阿法替尼
第一、二代靶向藥物雖然療效顯著，但2/3的患者都會在使用藥物1-2年出現(xiàn)抗藥性，并且50%~60%的患者的EGFR抑制劑耐藥與T790M突變有關。奧希替尼（泰瑞沙）作為具有代表性的第三代EGFR-TKI是首個針對EGFR T790M突變的肺癌藥物，能靶向非小細胞肺癌的EGFR基因突變（包括18，19，21突變）和EGFR-TKI獲得性耐藥（T790M），F(xiàn)LAURA 研究數(shù)據(jù)顯示使用奧希替尼治療PFS為18.9個月，相較于標準療法提高了8.7個月。同時在今年的NCCN指南中，奧希替尼也與其他4種EGFR-TKI成為了EGFR突變晚期肺癌患者的一線治療藥物。盡管奧希替尼解決了T790M突變導致的一、二代TKIs耐藥，但應用一段時間之后，再次發(fā)生的耐藥仍然是一個不可避免的問題，目前關于奧希替尼耐藥機制與新位點的突變的對抗手段也尚處于研究中，還需要我們拭目以待。
