治療糖尿病的藥物種類繁多、名稱各異,令人眼花繚亂。即使使用藥物多年的糖友,有時(shí)候也不能一下子說出自己服用了是哪種降糖藥。
今天糖小諾用三個(gè)大表格為各位總結(jié)一下目前臨床上批準(zhǔn)服用的降糖藥,三表在手,不再發(fā)愁!
首先,我國臨床上使用的降糖藥主要分為口服類和注射類。
口服降糖藥有雙胍類、磺脲類、格列奈類、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類、二肽基肽酶Ⅳ抑制劑(以下簡稱:DPP-4抑制劑)、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑(以下簡稱:SGLT2抑制劑)及其一些復(fù)方劑型。
注射類降糖藥分為胰島素和胰高糖素樣肽-1受體激動劑(以下簡稱:GLP-1受體激動劑)。
作用機(jī)制:
雙胍類藥物的主要藥理作用是通過減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗而降低血糖。單獨(dú)使用二甲雙胍不導(dǎo)致低血糖,但二甲雙胍與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時(shí)可增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。
作用機(jī)制:
磺脲類藥物屬于胰島素促泌劑,主要藥理作用是通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖。
作用機(jī)制:
格列奈類藥物為非磺脲類胰島素促泌劑,主要通過刺激胰島素的早時(shí)相分泌而降低餐后血糖,此類藥物需在餐前即刻服用,可單獨(dú)使用或與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用(與磺脲類降糖藥聯(lián)合應(yīng)用需慎重)。
格列奈類藥物可以在腎功能不全的患者中使用。
作用機(jī)制:
α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖。適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
作用機(jī)制:
TZDs主要通過增加靶細(xì)胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖。TZDs單獨(dú)使用時(shí)不導(dǎo)致低血糖,但與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時(shí)可增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。
作用機(jī)制:
DPP-4 抑制劑通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活,使內(nèi)源性GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌。
作用機(jī)制:
SGLT2抑制劑通過抑制腎臟腎小管中負(fù)責(zé)從尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低腎糖閾,促進(jìn)尿葡萄糖排泄,從而達(dá)到降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用。SGLT2抑制劑單獨(dú)使用時(shí)不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn),聯(lián)合胰島素或磺脲類藥物時(shí),可增加低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
表1:常用口服降糖藥
通用名 | 每片(支)劑量(mg) | 劑量范圍(mg/d) | 作用時(shí)間(h) |
雙胍類 | |||
二甲雙胍 | 250、500、850 | 500-2000 | 5-6 |
二甲雙胍緩釋片 | 500 | 500-2000 | 8 |
磺脲類 | |||
格列本脲 | 2.5 | 2.5-20.0 | 16-24 |
格列吡嗪 | 5 | 2.5-30.0 | 8-12 |
格列吡嗪控釋片 | 5 | 5.0-20.0 | 6-12 (最大血藥濃度) |
格列齊特 | 80 | 80-320 | 10-20 |
格列齊特緩釋片 | 30 | 30-120 | |
格列喹酮 | 30 | 30-180 | 8 |
格列美脲 | 1,2 | 1.0-8.0 | 24 |
格列奈類 | |||
瑞格列奈 | 0.5、1、2 | 1-16 | 4-6 |
那格列奈 | 120 | 120-360 | 1.3 |
米格列奈鈣片 | 10 | 30-60 | 0.23-0.28 (峰濃度時(shí)間) |
α-糖苷酶抑制劑 | |||
阿卡波糖 | 50、100 | 100-300 | |
伏格列波糖 | 0.2 | 0.2-0.9 | |
米格列醇 | 50 | 100-300 | |
噻唑烷二酮類(TZDs類藥物)及其復(fù)方劑型 | |||
羅格列酮 | 4 | 4-8 | |
羅格列酮+二甲雙胍 | 2/500 | ||
吡格列酮 | 15 | 15-45 | 2 (達(dá)峰時(shí)間) |
