“偉哥”即西地那非的發(fā)明思路，完全來自于古老的心絞痛藥物——硝酸甘油。硝酸甘油進入人體后，可以釋放出一種血管“信使”一氧化氮（NO），進而讓緊張的血管舒張、心臟的負擔減輕，從而達到治療心絞痛的目的。而西地那非雖不能釋放NO，但可以增強血管內NO的作用，理論上講，它也會成為治療心絞痛的良藥。在動物試驗取得進展之后，西地那非的發(fā)明者——輝瑞公司便開展了一項臨床試驗，以評估西地那非的療效。由于沒有取得預期效果，這項研究于1991年提前終止。
然而，令研究人員意想不到的情況出現(xiàn)了——參加研究的患者并不愿意交還剩下的藥物。再一追查，原來它雖然不能緩解心絞痛，但服用它之后的患者，夫妻生活更加和諧了。在請示過領導之后，研究人員開始調轉方向，潛心研究西地那非和性活動的關系，終于揭開了這一情況的真面目。原來，西地那非不僅會作用于某些大血管，它的舒張效應還會波及到男性陰莖海綿體平滑肌。在適當刺激的前提下，海綿體平滑肌會釋放NO，由于有了西地那非的影響，海綿體平滑肌的舒張程度也會相應增強，從而增加海綿體血流量而誘發(fā)勃起。
基于隨后的一系列結果，1998年，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）正式批準了西地那非（商品名Viagra），也就是俗稱的“偉哥”作為首款治療勃起功能障礙（ED）的藥物。
