臨床在治療頭暈、偏頭痛、耳鳴耳聾等疾病時(shí),經(jīng)常會(huì)聯(lián)合使用氟桂利嗪和倍他司汀,這屬于重復(fù)用藥嗎?本文通過(guò)對(duì)比兩種藥物的藥理作用、適應(yīng)證及用法用量等方面來(lái)進(jìn)行分析解答。
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氟桂利嗪
1)藥理作用:
氟桂利嗪為桂利嗪的二氟化衍生物,同樣為選擇性 Ca2+ 拮抗劑,可阻止過(guò)量 Ca2+ 進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,引起血管擴(kuò)張,對(duì)腦血管的選擇性較好,而對(duì)心肌血管作用較差,因此對(duì)血壓、心率的影響小。
對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的血管痙攣有持久的抑制作用,對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈作用更明顯;增加耳蝸內(nèi)輻射小動(dòng)脈血流量從而改善前庭器官微循環(huán)、抑制眼球震顫和眩暈;可抑制缺血缺氧引起的鈣超載,進(jìn)而保護(hù)腦組織、維持血管內(nèi)皮的完整性;可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化,細(xì)胞放電,從而避免癲癇發(fā)作;抗組胺和鎮(zhèn)靜作用。
2)適應(yīng)證:
典型(有先兆)或非典型(無(wú)先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療;前庭障礙,如眩暈、耳鳴、眼震、梅尼埃綜合征、惡心、嘔吐;腦循環(huán)障礙,如腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁,腦血栓形成后姿勢(shì)不穩(wěn);動(dòng)脈循環(huán)障礙,如椎動(dòng)脈缺血、四肢發(fā)冷、間歇性跛行、手腳麻木;靜脈循環(huán)障礙,如下肢靜脈曲張、足踝水腫;末梢循環(huán)障礙,如肢體末端水腫、皮膚蒼白;癲癇的輔助治療。
注:以下人群禁用氟桂利嗪:對(duì)本藥或桂利嗪過(guò)敏者、腦出血性疾病急性期、帕金森氏病及錐體外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
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倍他司汀
1)藥理作用:
倍他司汀是組胺 H1 受體弱激動(dòng)劑、H3 受體強(qiáng)拮抗劑,能增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放,具有擴(kuò)張血管作用,有促進(jìn)腦干、內(nèi)耳血液循環(huán),緩解血管痙攣并減輕膜迷路積水的作用。
另外,倍他司汀能抵抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓,并由抑制血液凝固及 ADP 誘導(dǎo)的血小板凝集作用,能延長(zhǎng)大鼠的體外血栓形成時(shí)間,還有輕微的利尿作用。
2)適應(yīng)證:
用于內(nèi)耳眩暈癥,亦可用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。
注:對(duì)本藥過(guò)敏者、嗜鉻細(xì)胞瘤患者、兒童禁用。
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氟桂利嗪、倍他司汀能否聯(lián)用?如何使用?
通過(guò)上述藥理機(jī)制我們可知,二者通過(guò)不同的作用機(jī)制達(dá)到擴(kuò)張血管、增加內(nèi)耳血流量從而改善前庭微循環(huán)的作用,可以聯(lián)合應(yīng)用,同時(shí)可能增強(qiáng)療效。
一些臨床研究表明,相較氟桂利嗪或倍他司汀單藥治療,二者聯(lián)合治療眩暈癥、耳鳴等疾病時(shí)療效更佳,且安全性良好。
現(xiàn)整理二者的用法用量總結(jié)如下:
氟桂利嗪的用法用量:
倍他司汀的用法用量:
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關(guān)于倍他司汀,還要注意以下幾點(diǎn)
1)口服 or 靜脈?
應(yīng)遵循能口服,不肌注,能肌注,不靜脈的原則。因?yàn)榭诜盟幏奖闱腋踩越ㄗh首選倍他司汀口服劑型使用,降低靜脈輸液使用率。
2)甲磺酸倍他司汀 or 鹽酸倍他司???
甲磺酸倍他司汀與鹽酸倍他司汀在臨床用藥適應(yīng)證、安全性及不良反應(yīng)等方面均相似。
相比鹽酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀與受體(H1、H3)的結(jié)合率相對(duì)更高,且餐后用藥的胃內(nèi)溶解度更高,生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀的達(dá)峰時(shí)間更短、藥物半衰期更長(zhǎng)。醫(yī)師可根據(jù)實(shí)際情況酌情選用。
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總結(jié)
在治療眩暈癥、耳鳴這些疾病時(shí),氟桂利嗪聯(lián)合倍他司汀有時(shí)可能較單藥治療效果更佳,醫(yī)師在應(yīng)用時(shí)應(yīng)結(jié)合患者情況靈活科學(xué)應(yīng)用。
專家精彩點(diǎn)評(píng)
神經(jīng)內(nèi)科頭痛、頭暈的患者眾多,氟桂利嗪和倍他司汀是常用的兩個(gè)藥物。氟桂利嗪作為鈣通道拮抗劑,主要用于偏頭痛的預(yù)防治療和眩暈的治療。氟桂利嗪用于偏頭痛預(yù)防治療證據(jù)級(jí)別較強(qiáng),耐受性良好,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是鎮(zhèn)靜和體重增加。需注意 65 歲以上老年患者需減半服用,且用藥期間注意監(jiān)測(cè)抑郁、錐體外系反應(yīng)等不良反應(yīng),推薦療程不超過(guò) 6 個(gè)月。
倍他司汀具有組胺樣作用,主要用于內(nèi)耳眩暈癥,需注意有消化道潰瘍史或活動(dòng)性消化道潰瘍的患者、支氣管哮喘的患者慎用,腎上腺髓質(zhì)瘤患者禁用。兩者通過(guò)不同作用機(jī)理,對(duì)眩暈癥、耳鳴等疾病可聯(lián)合使用,可根據(jù)患者情況靈活應(yīng)用。
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