通用名稱:多沙唑嗪
英文名:Doxazosin
其他中文名:甲磺酸喹唑嗪
其他英文名:Doxazosin Mesylate
本品為選擇性突觸后α1腎上腺素能受體阻斷藥,作用與哌唑嗪相似。特點(diǎn)為降壓作用發(fā)生較慢,較少出現(xiàn)哌唑嗪樣的"首劑現(xiàn)象"。對(duì)臥立位血壓影響的差別較小,對(duì)交感神經(jīng)系統(tǒng)無明顯反射性活性增強(qiáng)作用。長(zhǎng)期用藥無明顯耐藥性。此外,本品對(duì)血脂代謝具有有利作用,其機(jī)制與增加LDL受體活性、減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成及增加脂蛋白脂酶活性等多種因素有關(guān)。
本品口服吸收良好,達(dá)峰時(shí)間約2h。表觀分布容積為3.4L/kg,血漿蛋白結(jié)合達(dá)98%以上。本品大部分在體內(nèi)被代謝,僅5%以原藥從體內(nèi)排出??偳宄蕿?.2ml/kg·min。1次用藥后消除半減期為10~18h,但多次用藥后延長(zhǎng)至22~24h。
口服,初劑量每次1mg,每日1次。以后視患者反應(yīng),每1~2周遞增1~2mg,或加用利尿劑或β受體阻滯藥。
片劑:1mg/片,2mg/片,4mg/片,8mg/片。
對(duì)哌唑嗪類藥物如哌唑嗪、特拉唑嗪過敏者禁用;肝功能減退者慎用。
雖然在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見有致畸反應(yīng),但此藥在懷孕期和哺乳期的安全性尚未被確認(rèn)。因此在這兩個(gè)時(shí)期必須十分慎用此藥。兒童服用尚無臨床經(jīng)驗(yàn)。
"首劑現(xiàn)象"發(fā)生率0.7%。其他不良反應(yīng)有體位性低血壓、眩暈、乏力、口干、視物模糊、頭痛、便秘、水腫、體重增加、嗜睡、心悸、心律失常及皮疹等。因不良反應(yīng)停藥約為2%。
與利尿劑或β受體阻滯藥合用有協(xié)同降壓作用。
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