一、最佳選擇題
23、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑，處方和生產(chǎn)工藝可能不同，欲評(píng)價(jià)不同制劑間的速度和程度是否相同，應(yīng)采用評(píng)價(jià)方法是
A、生物等效性試驗(yàn)
B、微生物限度檢查法
C、血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法
D、平均滯留時(shí)間比較法
E、制劑穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
【答案】A
31、某藥抗一級(jí)速率過(guò)程消除，消除速度常數(shù)K=0.095h-1，則該藥半衰期為
A、8.0h
B、7.3h
C、5.5h
D、4.0h
E、3.7h
【答案】B P216頁(yè)t1/2=0.693/k0.693/0.095=7.3
32、靜脈注射某藥，Xo=60mg，若初始血藥濃度為15ug/ml，其表現(xiàn)分布溶劑V為
A.20L
B.4ml
C.30L
D.4L
E.15L
【答案】D 教材P215頁(yè)表觀分布容積V=X/C，60/15=4L。15μg/mL=15mg/L
二、配伍選擇題
【86-88】
86.單室模型靜脈滴注給藥過(guò)程中，血藥濃度與時(shí)間的計(jì)算公式是
87.單模靜脈滴注給藥過(guò)程中，穩(wěn)達(dá)血藥濃度的計(jì)算公式是
88.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間的計(jì)算公式是
【答案】DBA
三、綜合分析題
【101-103】
注射用美洛西林/舒巴坦、規(guī)格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布溶劑V=0.5L/kg。
101、體重60kg患者用此藥進(jìn)行呼吸系統(tǒng)感染治療希望美洛西林/舒巴坦可達(dá)到0.5g/L，需給美洛西林/舒巴坦的負(fù)荷劑量為
A、1.25g（1瓶）
B、2.5g（2瓶）
C、3.75g（3瓶）
D、5.0g（4瓶）
E、6.25g（5瓶）
【答案】C 負(fù)荷劑量即初始給藥劑量X，要達(dá)到的血藥濃度C=0.1g/L，表觀分布容積V=0.5L/kg·60kg=30L，根據(jù)表觀分布容積公式V=X/C，得出X=VC=30L·0.1g/L=3g，即需要美洛西林3g，需要美洛西林/舒巴坦3.75g（3瓶）。
104-106：對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。
104、基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計(jì)算正確的是
A、相對(duì)生物利用度為55%
B、絕對(duì)生物利用度為55%
C、相對(duì)生物利用度為90%
D、絕對(duì)生物利用度為90%
E、絕對(duì)生物利用度為50%
【答案】D 試驗(yàn)制劑與參比試劑的藥-時(shí)曲線下面積的比率稱為相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比試劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度（P232）。故能算出該藥的絕對(duì)生物利用度36/40=0.9=90%，故選D。
三、綜合分析題
110.控釋片要求緩慢地患速釋放藥物，并在規(guī)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或接近零級(jí)速度釋放，下列由五個(gè)藥廠提供的硝苯地平釋片的釋放曲線，復(fù)合硝苯地平控釋片釋放的是
【答案】D
四、多項(xiàng)選擇題
118.【題干】三種藥物的血藥濃度時(shí)間曲線如下圖，對(duì)ABC三種藥物的臨床應(yīng)用和生物利用度分析，正確的是
A 制劑A的吸收速度最慢
B 制劑A的打峰時(shí)間最短
C 制劑A可能引起中毒
D 制劑C可能無(wú)治療作用
E 制劑B 為較理想的藥品
【答案】BCDE
一、最佳選擇題
34、對(duì)《中國(guó)藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解，錯(cuò)誤的是
A.如果注射劑規(guī)格為“1ml：10mg”，是指每支裝藥量為1ml，含有主藥10mg。
B.如果片劑規(guī)格為“0.1g”，指的是每片中含有主藥0.1g
C.貯藏條件為“密閉”，是指容器密閉，以防止塵土及異物進(jìn)入
D.貯藏條件為“遮光”，是指用不透光的容器包裝
E.貯藏條件為“在陰涼處保存”，是指保存唯獨(dú)不超過(guò)10℃
【答案】E 教材P238頁(yè)陰涼處系指貯藏處溫度不超過(guò)20℃。
35、臨床上，治療藥物檢測(cè)常用的生物樣品是：
A.全血
B.血漿
C.唾液
D.尿液
E.糞便
【答案】B 教材P257頁(yè)血樣包括全血、血漿和血清。它們是最常用的體內(nèi)樣品。除特別說(shuō)明是全血外，通常指血漿和血清。血漿比血清分離快、制取量多，因而較血清更為常用。
二、配伍選擇題
【89-90】
A.BP
B.USP
C.ChP
D.EP
E.LF
89.美國(guó)藥典的縮寫是
90.歐洲藥典的縮寫是
【答案】BD
四、多項(xiàng)選擇題
119.【題干】以下為左氧氟沙星的部分報(bào)告書
以下合格的項(xiàng)目有
A 紫外光譜
B 雜質(zhì)A
C 其他單雜
D 其他總雜
E 含量測(cè)定
【答案】ABC
第九章 藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程
一、最佳選擇題
29.關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說(shuō)法，正確的是
A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征
B.AUC與劑量成正比
C.劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)
D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比
E.劑量增加，消除速率常數(shù)恒定不變
答案：C
30.關(guān)于線性藥物動(dòng)力學(xué)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是
A.單室模型靜脈注射給藥，tgC對(duì)t作用圖，得到直線的斜率為負(fù)值
B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開始時(shí)可以靜注一個(gè)負(fù)荷劑量，使血藥濃度迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)濃度
C.單室模型口服給藥，在血藥濃度波動(dòng)與藥物半衰期，給藥間隔時(shí)間有關(guān)
E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積
答案：E
二、配伍選擇題
【87～88】
A.消除率
B.速率常數(shù)
C.生物半衰期
D.絕對(duì)生物利用度
E.相對(duì)生物利用度
87.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為
88.單位用“體積/時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是
答案：EA
【89-90】
A.藥物消除速率常數(shù)
B.藥物消除半衰期
C.藥物在體內(nèi)的達(dá)峰時(shí)間
D.藥物在體內(nèi)的峰濃度
E.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間
89.Cmax是指（藥物在體內(nèi)的峰濃度）
