tǒng)：偶見(jiàn)尿頻、膀胱炎等。 10．精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)倦怠感、頭痛、頭重感等。 11可出現(xiàn)肌內(nèi)注射部位的硬結(jié)、疼痛等。
【禁忌癥】
下列患者禁用： 1. 對(duì)本品或博來(lái)霉素過(guò)敏者。 2. 患有較嚴(yán)重的肺功能不全、胸部X光片上呈現(xiàn)彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3. 正在接受肺部放射線治療者。 4. 患有較嚴(yán)重的腎功能不全的患者。 5. 患有較嚴(yán)重的心臟疾病的患者。 6. 發(fā)熱患者。 7. 白細(xì)胞低于2500/mm3者。
【產(chǎn)品規(guī)格】
5mg(按培洛霉素計(jì))
【用法用量】
肌內(nèi)注射。 一周2～3次，首次5mg，以后一次10mg。根據(jù)患者的情況，可增加為一日1次或減少為一周1次，但一周總劑量不應(yīng)超過(guò)150mg。 因本品的大部分活性藥物經(jīng)腎排泄，故腎功能不全患者需調(diào)整劑量。
【貯藏方法】
密閉，在干燥處保存。
【注意事項(xiàng)】
1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過(guò)或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。 2. 使用本品后發(fā)生不良反應(yīng)的個(gè)體差異很大，部分患者在劑量比較小時(shí)亦可能發(fā)生不良反應(yīng)，故應(yīng)充分留意。 3. 對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，原則上應(yīng)以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。 4. 對(duì)于曾使用過(guò)博萊霉素的患者，在使用本品時(shí)，應(yīng)考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。 5. 需充分注意感染的發(fā)生或惡化。 6. 注射本品前后給予抗過(guò)敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應(yīng)。 7. 須充分注意：對(duì)于肺部有基礎(chǔ)疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。 8．本品重復(fù)給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致用藥量的增加；使用本品3周后仍未見(jiàn)效者，宜停用本品。 9. 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：肺部有無(wú)羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10. 肺泡動(dòng)脈氧壓差（A-aDO2）、動(dòng)脈血氧分壓（PaO2）、肺一氧化碳彌散功能（DLCO）等肺功能檢查應(yīng)盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個(gè)月；如A-aDO2、 PaO2分別連續(xù)2周增大或下降時(shí)，應(yīng)立即停藥。對(duì)于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進(jìn)一步下降，應(yīng)立即停藥。 11. 劑量超過(guò)100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過(guò)放化療的患者容易引起本品在體內(nèi)的蓄積。 12. 淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過(guò)敏、休克，用藥前須作好充分準(zhǔn)備。 13. 對(duì)診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染相區(qū)別。 14．應(yīng)用本品后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)中止給藥；出現(xiàn)過(guò)敏性休克的前期癥狀時(shí)應(yīng)立即中止給藥，進(jìn)行急救處理。
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