奧美拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑,是一種脂溶性弱堿性藥物。易濃集于酸性環(huán)境中,特異性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上,即胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵(H+,K+-ATP酶)所在部位,并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,通過(guò)二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基發(fā)生不可逆行的結(jié)合,從而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中,使胃液中的酸含量大為減少。對(duì)基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強(qiáng)的抑制作用。對(duì)組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對(duì)H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降,胃內(nèi)pH迅速升高。對(duì)胃灼熱和疼痛的緩解速度較快。對(duì)十二指腸潰瘍的治愈率亦較高,且復(fù)發(fā)率較低。
奧美拉唑的耐受性良好,副作用多為輕度和可逆,具體如下:
1、中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)
頭痛、頭暈、感覺(jué)異樣、嗜睡、失眠和眩暈。少數(shù)可見(jiàn)可逆性精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺(jué),多見(jiàn)于重癥患者。
2、消化系統(tǒng)
腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹、少數(shù)可見(jiàn)口干、口炎和胃腸道念珠菌感染。
3、肝臟系統(tǒng)
肝酶升高。少數(shù)可見(jiàn)腦病(見(jiàn)于先前有嚴(yán)重肝病患者),肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭。
4、皮膚系統(tǒng)
皮疹和(或)瘙癢、蕁麻疹。少數(shù)可見(jiàn)光敏性、多形牲紅斑、Stevens—Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫發(fā)
5、血液系統(tǒng)
白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類(lèi)血細(xì)胞減少
6、肌肉與骨骼系統(tǒng)
關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛
7、其它系統(tǒng)
過(guò)敏反應(yīng),例如血管睦水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過(guò)敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺(jué)失常和低鈉血癥。 曾有文獻(xiàn)報(bào)道,個(gè)例重癥患者接受高劑量奧美拉唑靜脈注射后出現(xiàn)不可逆性視覺(jué)損傷。
本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng), 時(shí)間長(zhǎng),故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服 用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度,在一般消化性潰瘍等病,不建 議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用(Zollinger-Ellison 綜合征患者除外)。
因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值, 可能影響其他藥物的吸收。
腎功能受損者無(wú)須調(diào)整劑量; 肝功能受損者慎用,根據(jù)需要酌情 減量。
治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,長(zhǎng)期大量使用本 品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃 嗜鉻樣細(xì)胞肥大和良性腫瘤的發(fā)生, 這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃 大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。
本品不影響駕駛和操作機(jī)器。
與其它質(zhì)子泵抑制劑一樣,本品 不應(yīng)與阿扎那韋合用。
四、藥學(xué)監(jiān)護(hù)建議
1、長(zhǎng)期胃酸過(guò)多,單純使用奧美拉唑控制癥狀不佳,建議至消化科行相關(guān)的檢查,如胃鏡、C13呼氣試驗(yàn)檢測(cè),及早對(duì)癥處理。
2、長(zhǎng)期使用奧美拉唑治療,應(yīng)定期復(fù)肝功能、血常規(guī)等,以及早發(fā)現(xiàn)骨髓抑制等。
3、如服用奧美拉唑治療后,出現(xiàn)胃癥加重,應(yīng)及時(shí)應(yīng)醫(yī),避免胃癌疾病的進(jìn)展。
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