90.MRT是指（藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間）
答案：DE
【91-93】
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。外推出濃度為11.88ug/ml。
91.該藥物的半衰期（單位h-1）是（2.0）
92.該藥物的消除速率常數(shù)是（常位h-1）是（0.3465）
93.該藥物的表現(xiàn)分布容積（單位L）是（8.42）
答案：CBE
一、最佳選擇題
16.亞穩(wěn)定型（A）與穩(wěn)定型（B）符合線性動(dòng)力學(xué)，在相同劑量下，A型/B型分別為99:1,10:90,1:99對(duì)應(yīng)的AUC為（）1000ug·h/ml、550ug·h/ml、500ug·h/ml，當(dāng)AUC為750ug·h/ml，則此時(shí)A/B為
A.25:75
B.50:50
C:75:25
D:80:20
E:90:10
答案：C
【解析】此題用AUC=C0/k可計(jì)算當(dāng)AUC為750ug·h/ml時(shí)，A/B為75:25，故答案選C。
17.地高辛的表現(xiàn)分布容積為500L，遠(yuǎn)大于人體體液容積，原因可能是（）
A.藥物全部分布在血液
B.藥物全部與組織蛋白結(jié)合
C.大部分與血漿蛋白結(jié)合，與組織蛋白結(jié)合少
D.大部分與血漿蛋白結(jié)合，藥物主要分布在組織
E.藥物在組織和血漿分布
答案：D
【解析】從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。故答案選D。
30.關(guān)于藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（）
A.消除速率常數(shù)越大，藥物體內(nèi)的消除越快
B.生物半衰期短的藥物，從體內(nèi)消除較快
C.符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物，靜脈注射時(shí)，不同劑量下生物半衰期相同
D.水溶性或極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大
E.消除率是指單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積
答案：D
【解析】一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，故答案選D。
31.已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝作用,改用肌內(nèi)注射,藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化時(shí)（）
A.t1/2增加,生物利用度減少
B.t1/2不變,生物利用度減少
C.t1/2不變,生物利用度增加
D.1/2減少,生物利用度減少
E.t1/2和生物利用度均不變
答案：C
【解析】t1/2是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。肌內(nèi)注射是非經(jīng)胃腸道給藥劑型，沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，生物利用度增加，故答案選C。
32.藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度稱為（）
A.生物轉(zhuǎn)化
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.腸肝循環(huán)
E.表現(xiàn)分布容積
答案：B
【解析】生物利用度（BA）是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。故答案選B。
二、配伍選擇題
【88-89】
A.Cmax
B.t1/2
C.AUC
D.MRT
E.Css
88.平均穩(wěn)態(tài)血液濃度是（）
答案：E
【解析】穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。故答案選E。
89.平均滯留時(shí)間是（）
答案：D
【解析】藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間（MRT）即一階矩。故答案選D。
三、綜合分析題
（二）
某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括代謝和腎排泄，其中腎排泄占總消除的20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20ug·h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥1000mg后的AUC為10ug·h/ml。
104.該藥物的肝清除率是（）
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h
答案：C
【解析】根據(jù)半衰期公式t1/2=0.693/k，可計(jì)算出k=0.1,再根據(jù)清除率公式Cl=kV可得該藥物的肝清除率為8L/h。故答案選C。
105.該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度是（）
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
答案：A
【解析】生物利用度=口服AUC/靜脈AUC可得該藥物片劑的絕對(duì)生物利用度為10%。故答案選A。
106.為避免該藥的首過(guò)效應(yīng)，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成（）
A.膠囊劑
B.口服緩釋片劑
C.栓劑
D.口服乳劑
E.顆粒劑
答案：C
【解析】栓劑能避免或減少藥物的首過(guò)效應(yīng)，故答案選C。
三、綜合分析題
（三）
患者，男，60歲，因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛，醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說(shuō)明書和相關(guān)藥學(xué)資料：
（ ）-曲馬多主要抑制5-HT重?cái)z取，同時(shí)為弱阿片u受體激動(dòng)劑，對(duì)μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800，其活性代謝產(chǎn)物對(duì)μ、δK受體親和力增強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35；（-）-曲馬多是去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑和腎上腺素α2受體激動(dòng)劑；（±）-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用。中國(guó)藥典規(guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標(biāo)準(zhǔn)：在1小時(shí)、2小時(shí)、4小時(shí)和8小時(shí)的溶出量分別為標(biāo)示量的25%-45%、35%-55%、50%-80%和80%以上。
鹽酸曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖：
110.下面屬于鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度的是（）
答案：D
