阿奇霉素干混懸劑說明書6
[u]卡馬西平[/u]:對健康志愿者的藥代動力學(xué)研究表明,同時應(yīng)用卡馬西平和阿奇霉素,對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。
[u]西咪替丁[/u]:在單劑量西咪替丁的藥代動力學(xué)研究中,在服用阿奇霉素前二小時用藥,未見阿奇霉素的藥代動力學(xué)有所改變。
[u]香豆素類口服抗凝劑[/u]:在健康志愿者進行的藥代動力學(xué)研究中,阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后,有報道同時應(yīng)用阿奇霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關(guān)系尚未確定,但是對同時使用香豆素類口服抗凝劑的患者,應(yīng)注意經(jīng)常監(jiān)測凝血酶原時間。
[u]環(huán)孢素[/u]:在健康志愿者中進行藥代動力學(xué)研究,每日口服阿奇霉素500mg,連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg,環(huán)孢素的峰濃度和5小時藥時曲線下面積顯著增加。故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用,應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度,以便相應(yīng)調(diào)整劑量。
[u]依非韋倫[/u]:同時應(yīng)用阿奇霉素(單劑600mg)和依非韋倫(每天400mg,共7天),未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的藥代動力學(xué)改變。
[u]氟康唑[/u]:同時應(yīng)用單劑氟康唑800mg與單劑阿奇霉素1200mg,未見氟康唑的藥代動力學(xué)有明顯改變,阿奇霉素的總暴露量和半減期也無改變,血藥峰濃度則降低了18%,但無顯著臨床意義。
[u]茚地那韋[/u]:同時應(yīng)用單劑量的阿奇霉素1200mg,對于茚地那韋(每天3次,每次800mg,連續(xù)5天)的藥代動力學(xué)無顯著影響。
[u]甲潑尼龍[/u]:在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究中,阿奇霉素對甲潑尼龍的藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響。
[u]咪達唑侖[/u]:健康志愿者同時使用阿奇霉素(500mg/天,共3天)和咪達唑侖(單劑15mg),后者的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)無顯著改變。
[u]奈非那韋[/u]:同時應(yīng)用阿奇霉素1200mg 和奈非那韋(750mg每天3次給藥,直到達到血藥穩(wěn)態(tài)濃度為止),未發(fā)生具有顯著臨床意義的藥物相互作用,所以不需調(diào)整劑量。
[u]利福布丁[/u]:本品與利福布丁合用對兩者的血清濃度均無影響。
阿奇霉素與利福布丁合用時,會發(fā)生中性粒細胞減少癥。雖然中性粒細胞減少癥和使用利福布丁有關(guān),但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無定論。
[u]西地那非[/u]:在健康男性志愿者中進行的研究中,尚無證據(jù)表明阿奇霉素(每天500mg,共3天)對西地那非或其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的血藥峰濃度、藥時曲線下面積有影響。
[u]特非那定[/u]:藥代動力學(xué)研究表明,阿奇霉素與特非那定之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報道,而且這種作用的可能性亦不能完全排除,可仍無特定證據(jù)表明這種相互作用發(fā)生過。
[u]茶堿[/u]:在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無相互作用,但仍應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。
[u]三唑侖[/u]:與服用安慰劑相比較,14名健康志愿者同時服用阿奇霉素(第1天500mg,第2天250mg)與三唑侖(第2天給予0.125mg),對三唑侖的藥代動力學(xué)無顯著影響。
[u]甲氧芐啶/磺胺甲惡唑[/u]:每日服用甲氧芐啶/磺胺甲惡唑160mg/800mg,連續(xù)7天,并在第7天同時服用阿奇霉素單劑1200mg,測得TMP或SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無顯著改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。
藥物過量
藥物過量的不良反應(yīng)與推薦劑量的相同。一旦發(fā)現(xiàn)超量使用,可根據(jù)病情給予對癥和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素亞類之一,即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個藥物。
阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。