病情分析:
【通用名稱】
鹽酸氟桂利嗪膠囊
【商品名稱】
西比靈? Sibelium
【英文名稱】
Flunarizine Hydrochloride Capsules[藥典]
【成份】
主要成分：鹽酸氟桂利嗪
意見建議:
【適應(yīng)癥】
典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療.
由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療.
【規(guī)格】
5mg/粒(以氟桂利嗪計(jì)).
【用法用量】
1.偏頭痛的預(yù)防性治療
(1)起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時(shí)可給予每晚2粒,65歲以上患者每晚1粒.如在治療中出現(xiàn)抑郁,錐體外系反應(yīng)和其它嚴(yán)重的不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥.如在治療2個(gè)月后未見明顯改善,則可視為病人對本品無反應(yīng),可停止用藥.
(2)維持治療：如果療效滿意,患者需維持治療時(shí),應(yīng)減至每7天連續(xù)給藥5天(劑量同上),停藥2天.即使預(yù)防性維持治療的療效顯著,且耐受性良好,在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥觀察,只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新服藥.
2.眩暈
每日劑量應(yīng)與上相同,但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥,初次療程通常少于2個(gè)月.如果治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng),應(yīng)停藥.
【不良反應(yīng)】
1.最常見的不良反應(yīng)(常屬一過性)為：困倦,和/或乏力(20%),某些患者還可出現(xiàn)體重增加(和/或食欲增加)(11%).
2.偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)(見于長期用藥者)為：
(1)抑郁癥,有抑郁病史的女性患者較易發(fā)生此反應(yīng).
(2)錐體外系癥狀(如運(yùn)動(dòng)徐緩,強(qiáng)直,靜坐不能,口頜運(yùn)動(dòng)障礙,震顫等),老年人較易發(fā)生.
3.罕見的不良反應(yīng)報(bào)道有：
(1)胃腸道反應(yīng)：胃灼熱,惡心,胃痛.
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠,焦慮.
(3)其它：溢乳,口干,肌肉疼痛及皮疹.
【禁忌】
本品禁用于有抑郁癥病史,帕金森氏病或其它錐體外系疾病癥狀的患者.
【注意事項(xiàng)】
極個(gè)別病人在治療過程中乏力現(xiàn)象可能會(huì)逐漸加劇,此時(shí)應(yīng)停止治療.
請?jiān)谕扑]劑量下使用.醫(yī)生應(yīng)定期(特別是在維持治療期間)觀察患者,這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時(shí)能及時(shí)停藥.如果在維持治療時(shí)療效下降,亦應(yīng)停止治療.
由于可能引起困倦(尤其在服藥初期),駕駛車輛或操縱機(jī)器者應(yīng)注意.
本品可能會(huì)引發(fā)錐體外系癥狀,抑郁癥和帕金森氏病,尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者,所以此類患者應(yīng)慎用.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對生殖,胚胎發(fā)育,妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害.尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料.
雖無本品隨人乳分泌的資料,但用哺乳期狗做的試驗(yàn)表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌,其乳汁濃度較血中更高,故服用本品的婦女最好不哺乳.
【兒童用藥】
尚缺乏兒童用藥方面的資料.
【老年用藥】
老年患者慎用.
【藥物相互作用】
當(dāng)本品與酒精,催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)可出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜作用.
本品并不禁忌于使用β-受體阻斷劑的病人.
【藥物過量】
基于本品的藥理學(xué)特性,在過量服用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用和虛弱,有報(bào)道個(gè)例超劑量服用的人(一次服用達(dá)600mg)出現(xiàn)嗜睡,激越和心動(dòng)過速等癥狀.過量服用后1個(gè)小時(shí)內(nèi),可以進(jìn)行洗胃治療.適當(dāng)?shù)那闆r下,也可以采用活性炭治療.尚無已知特定的解救藥.
【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑,可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi), 防止細(xì)胞內(nèi)鈣負(fù)荷過量,也可防止缺血缺氧時(shí)大量鈣進(jìn)入神經(jīng)元,改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝,抑制腦血管痙攣,血小板凝聚及血液粘滯度增高等,此外還有細(xì)胞膜穩(wěn)定作用.本品脂溶性高,易透過血腦屏障.
本品對心臟收縮和傳導(dǎo)無影響.
毒理作用
尚未進(jìn)行此項(xiàng)研究.
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品由腸道吸收,口服后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,連續(xù)服用5～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài).血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合.本品經(jīng)肝臟充分代謝后,原形和代謝產(chǎn)物可經(jīng)膽汁排入腸道,隨糞便排出.平均消除半衰期為18天.
【貯藏】
遮光,密封保存.
【包裝】
20粒/盒.
