作者：中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 陳楚雄
審核：中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 伍俊妍
阿司匹林通過不可逆的抑制環(huán)氧合酶的合成，抑制血小板血栓素 A2的生成，從而抑制血小板聚集，由于血小板內(nèi)這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。
阿司匹林廣泛應(yīng)用于心血管疾病，已經(jīng)被確立為治療急性心肌梗死、不穩(wěn)定心絞痛及心肌梗死二級(jí)預(yù)防的經(jīng)典用藥。
然而，阿司匹林可抑制保護(hù)胃粘膜的前列腺素的合成，長(zhǎng)期應(yīng)用可增加胃潰瘍或消化道出血、穿孔的風(fēng)險(xiǎn)，所以對(duì)于急性胃腸道潰瘍患者禁用，而對(duì)于有胃潰瘍病史者，也應(yīng)盡量避免使用。另外，對(duì)于嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者、正在服用甲氨蝶呤的患者、對(duì)阿司匹林過敏患者以及出血體質(zhì)的患者也應(yīng)禁用。
對(duì)于不宜使用阿司匹林患者，有什么藥物可以代替阿司匹林？以下逸仙藥師介紹用于不耐受阿司匹林者可以選擇的一種藥物--吲哚布芬。
吲哚布芬片是可逆/高選擇性血小板聚集抑制劑，其特異性作用于血小板花生四烯酸(AA)代謝途徑，可逆性抑制血栓素B2(TXB2)合成及多種血小板因子釋放/活化，有效阻斷血小板級(jí)聯(lián)反應(yīng)發(fā)生，防止血栓形成。
由于吲哚布芬片對(duì)胃腸/血管內(nèi)皮細(xì)胞等花生四烯酸(AA)代謝影響甚微，幾乎不影響胃腸黏膜前列腺素(PG)合成和血管內(nèi)皮前列環(huán)素(PGl2)生成。因此吲哚布芬片安全性更高，胃腸反應(yīng)及出血發(fā)生率均較低，適合長(zhǎng)期服用。
吲哚布芬片主要適用于動(dòng)脈硬化引起的缺血性心血管病變、缺血性腦血管病變、靜脈血栓形成。也可用于血液透析時(shí)預(yù)防血栓形成。
吲哚布芬的不良反應(yīng)的發(fā)生率約為3.9%，其常見不良反應(yīng)有消化不良、腹痛、便秘、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、皮膚過敏反應(yīng)、齒齦出血及鼻衄；少數(shù)病例可出現(xiàn)胃潰瘍、胃腸道出血及血尿。如出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。
多項(xiàng)研究顯示，吲哚布芬聯(lián)合氯吡格雷在治療不穩(wěn)定型心絞痛、血管移植或介入術(shù)后冠狀動(dòng)脈通透性的維持改善作用效果明顯，安全性高。
一項(xiàng)研究顯示，吲哚布芬和華法林在預(yù)防非風(fēng)濕房顫栓塞事件中效果相當(dāng)，但吲哚布芬組腦內(nèi)出血和不良事件發(fā)生率低于華法林組。
研究表明，吲哚布芬在預(yù)防骨科術(shù)后深靜脈血栓優(yōu)于普通抗凝劑，在治療間歇性跛行效果優(yōu)于阿司匹林組，吲哚布芬還可有效減少?gòu)?fù)發(fā)性深靜脈血栓形成、降低動(dòng)靜脈內(nèi)瘺血栓形成。
但是吲哚布芬的價(jià)格較高，每片200mg的價(jià)格約16元，因此，吲哚布芬不作為動(dòng)脈硬化引起的缺血性心腦血管病變、靜脈血栓形成的一線用藥，可作為不耐受阿司匹林或華法林的治療選擇。
用藥注意事項(xiàng)
1、吲哚布芬半衰期為 6-8 小時(shí)，每日服用兩次，每次 100－200 mg(1/2 片-1 片)，飯后口服。
2、避免與其他抗凝血藥或阿司匹林等同時(shí)服用。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
4、有胃腸道活動(dòng)性病變者慎用。
5、先天或后天性出血疾病患者禁用。
