第二節(jié) 孕激素
一、種類(lèi)及制劑
(一)黃體酮 現(xiàn)主要由人工合成，口服作用極弱，須肌注方顯效。
(二)孕酮衍生物。
1.甲孕酮 (安宮黃體酮) 供口服及肌注。
2.甲地孕酮 (婦寧片) 供口服。
3.氯地孕酮 供口服，作用強(qiáng)。
4.已酸孕酮 效價(jià)為孕酮的2倍，肌注作用能維持1周以上。
(三)19-去甲基睪丸酮衍生物 具有強(qiáng)孕激素作用，常用有：
1.炔諾酮(婦康片) 是最常用的口服孕激素，有輕微雄激素作用。
2.醋炔諾酮 供口服，有雄激素作用。
3.雙醋炔諾酮 有雌激素而無(wú)雄激素作用。
4.炔異諾酮 與炔諾酮化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，但無(wú)雄激素作用。
5.18-甲炔諾酮 是炔諾酮族中孕激素作用最強(qiáng)者，有雄激素作用。
二、藥理作用
(一)對(duì)生殖器的作用 促使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄冢菏箖?nèi)膜為孕卵著床做好準(zhǔn)備，抑制子宮收縮，故可用來(lái)安胎，但僅可用黃體酮，不能用炔諾酮等有雄激素作用的藥物，以免發(fā)生女胎男性化。孕激素還能使異位的內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄?，?lèi)似蛻膜改變，最后促使其萎縮、退化，因此可用于子宮內(nèi)膜異位癥。
(二)對(duì)丘腦下部及腦垂體的作用 能抑制丘腦下部的“周期中樞”及LHRH的釋放，使排卵期LH高峰消失，如與雌激素合用(如多種避孕藥)，則既能抑制排卵，又能使內(nèi)膜呈周期性脫落。
(三)對(duì)腫瘤的作用 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用孕激素有可能使分化良好的內(nèi)膜癌退化，還可能增加癌細(xì)胞對(duì)放療的敏感性。
三、臨床應(yīng)用(見(jiàn)附表)。
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