阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青霉素類廣譜
β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，
半衰期約為61.3分鐘。在
酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強，穿透
細胞膜的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服半合成青霉素之一，其制劑有
膠囊、
片劑、
顆粒劑、
分散片等等，現(xiàn)在常與克拉維酸合用制成分散片。
5本詞條 無參考資料, 歡迎各位
編輯詞條，額外獲取5個金幣。
基本信息
外文名稱
Amoxicillin
用法用量
成人一次0.5g，每6~8小時1次。
是否處方藥
處方藥
劑 型
膠囊、分散片、注射液
藥品類型
抗生素
藥品名稱
阿莫西林
運動員慎用
非慎用
主要適用癥
細菌感染
別 名
羥氨芐青霉素
不良反應
1.惡心、嘔吐、腹瀉
是否納入醫(yī)保
未納入
目錄1
內(nèi)容簡介2
藥物介紹3
劑型規(guī)格4
性狀5
比旋度6
藥物分析7
藥理作用8
適應癥9
不良反應10
禁忌11
藥物相互作用12
藥代動力學13
給藥說明14
用法用量15
制劑16
藥物過量折疊編輯本段內(nèi)容簡介
阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞膜的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服半合成青霉素之一，其制劑有
膠囊、片劑、顆粒劑、
分散片等等，現(xiàn)在常與克拉維酸合用制成分散片。
折疊編輯本段藥物介紹
阿莫西林膠囊
阿莫西林結構簡式別名:阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、
廣林、奈他美、
強必林、強力阿莫仙、特力士、
新達貝寧、
益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西。
外文名:Almodan、Amoxicillin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
化學名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-
甲酸三水合物。
拼音名:AMOXILIN
英文名:AMOXICILLIN
CAS:No. 26787-78-0
SMILES: Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46
折疊編輯本段劑型規(guī)格
片劑:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。膠囊:0.12g、0.2g、0.5g(按C16H19N3O5S計)。注射劑:0.5g。干糖漿:125mg,250mg。
折疊編輯本段性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸，在
胃腸道吸收好，且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收，降低藥效。在服用此藥期間不要吃高
纖維食品，如
燕麥，
芹菜，
胡蘿卜等。
折疊編輯本段比旋度
取本品精密稱定，加水溶解并稀釋成每1ml中含1mg的溶液，依法測定，比旋度為+290度至+310度。
折疊編輯本段藥物分析
方法名稱: 阿莫西林原料藥-阿莫西林-高效液相色譜法
應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定阿莫西林原料藥中阿莫西林的含量。
本方法適用于阿莫西林原料藥。
方法原理: 供試品經(jīng)流動相溶解并定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用
紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積，計算出其含量。
試劑:
1.
乙腈2. 磷酸二氫鉀溶(0.05mol/L)
3.
氫氧化鉀溶液(2mol/L)
儀器設備:
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按阿莫西林峰計算應不低于2000。
1.3紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:0.05mol/L
磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調節(jié)pH值至5.0) 乙腈=97.5 2.5
2.2 檢測波長:254nm
2.3 柱溫:室溫
.2.4 流速:1mL/min
試樣制備:1. 對照品溶液的制備
精密稱取阿莫西林對照品約25mg，置50mL量瓶中，加流動相溶解并定量稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的制備
精密稱取供試品約25mg，置50mL量瓶中，加流動相溶解并定量稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
注:"精密稱取"系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用
紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林(C16H19N3O5S)的峰面積，計算出其含量。
折疊編輯本段藥理作用
阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但其耐酸性較氨芐西林強，其殺菌作用較后者強而迅速，但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%，較氨芐西林吸收更迅速完全 ，除對志賀菌效果較氨芐西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、
沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩(wěn)定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
毒理:尚不明確。
折疊編輯本段適應癥
阿莫西林用以治療傷寒、其他
沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應癥。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。
阿莫西林適用于敏感細菌(不產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;
(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染;
(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染;
(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;
(5)急性單純性淋病;
(6)可用于治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發(fā)率。
折疊編輯本段不良反應
臨床應用阿莫西林的不良反應發(fā)生率約為5~6%，因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有:
1.過敏反應癥狀:可出現(xiàn)
藥物熱、
蕁麻疹、
皮疹和哮喘等，尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者。少見過敏性休克。
2.消化系統(tǒng)癥狀:多見腹瀉、
惡心、嘔吐等癥狀，偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。
3.血液系統(tǒng)癥狀:偶見嗜酸粒細胞增多、
白細胞減少、血小板減少、
貧血等。
4.皮膚粘膜反應:偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、
Lyell綜合征、剝脫性皮炎。
5.肝、腎功能紊亂:少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。
6.其它:興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。
折疊編輯本段禁忌
國家衛(wèi)生部門規(guī)定，使用阿莫西林前必須進行青霉素皮膚試驗，陽性反應者禁用。此外，青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素，使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一， 一小時后如無不良反應即可正常服用，如果感到不適盡快到醫(yī)院就醫(yī)。
1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏，用藥前必須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
2.傳染性單核細胞增多癥、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細胞增多癥患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。
4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應;少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。
