一、四環(huán)素類
強力霉素。為長效、廣譜的半合成四環(huán)素抗菌素,由土霉素 6 α位上脫氧而制得。其抗菌力較四環(huán)素強,而較二甲胺四環(huán)素稍弱,口服吸收良好,排泄緩慢,血液濃度維持較四環(huán)素持久,半衰期 12 ~ 20 小時,每日口服 1 次即可,副作用類似四環(huán)素,但較輕,且不受食物的影響。微生物對本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。
米諾環(huán)素。是第二代半合成的四環(huán)素類藥物,與四環(huán)素的藥理作用相似,但抗菌譜更廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,特別是對四環(huán)素耐藥菌株敏感,對沙眼衣原體的抗菌作用較顯著,主要為抑菌作用,高濃度時具有殺菌作用。該藥吸收率為 100 %,半衰期長達 17 ~ 20 小時,每日口服 1 ~ 2 次即可;用量小,每次 10 毫克;吸收快,食物的影響不大;親脂性高,能強力滲透抵達細胞組織,使其在泌尿生殖道的濃度高于有效治療濃度,因而療效較高。有報道用米諾環(huán)素治療沙眼衣原體感染所致非淋菌性尿道炎 32 例,治愈 30 例,治愈率為 93.8 %。還有人治療沙眼衣原體感染陽性的不孕婦女 12 例,米諾環(huán)素 100 毫克,每日兩次,療程 10 天,結(jié)果治愈 10 例,陰轉(zhuǎn)率為 83.3 %。美國疾病控制中心建議治療方案:米諾環(huán)素 100 毫克,每日兩次,療程至少 7 天。
米諾環(huán)素的副作用主要為頭暈、惡心,一般在服藥開始前 3 天內(nèi)出現(xiàn),逐漸減輕,停藥后癥狀消失。
二、喹諾酮類
氟嗪酸。是第三代喹諾酮類藥物,對衣原體有一定的抗菌作用??诜樟己?,常用劑量為 100 毫克或 200 毫克,血藥濃度達峰時間為 0.7 小時,半衰期為 6.7 ~ 7.4 小時。據(jù)報道,采用氟嗪酸和米諾環(huán)素治療衣原體感染,治愈率氟嗪酸組為 56.25 %,米諾環(huán)素組為 85.71 %,表明氟嗪酸組具有一定的抗衣原體作用,但療效明顯低于米諾環(huán)素。
司帕沙星。是近年合成的第一個氨基雙氟喹諾酮類新抗菌素,作用機制是抑制細菌或沙眼衣原體、支原體 DNA 合成過程中 DNA 旋轉(zhuǎn)酶的活性,達到其抗菌活性。該藥抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌以及沙眼衣原體、支原體都有很強的抗菌活性。對泌尿生殖道組織的滲透性良好,組織內(nèi)藥物濃度高于同時藥物血濃度數(shù)倍。它是目前惟一同時對支原體、衣原體和淋球菌有強力殺菌作用的氟喹諾酮類藥物。有報道用司帕沙星 100 毫克,每日 4 次口服 7 天,首劑加倍,治療男性非淋菌性尿道炎 48 例,有效率為 95.8 %。還有報道用司帕沙星 200 毫克單劑口服方案治療無并發(fā)癥淋病 97 例,治愈率達 99 %。
司帕沙星在第 8 位上引入氟原子使其在體內(nèi)吸收良好,半衰期在體內(nèi)長達 16.8 小時,可每日 1 次給藥,故患者依從性好,并且副作用發(fā)生率低。
三、大環(huán)內(nèi)酯類
交沙霉素。是一種 16 環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜廣,對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌、支原體、衣原體均有較強的抗菌活性,口服吸收效果顯著,組織中藥物濃度高,在泌尿道和前列腺中的濃度遠比血液中高,并且具有毒性低、副作用小的特點。有報道,用交沙霉素治療衣原體感染尿道炎 27 例,口服 1200 ~ 1600 毫克,每日 3 ~ 4 次,平均療程 10 天,治愈 24 例,治愈率為 89 %。
克拉霉素。是 14 員環(huán)大環(huán)酯環(huán),第 6 位被甲氧基取代。對胃酸的穩(wěn)定性高,口服后血藥濃度高而持久,生物利用度高達 55 %,且不受食物影響;抗菌活性強大,抗生素后效應較長;吸收迅速,對組織和細胞穿透力強;對衣原體的作用比四環(huán)素類強。有報道,淋球菌及衣原體感染 39 例,口服克拉霉素 150 ~ 400 毫克,每日 2 ~ 3 次, 2 ~ 14 天,結(jié)果 18 例淋菌性尿道炎有效率 33.3 %, 18 例衣原體感染尿道炎,有效率為 88.2 %。
羅紅霉素。該藥耐酸,吸收好,血藥濃度高。口服 150 毫克羅紅霉素的血藥濃度與曲線下面積比口服紅霉素 300 毫克分別高 12.8 倍和 21 倍,血藥峰濃度比紅霉素高兩倍,且吸收率不受年齡的影響,在重要組織和體液中濃度比血清高,體內(nèi)分布廣,半衰期長,副作用較輕。有報道用羅紅霉素 150 毫克,每日兩次,治療衣原體尿道炎有效率為 93 %~ 97 %,治療生殖系感染的效果與多西環(huán)素等四環(huán)素類相似。
阿奇霉素。是 15 員大環(huán)酯環(huán)上以氮取代 9 琢位上的甲基。美國疾病控制中心已將阿奇霉素( AZI )列為生殖道沙眼衣原體感染首選治療藥物之一。國內(nèi)有報道,生殖系統(tǒng)感染 172 例分別口服 AZI 單劑量每日 1 克,或兩次劑量每次 0.5 克,每日兩次,和 3 天劑量 1 克(第 1 天 0.5 克,第 2 ~ 3 天各 0.25 克)進行治療,其中 89 例為沙眼衣原體感染。結(jié)果單劑量消除病原菌與兩次和 3 天劑量給藥一樣有效。治療 4 周后,沙眼衣原體消除率為 98 %。另有報道,采用 AZI1 克單劑量口服療法兩周治療沙眼衣原體尿道炎及宮頸炎,治愈率為 85.71 %,總有效率為 100 %,細菌清除率達 90.48 %。
另外,阿奇霉素還可治療同時合并存在淋球菌感染的支原體感染。