【解析】緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，其特點(diǎn)是血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用。故答案選D。
四、多項(xiàng)選擇題
118.治療藥物監(jiān)測(cè)的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的有（）
A.治療指數(shù)小，毒性反應(yīng)大的藥物
B.具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物
C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物
D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物
E.個(gè)體差異很大的藥物
答案：ACDE
【解析】并不是所有藥物都需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，有下列情況需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)：（1）個(gè)體差異很大的藥物；（2）具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物；（3）治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物；（4）常規(guī)劑量下沒(méi)有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng)；（5）合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng)的藥物等。故答案選ACDE。
一、最佳選擇題
10.風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置術(shù)后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是（C）
A.低血糖
B.血脂升高
C.出血
D.血壓降低
E.肝臟損傷
23.關(guān)于藥物警收與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說(shuō)法，正確的是（A）
A藥物警戒和不良反應(yīng)臨測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性平價(jià)
B.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)最合格的藥品
C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用與誤用
D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)
E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)包括藥物上市前的安全性監(jiān)測(cè)
25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于（B）
A.后遺效應(yīng)變態(tài)反應(yīng)
B.副作用
C.首劑效應(yīng)
D.繼發(fā)性反應(yīng)
E.變態(tài)反應(yīng)
27.高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片，開始治療時(shí)產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對(duì)藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為（B）
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.首劑反應(yīng)
C.后遺效應(yīng)
D.毒性反應(yīng)
E.副作用
30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是（D）
A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用
B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件不一定與治療有因果關(guān)系
C.在任何劑量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長(zhǎng)目前的住院事件導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷
D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)
E.藥物的一種不良反應(yīng)，其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反應(yīng)不符，或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)
二、配伍選擇題
（46~49）
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
48.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場(chǎng)的藥物是（D）
（49-50）
A.D類反應(yīng)（給藥反應(yīng)）
B.A類反應(yīng)（擴(kuò)大反應(yīng)）
C.F類反應(yīng)（家族反應(yīng)）
D.B類反應(yīng)（過(guò)度反應(yīng)）
E.G類反應(yīng)（基因毒性反應(yīng)）
49.按照藥品不良反應(yīng)新分類方法，抗生素引起的腸道內(nèi)耐藥菌群的過(guò)度生長(zhǎng)屬于（D）
50.按藥品不良反應(yīng)新分類整理方法，注射液中微粒引起的血管栓塞屬于（A）
（69~71）
A.精神依懶性
B.藥物耐受性
C.身體依懶性
D.反跳反應(yīng)
E.交叉依懶性
69.長(zhǎng)期使用β受體拮抗藥治療高血壓，如果用藥者需要停藥采取逐漸減量的方式。若突然停藥或減量過(guò)快，則會(huì)引起原病情加重，這種現(xiàn)象稱為（D）
70.長(zhǎng)期使用嗎啡，人體對(duì)嗎啡鎮(zhèn)痛效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量方可獲得原用劑量的相同效應(yīng)，這種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)稱為（B）
71.長(zhǎng)期使用阿片類藥物，導(dǎo)致機(jī)體對(duì)其產(chǎn)生適應(yīng)狀態(tài)，停藥出現(xiàn)戒斷綜合征，這種藥物的不良反應(yīng)稱為（C）
（75-77）
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.毒性反應(yīng)
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.變態(tài)反應(yīng)
E.副作用
75.長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染'屬于（A）
76.少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)（但與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)）的有害反應(yīng)”屬于（C）
77.用藥劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)屬于（B）
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