5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應用后，可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對游離的雌激素和孕激素無影響。 本品可經(jīng)乳汁排出，乳母使用本品后可使嬰兒致敏。
阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、
膠囊、片劑、
沖劑等，但不論是哪一種劑型，對儲存環(huán)境的要求都很高，應該遮光、密封，在涼暗干燥處保存。即使儲存條件合適，阿莫西林在放置過程中，仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學變化，形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節(jié)，這種變質失效的速度還會加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類藥(如慶大霉素、卡那霉素)、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌，不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險性。在服用阿莫西林的過程中，如果出現(xiàn)皮疹等過敏反應，或嚴重的消化系統(tǒng)不良反應，如腹瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。
折疊編輯本段藥物相互作用
1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄(競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌)，延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。
2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。
3.阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強?？死S酸不僅可以不同程度地增強產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。
4.氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類，璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。
5. 阿莫西林與避孕藥合用時，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。
6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應的危險性。
7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。
8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。
折疊編輯本段藥代動力學
口服本品后迅速吸收，約75%~90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收影響不顯著?？诜?.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，達峰時間為1~2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1~2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1g~1.5mg/L，相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)為1~1.3小時，服藥后約24%~33%的給藥量在肝臟代謝，6小時內(nèi)45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄，嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。
折疊編輯本段給藥說明
1.為了防止嚴重過敏反應的發(fā)生，阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史，包括用藥史、是否用過青霉素類藥、有無易為病人忽略的反應癥狀，如胸悶、瘙癢、面部發(fā)麻、發(fā)熱等，以及有無個人或家族有變態(tài)反應性疾病等。
2.阿莫西林肌內(nèi)注射或靜脈給藥時須作青霉素G皮試，皮試陽性反應者不能使用本藥。
3. 用藥中，一旦發(fā)生過敏反應，必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5~1mL，必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后作靜脈注射。臨床表現(xiàn)無改善者，半小時后重復一次;心跳停止者，可作腎上腺素心內(nèi)注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，并補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮采用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。宜飯后服用，以減輕胃腸道反應。
5. 阿莫西林容易水解，水溶液中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解，水解率隨溫度升高而加速，所以注射液應新鮮配制，不宜配制后久置。
6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大霉素、卡那霉素)、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌，聯(lián)用時不可置于同一容器中。
7.治療期間或治療后出現(xiàn)嚴重持續(xù)性腹瀉(可能是偽膜性結腸炎)時，必須停藥。
8.藥物過量的處理:用藥過量時可采取支持治療和對癥治療。
9.由于其在胃腸道的吸收不受食物的影響，所以可以在空腹或餐后服藥，并可以與牛奶等食物同服。
10.傳染性單核細胞增多癥病人不宜使用此藥。
折疊編輯本段用法用量
1.口服:①成人1次0.5g，每6~8小時1次，每日劑量不超過4g;②小兒每日20~40mg/kg，每8小時1次服用。治療無并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可，也可于10~12小時后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內(nèi)膜炎或治療單純性淋病，前者于口腔內(nèi)手術(如拔牙)前1小時給予，后者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg，12小時1次;感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小時延長至5~20小時;因此在腎小球濾過率為10~50ml/min和小于10ml/min時的病人，其給藥間期應分別為8~12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析后應予以1g阿莫西林。 2.肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，1次0.5~1g，每日3~4次;小兒每日50~100mg/kg，分3~4次靜脈滴注。
口服:成人及體重超過40公斤的兒童每次1~2粒(0.25~0.5g)，每6~8小時1次，一日劑量不超過4g(16粒);體重小于40公斤的兒童按體重20~40mg/kg/日, 分2~3次服用;三個月以下嬰兒30mg/kg/日，分次服用，每12小時1次;腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內(nèi)生
肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。本品可在空腹或飯后服用，并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g;。
肌內(nèi)注射:0.5~1g/次，一日3~4次。
靜脈滴注:0.5~1g/次，一日3~4次。
腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔;
腎小球濾過率10~15ml/min者，8~12小時給藥一次;小于10ml/min 者12~16小時給藥一次。
折疊孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖試驗顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒于動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏。
折疊兒童用藥
尚不明確
折疊老人用藥
尚不明確
折疊編輯本段制劑
阿莫西林片: 0.125g/片;0.25g/片
阿莫西林膠囊: (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
注射用阿莫西林鈉: 0.5g/支
是否醫(yī)保用藥:非醫(yī)保
是否非處方藥:處方藥 (RX)
折疊編輯本段藥物過量
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。
折疊胃病的三聯(lián)療法之阿莫西林
枸櫞酸鉍鉀110mg,每天4次，餐前30分鐘與睡前口服;阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次.奧美拉唑10mg,每天一次,四周為一療程. 配合金相伴花粉可很好的緩解胃病癥狀，治療胃病，同時還可修復胃粘膜以及胃部受損部位，減少西藥產(chǎn)生副作用。
