高血壓是一種以體循環(huán)動(dòng)脈收縮壓和（或）舒張壓升高為特征的臨床綜合征，它是目前臨床最常見、最重要的心血管疾病之一。而高血壓發(fā)病率增長(zhǎng)速度最快的是那些經(jīng)濟(jì)高速增長(zhǎng)的發(fā)展中國(guó)家。隨著人們生活水平的不斷提高，我國(guó)高血壓的患病率逐年增加，自20世紀(jì)80年代以來中國(guó)一直處于高血壓發(fā)病的急劇上升期。中國(guó)現(xiàn)有高血壓達(dá)2億多人。持續(xù)血壓過高會(huì)引起中風(fēng)、心臟病、血管瘤、腎衰竭等疾病的并發(fā)癥，嚴(yán)重影響患者的壽命和生活質(zhì)量，已成為嚴(yán)重威脅人類健康和生命的疾病。
優(yōu)化結(jié)構(gòu)，療效顯著
替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)，兩個(gè)苯并咪唑環(huán)組成的替代物，親脂性更強(qiáng)。這種獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)保證了高度受體親合力及優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特性，對(duì)高血壓病臨床療效確切，并對(duì)心、腦、腎等器官具有良好的保護(hù)作用，具有高效、長(zhǎng)效、低毒、依從性好等諸多優(yōu)點(diǎn)。
替米沙坦在治療輕、中度原發(fā)性高血壓的臨床試驗(yàn)中，療效顯著，能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗(yàn)中，分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉(zhuǎn)移酶抑制劑等進(jìn)行了臨床比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，替米沙坦具有相近或更顯效，其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。它不僅有效地降低24小時(shí)及白天、夜間的均壓，還能有效控制高血壓在清晨時(shí)的突發(fā)癥狀。在輕、中度高血壓患者中，40~80mg替米沙坦與12。5mg氫氯噻嗪聯(lián)合用藥比單獨(dú)用藥療效更好。
替米沙坦上市后受到了臨床醫(yī)生及廣大患者的普遍肯定和接受，短短幾年銷量猛增，成為高血壓治療藥物中一支新的生力軍。
亞邦恒貝是由江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司研發(fā)的替米沙坦片，是新一代長(zhǎng)效、高效和低毒口服非肽類血管緊張素Ⅱ受體的高度選擇性拮抗劑。具有作用強(qiáng)度大，應(yīng)用劑量小，作用時(shí)間長(zhǎng)，耐受性好，不良反應(yīng)少，較少引起頑固性干咳，靶器官保護(hù)作用等特點(diǎn)。目前已廣泛在臨床上應(yīng)用于治療輕、中及重度高血壓，及慢性充血性心力衰竭，糖尿病腎病并高血壓，老年高血壓不穩(wěn)定型心絞痛等疾病。
動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)儀顯示，服用替米沙坦后降壓效果持續(xù)超過24h，包括下次給藥前的4h，在48h內(nèi)仍可測(cè)到，是真正“1天1次”的高血壓治療藥物，特別有利于控制“晨峰”現(xiàn)象，并且有效的降低心腦血管事件的發(fā)生。同時(shí)，對(duì)高血壓患者的舒張壓降壓作用比洛沙坦鉀或氨氯地平更理想。使用亞邦恒貝治療，如果突然中斷，數(shù)天后血壓恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。
保護(hù)靶器官，副作用輕微患者耐受性好
替米沙坦主要通過肝臟結(jié)合，合成無活性的葡萄糖醛酸化合物，由膽汁通過糞便排泄，受腎功能影響極小。能有效保護(hù)心血管、腎臟血管等靶器官，適用于對(duì)其它降壓藥不能耐受或過敏的各類高血壓患者。而且，替米沙坦選擇性高，與AT1受體的親和力是AT2受體的3000多倍，可直接作用于AT1受體，不影響涉及心血管調(diào)節(jié)的其它受體系統(tǒng)，對(duì)上呼吸道感染、眩暈、背痛、竇炎、腹瀉等不良反應(yīng)的發(fā)生率與安慰劑相當(dāng)，副作用輕微。另外，替米沙坦可顯著減輕高血壓患者常見的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及腎功能不全的蛋白尿，且無鈣拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑所引起的水腫和持久干咳等副作用。
替米沙坦比較早上市同類藥物在治療效果和副作用上均有改進(jìn)，增強(qiáng)高血壓患者治療的耐受性，提高生活質(zhì)量，是一種更有效、更安全的降壓藥物。
獨(dú)特的AR：ARB+選擇性PPARg激動(dòng)劑
替米沙坦是一款獨(dú)特的ARB，具有ARB和選擇性PPARg調(diào)節(jié)劑的雙重作用。高血壓與胰島素抵抗的相互關(guān)聯(lián)，代謝綜合征是發(fā)生高血壓重要機(jī)制之一。替米沙坦能改善胰島素抵抗，改善胰島素抵抗的治療比單純降壓的治療預(yù)后要好。而且替米沙坦是唯一的常規(guī)治療劑量下的PPARg調(diào)節(jié)劑，對(duì)代謝的益處超越AII受體的阻滯作用，改善代謝綜合征，增強(qiáng)胰島素的敏感性和降低蛋白尿排泄，對(duì)于合并腎病和合并糖尿病的高血壓患者，具有同治效果。
亞邦恒貝不僅療效確切，副作用小，而且亞邦藥業(yè)自產(chǎn)原料使其制劑更加穩(wěn)定，內(nèi)控雜質(zhì)更低，大大提高了產(chǎn)品的安全性。而制劑的四條溶出曲線均得到良好的溶出，使不同人群的有效性均得到保證。是一種較理想的抗高血壓藥物，值得臨床推廣應(yīng)用。
（實(shí)習(xí)編輯：朱燕梅）
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