?；切苋パ跄懰?，本品用于膽固醇型膽結(jié)石，形成及膽汁缺乏性脂肪瀉，也可用于預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢（回腸切除術(shù)后）。常用劑量：5-10mg/kg/天，相當(dāng)于2-3粒250mg膠囊，可分2-3次于飯后服用；但晚飯后才可以服用2粒。[1]
中文名牛磺熊去氧膽酸
外文名TUDCA
化學(xué)名稱3α
發(fā)現(xiàn)部位熊膽
?；?a data-lemma-id='7692263' target='_blank' >熊去氧膽酸（TUDCA）化學(xué)名稱為3α，7β二羥基膽烷酰-N-牛磺酸，是由熊去氧膽酸（UDCA）的梭基與牛磺酸的氨基之間縮水而成的結(jié)合型膽汁酸。1902年自熊膽中發(fā)現(xiàn)TUDCA，其為熊膽中主要膽汁酸，具有解痙、抗驚厥、抗炎及溶膽石等作用。牛磺熊去氧膽酸（tauroursodeoxycholic acid，1）是熊膽汁的有效成分，化學(xué)名為2 -[[（3α，5β，7β）-3，7-二羥基-24-氧代膽甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由意大利貝思迪大藥廠研制，1991年首次在意大利上市，2007年以商品名滔羅特（taurolite）獲準(zhǔn)在中國(guó)銷售，臨床主要用于治療膽囊膽固醇結(jié)石、原發(fā)硬化性膽管炎、原發(fā)膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。臨床研究表明，1與熊去氧膽酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且無(wú)明顯的不良反應(yīng)。
?；切苋パ跄懰崾切苣懼挠行С煞?，治療膽結(jié)石及肝病具有明顯的療效。近年來(lái)，有關(guān)?；切苋パ跄懰岬难芯款I(lǐng)域一直非?；钴S，其化學(xué)合成也倍受關(guān)注。目前國(guó)內(nèi)基本以人工提取熊膽汁為主要途徑得到?；切苋パ跄懰幔兌炔桓?，不利于大規(guī)模生產(chǎn)?；瘜W(xué)合成?；切苋パ跄懰?，國(guó)外報(bào)道主要有三種化學(xué)半合成法：
①用熊去氧膽酸（2）與氯甲酸乙酯或特戊酰氯反應(yīng)形成混合酸酐，在堿性條件下與?；撬幔?）反應(yīng)，再經(jīng)離子交換柱純化制得1，總收率約62%[2，3]；
②2和5在堿性條件下分別在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接縮合得1，收率分別為67%和90%，此法試劑價(jià)昂；
③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，與對(duì)羥基苯丙酮縮合，得2的活性酚酯，再與牛磺酸反應(yīng)制得1，總收率約64%，此法反應(yīng)步驟較多。比較三種合成方法，后兩種需用EEDQ和DEPC，價(jià)格昂貴，制備也較煩瑣。因此短時(shí)間內(nèi)還不太可能有取代熊膽汁的有效試劑和方法。
溶解膽固醇結(jié)石。
在膽囊或膽管存在1個(gè)或多個(gè)X-射線可見(jiàn)的直徑小于2cm的膽固醇結(jié)石。
拒絕手術(shù)治療或不適合手術(shù)治療。
十二指腸插管膽汁檢查證實(shí)膽固醇過(guò)飽和。
聯(lián)系客服
