加替沙星眼用凝膠2
【藥物相互作用】 加替沙星眼用凝膠與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶堿血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強(qiáng)口服抗凝藥華法林及其衍生物的療效，引起服用環(huán)孢素的患者的血漿肌苷水平一過性增加，與上述藥物合用時(shí)請遵醫(yī)囑。
【藥物過量】 尚不明確。
【藥理毒理】
1、藥理作用：加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IⅣ，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌。（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。
（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
（3）其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
2、毒理研究：
（1）遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的IⅡ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
（2）生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的4500倍），對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達(dá)50mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。
（3）致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的2000倍）；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍），結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍）時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 加替沙星眼用凝膠單次給藥后在淚液、角膜和房水中的經(jīng)時(shí)過程，說明加替沙星眼用凝膠單詞給藥可以顯著提高眼部的生物利用度，增加在淚液、角膜和房水中的藥物濃度，增加加替沙星眼用你叫在眼部駐留時(shí)間和抗菌作用。
【貯 藏】密閉，陰涼干燥處。
【包 裝】 5g/支。
【有 效期】 24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國藥準(zhǔn)字H20090161 （國家食藥總局查詢）
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