DPP-4抑制劑及 其復(fù)方劑型 | |||
西格列汀 | 100 | 100 | 24 |
西格列汀+二甲雙胍 | 50/500 50/850 | ||
沙格列汀 | 5 | 5 | 24 |
沙格列汀+二甲雙胍緩釋片 | 5/500 5/1000 2.5/1000 | ||
維格列汀 | 50 | 100 | 24 |
維格列汀+二甲雙胍 | 50/850 50/1000 | ||
利格列汀 | 5 | 5 | 1.5 (達(dá)峰時(shí)間) |
利格列汀+二甲雙胍 | 2.5/500 2.5/850 2.5/1000 | ||
阿格列汀 | 25 | 25 | 1-2 (達(dá)峰時(shí)間) |
SGLT2抑制劑 | |||
達(dá)格列凈 | 10 | 10 | 24 |
恩格列凈 | 10 | 10-25 | 1.3-3.0 (達(dá)峰時(shí)間) |
卡格列凈 | 100/300 | 100-300 | 1-2 (達(dá)峰時(shí)間) |
胰島素是人體內(nèi)唯一能直接降低血糖的激素。
根據(jù)來源和化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同,胰島素可分為動物胰島素、人胰島素和胰島素類似物。根據(jù)作用特點(diǎn)的差異,胰島素又可分為超短效胰島素類似物、常規(guī)(短效)胰島素、中效胰島素( NPH )、長效胰島素、長效胰島素類似物、預(yù)混胰島素和預(yù)混胰島素類似物。
胰島素類似物與人胰島素相比控制血糖的效能相似,但在減少低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)方面胰島素類似物優(yōu)于人胰島素。
表2:常用胰島素及其作用特點(diǎn)
胰島素制劑 | 起效時(shí)間 | 峰值時(shí)間(h) | 作用持續(xù)時(shí)間(h) |
短效胰島素(RI) | 20-30分鐘 | 2-4 | 5-8 |
速效胰島素類似物 (門冬胰島素) | 10-15分鐘 | 1-2 | 4-6 |
速效胰島素類似物 (賴脯胰島素) | 10-15分鐘 | 1.0-1.5 | 4-5 |
速效胰島素類似物 (谷賴胰島素) | 10-15分鐘 | 1-2 | 4-6 |
中效胰島素(NPH) | 2.5-3.0小時(shí) | 5-7 | 13-16 |
長效胰島素(PZI) | 3-4小時(shí) | 8-10 | 長達(dá)20 |
長效胰島素類似物 甘精胰島素) | 2-3小時(shí) | 無峰 | 長達(dá)30 |
長效胰島素類似物 (地特胰島素) | 3-4小時(shí) | 3-14 | 長達(dá)24 |
長效胰島素類似物 (德谷胰島素) | 1小時(shí) | 無峰 | 長達(dá)42 |
預(yù)混胰島素 (HI?30R,HI?70/30) | 30分鐘 | 2-12 | 14-24 |
預(yù)混胰島素(50R) | 30分鐘 | 2-3 | 10-24 |
預(yù)混胰島素類似物30 | 10-20分鐘 | 1-4 | 14-24 |
預(yù)混胰島素類似物25 | 15分鐘 | 0.50-1.17 | 16-24 |
預(yù)混胰島素類似物50 | 15分鐘 | 0.50-1.17 | 16-24 |
GLP-1 受體激動劑通過激動 GLP-1 受體而發(fā)揮降低血糖的作用。GLP-1 受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。
GLP-1 受體激動劑可有效降低血糖,并有顯著降低體重和改善 TG 、血壓和體重的作用。單獨(dú)使用 GLP-1 受體激動劑不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。
GLP-1 受體激動劑可以單獨(dú)使用或與其他降糖藥聯(lián)合使用。多項(xiàng)臨床研究結(jié)果顯示,在一種口服降糖藥(二甲雙胍、磺脲類)治療失效后加用 GLP-1 受體激動劑有效。
目前國內(nèi)上市的GLP-1 受體激動劑,均需皮下注射。
表3:常用GLP-1受體激動劑
通用名 | 每支劑量(mg) | 劑量范圍(mg/d) | 作用時(shí)間(h) |
利拉魯肽 | 18/3ml | 0.6-1.8 | 24 |
艾塞那肽 | 0.3/1.2ml 0.6/2.4ml | 0.01-0.02 | 10 |
貝那魯肽 | 2.1ml/4.2mg | 0.3-0.6 | 2 |
利司那肽 | 0.15/3ml 0.3/3ml | 0.01-0.02 | 1-2(達(dá)峰時(shí)間) |
結(jié)束語:
對于每位糖友來說,有必要了解熟悉自己使用的降糖藥(包括它的服用方法、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng))。因?yàn)?,這將有助于在將來調(diào)整治療方案時(shí)可以與醫(yī)生一起參與更多討論,了解自己的用藥情況,增加我們的自己服藥的意愿,從而幫助我們控制高血糖,延緩并發(fā)癥的發(fā)生。
當(dāng)出現(xiàn)一些禁忌癥的時(shí)候,我們可以及時(shí)向醫(yī)生反饋,并作出新的治療方案的調(diào)整。
因此,無論從哪個(gè)角度來說,了解自己用藥的情況,都是對自己最大的保護(hù)。
MDE-P-2019-4