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石蟾蜍
     本品為常用中藥。商品為防己科植物石蟾蜍的塊根。

    

[歷史]



    防己始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》。陶弘景云:'文如車輻理解者為良,生漢中川谷,二月八月采根陰干。'李當(dāng)之說:'其莖如葛蔓延。其根外白內(nèi)黃,如桔梗,內(nèi)有黑紋如車輻解者良。'現(xiàn)知漢中防己為馬兜鈴科植物,而李當(dāng)之所述其根外白內(nèi)黃者與本品藥材性狀略有相似之外。實際上防己來源僅石蟾蜍 Stephania tetrandra一種,我國1997年版藥典已正式采用'防己(粉防己)'名稱,以資與其他防己區(qū)別。

    

[原植物]



    石蟾蜍 別名:漢防己防己白木香(浙江)

    Stephania tetrandra S. Moore--防己科Menispermaceae


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多年生落葉纏繞藤本。根通常圓柱形或長塊狀,直徑3~10cm,外皮淡棕色或棕褐色,具橫行紋理。莖柔弱,纖細,圓柱形,有扭曲的細長縱條紋。葉互生,葉柄盾狀著生,長5~6cm,薄紙質(zhì),三角寬卵形,長4~6cm,寬5~6cm,先端鈍,具細小突尖,基部截形,或略呈心形,上面綠色,下面灰綠色至粉白色,兩面均被短柔毛,以下面較密,全緣,掌狀脈5條。花小,雌雄異株,雄花聚集成頭狀聚傘花序,呈總狀排列;雄花綠色,花萼片匙形,長1mm,寬0.5mm,基部楔形;花瓣4枚,倒卵形,長約0.9mm,寬約0.7mm,肉質(zhì),邊緣略向內(nèi)彎,有時具短爪;雄蕊4枚,花絲愈合成柱狀體,上部盤狀,花藥著生其上;雌花成縮短的聚傘花序,萼片、花瓣與雄花同數(shù),子房橢圓形,長約1mm,花柱3,乳頭狀。核果球形,熟時紅色,直徑5~6mm,內(nèi)果皮骨質(zhì),呈扁平馬蹄形,長、寬均為4~5mm,兩側(cè)中央下陷,背部隆起,有小瘤狀突起及橫槽紋15~17條。種子環(huán)形?;ㄆ?~6月,果期7~9月。

    生于山地、丘陵地帶的草叢及灌木叢的邊緣。

    分布于江蘇、安徽南部、浙江、江西、福建、臺灣、湖北、湖南、廣東和廣西等省區(qū)。

    

[采制]



    秋季采挖,洗凈,除去粉末皮,曬至半干,切段,個大者再縱切,干燥。

    

[藥材及產(chǎn)銷]



    粉防己 Radix Stephaniae tetrandrae 主產(chǎn)于浙江衢縣、蘭溪、武義、建德、金華、安徽安慶地區(qū)與徽州地區(qū)、湖北、湖南、江西等地,大多為野生品,銷全國大部分地區(qū)。其他如廣東、廣西等省區(qū)亦產(chǎn),但大多自產(chǎn)自銷。

    

[化學(xué)成份]



    塊根含多種生物堿,總量可達2.3%,其中主要為粉防己堿(漢防己甲素Tetrandrine),含量約1%,去甲基粉防己堿(漢防己乙素Fangchinoline)含量約0.5%,輪環(huán)藤酚堿約含0.2%,此外尚含小檗胺等生物堿。

    粉防己堿在堿性條件下與碘甲烷或溴甲烷反應(yīng)生成季銨鹽,名為'漢肌松',具肌肉松馳作用。


    

[藥材鑒別]



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    性狀鑒別


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塊根呈不規(guī)則圓柱形、半圓柱形塊狀或塊片狀,常彎曲如結(jié)節(jié)樣,長3~10cm,直徑1~5(~6)cm。去栓皮的藥材表面淡灰黃色,可見殘留的灰褐色栓皮,彎曲處有深陷的橫溝。體重、質(zhì)堅實,斷面平坦,灰白色至黃白色,富粉性,有排列較稀疏的放射狀紋理,縱剖面淺灰白色,維管束淺棕色,呈彎曲筋脈狀紋理。氣微,味苦。

    以質(zhì)堅實、粉性足者為佳。

    顯微鑒別

    塊根(直徑1.5~2cm)的橫切面;木栓層常已除去或有殘存,完整者約至20列細胞。韌皮部外緣有單個或2~3個成群的石細胞或纖維散在。形成層成環(huán)。木質(zhì)部導(dǎo)管徑向斷續(xù)排列成放射狀,導(dǎo)管旁有木纖維。射線寬廣。本品薄壁細胞充滿淀粉粒;薄壁細胞中含細小草酸鈣方晶及柱晶。


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    粉末灰白色。主要特征有:①淀粉粒眾多,單粒呈球形、盔帽形或多角形。直徑3~40μm,臍點點狀、裂縫狀、'人'字狀或星狀,層紋不明顯。復(fù)粒多由2~4分粒組成,偶見6~7分粒者。②草酸鈣柱晶眾多,長3~10μm,方晶長7~10μm。③石細胞較多,呈橢圓形,類方形或不規(guī)則形,壁稍厚,胞腔大,孔溝明顯;另有壁厚者;長50~190μm,直徑28~90μm。④木纖維壁稍薄,木化,胞腔約占全徑的1/2,黃色,長可達1300μm。⑤木栓細胞棕黃色,多角形。⑥導(dǎo)管為具緣紋孔與網(wǎng)紋導(dǎo)管。

    理化鑒別

    1. 取本品粉末2g,加1N硫酸液20ml,置水浴中加熱20分鐘,濾過,濾液加氨試液調(diào)節(jié)PH至9,移入分液漏斗中,加苯20ml振搖提取,分取苯液5ml,回收溶劑。殘渣加鉬硫酸試液(1%鉬酸銨的濃硫酸溶液)數(shù)滴,即顯藍紫色,漸變綠色至污綠色,放置,色漸加深。(粉防己反應(yīng))

    2. 薄層層析 樣品制備:①乙醇提取液:本品粉末2g,加乙醇20ml,回流1小時,濾過,濃縮至2ml。②氯仿提取液:同上法制備乙醇提取液,回收乙醇至干,用1%鹽酸提取,鹽酸液以氫氧化銨堿化至PH9以上,用氯仿提取2次,提取液合并,濾過,濃縮至2ml。吸附劑:硅膠G(上海),濕法鋪板,105℃活化30分鐘。展開劑:甲醇-氯仿(1:5)展距10cm。顯色劑:在紫外光燈365nm下觀察或用改良碘化鉍鉀試劑噴霧。


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[性味及功效]



    味苦、辛,性寒。有利水消腫、祛風(fēng)止痛功能。用于水腫、小便不利、風(fēng)濕痹痛、下肢濕熱、瘡毒、濕疹等。用量4.5~9g。

    

[藥理作用及臨床應(yīng)用]

鎮(zhèn)痛作用:用小白鼠熱板法及電刺激小鼠尾巴證實粉防己總堿、粉防己堿、去防己堿均有不同程度的鎮(zhèn)痛作用,以粉防己總堿的作用最強。粉防己堿及去甲粉防己堿的最小鎮(zhèn)痛有效量分別為硫酸嗎啡的10倍及20倍以上??寡准翱惯^敏性休克作用:粉防己堿和去甲粉防己堿對大鼠甲醛法引起的'關(guān)節(jié)炎'有不同程度的消炎作用,前者作用較強;用大鼠福爾馬林性關(guān)節(jié)炎動物模型表明粉防己堿具有可的松樣效果。粉防己堿能降低兔用雞蛋清引起的過敏性休克的發(fā)生率,但對豚鼠因注射組織胺引起的休克無對抗作用。防己浸膏配合維生素可治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性膝關(guān)節(jié)炎和變形性腰椎炎、神經(jīng)痛及關(guān)節(jié)周圍炎、腱鞘炎、結(jié)締組織炎等,特別對陳舊性關(guān)節(jié)挫傷引起的關(guān)節(jié)水腫和疼痛有效。對心血管系統(tǒng)的作用:

    ⑴ 降壓作用:粉防己堿與去甲粉防己堿靜脈、肌肉注射均可使麻醉貓血壓明顯下降,前者降壓作用較后者強而持久,又輪環(huán)藤酚堿對貓、兔也有降壓作用,并能直接擴張耳殼血管。

    ⑵ 對冠狀血管作用粉防己堿有類似罌粟堿樣擴張冠狀血管的作用,經(jīng)動物實驗證明能增加冠脈流量與降低心肌氧消耗量,并能降低心肌氧攝取量。臨床用粉防己堿治療高血壓病與冠心病心絞痛。松弛橫紋肌的作用:小鼠腹腔注射25mg/kg粉防己總堿即出現(xiàn)下肢肌肉松弛作用,肌松半數(shù)有效量(ED50)為17.25 mg/kg漢肌松藥理實驗證明有明顯的肌肉松弛作用,較粉防己總堿強。與箭毒相比其作用較溫和,安全性亦較大。臨床用為肌松劑。對平滑肌的作用:粉防己堿對在體兔腸有興奮作用,低濃度對離體豚鼠支氣管平滑肌產(chǎn)生輕度舒張,而高濃度使之收縮。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:較大劑量的粉防己堿能引起中樞興奮,加強士的寧毒性以及縮短戊巴比妥的催眠時間??鼓[瘤作用:曾報導(dǎo)粉防己堿1:4000稀釋液能殺死癌細胞,又粉防己堿對KB細胞有明顯抑制作用。最近發(fā)現(xiàn)粉防己堿對Hela細胞及 Hela-S3細胞有明顯的抑制作用。Wermel曾用10種不同瘤株進行研究,發(fā)現(xiàn)粉防己堿對艾氏腹水型β型及γ型、肝癌129小鼠等瘤株有抑瘤效果。Kupchan發(fā)現(xiàn)粉防己堿對WK256有抑制作用。國外已用于治療腫瘤。其他作用:粉防己堿1:200及1:400對志賀氏桿菌有抑制作用,但對宋氏及弗氏痢疾桿菌無作用,其抗阿米巴原蟲作用較黃連素為強。臨床用于治療阿米巴痢疾。

    近報導(dǎo)防己浸出物小白鼠試驗對結(jié)核桿菌、甚至對鏈霉素、異菸肼、PAS等藥物已產(chǎn)生抗藥性者均有高度抑制作用。

    粉防己堿對大鼠實驗性矽肺具完全性地抑制矽肺纖維化作用。

    

[附注]



    1. 商品名稱為防己者有多種,如廣防己為馬兜鈴科植物廣防己Aristolochia fangchi Y. C. Wu ex Chow et Hwang的根,漢中防己為馬兜鈴科植物異葉馬兜鈴Aristolochia heterophylla Hemsl. 的根等;又如防己有別名為漢防己。而防己科植物青藤Sinomenium acutum Rehd. Et Wils.植物亦曾被稱為漢防己,這些混淆情況在應(yīng)用時均須注意鑒別。

    2. 在商品防己中曾發(fā)現(xiàn)偶有頭花千金藤Stephania cepharantha Hayata的根少量混入,鑒別特點參見'白藥子'。
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