沙坦類降壓藥也稱作血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(AT受體阻斷藥)，AT受體有四種亞型。AT1受體分布在心臟、血管、腎臟；AT2受體主要在腎上腺髓質(zhì)和腦中，其生理作用不清楚。普利類藥物不能抑制糜蛋白途徑，而沙坦類能特異性與AT1受體結(jié)合，阻斷上游不同代謝途徑生成的血管緊張素Ⅱ作用于AT1受體。此外普利類藥物可導(dǎo)致支氣管炎癥因子緩激肽、P物質(zhì)的堆積，引起咳嗽等副作用。而沙坦類無(wú)咳嗽、血管神經(jīng)性水腫等副作用。
沙坦類有選擇性阻斷AT1受體作用，所以沙坦類可以對(duì)心臟、血管、腎臟起到作用。主要是抑制血管的收縮，減弱交感神經(jīng)活性，起到血壓下降。通過(guò)調(diào)節(jié)水鹽平衡，阻止血管緊張素Ⅱ促進(jìn)心血管增殖肥大，抑制心血管重構(gòu)，起到長(zhǎng)期降壓作用。此外，當(dāng)AT1受體被阻斷后，也可以保護(hù)腎功能的作用，在患有高血壓的腎病患者中，沙坦類能夠調(diào)節(jié)腎小球?yàn)V過(guò)率，增加腎血流量與排鈉，減少蛋白尿。
氯沙坦鉀(科素亞)，是第一個(gè)上市的沙坦類，于1995年被批準(zhǔn)上市銷售，規(guī)格有50mg與100mg的。臨床使用時(shí)間長(zhǎng)，起效快，約1小時(shí)左右，服用不受食物的影響。維持時(shí)間在24小時(shí)左右。生物利用度為33%。每日給藥100毫克，氯沙坦以及代謝產(chǎn)物在血漿中無(wú)明顯蓄積，主要用于原發(fā)性高血壓。
纈沙坦(代文)，于1996年批準(zhǔn)上市，規(guī)格有80mg與160mg的。起效約為2小時(shí)左右，維持在24小時(shí)左右，生物利用度為25%，進(jìn)餐時(shí)會(huì)影響AUC，所以最好空腹服用。每天應(yīng)該在同一時(shí)間服用纈沙坦，主要用于輕度、中度高血壓。
厄貝沙坦(安博維)，于1997年批準(zhǔn)上市，規(guī)格為150mg。起效時(shí)間2小時(shí)，維持時(shí)間24小時(shí)。生物利用度70%左右。主要用于原發(fā)性高血壓與糖尿病腎病高血壓。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病患者中，報(bào)道有下列常見(jiàn)不良反應(yīng):體位性眩暈，體位性低血壓，骨骼肌疼痛。
依普沙坦甲磺酸(泰洛欣)，1于997年批準(zhǔn)上市，規(guī)格為400mg，進(jìn)食會(huì)延緩其吸收，故應(yīng)口腹服用，生物利用度為13%左右，由于利用度較低使其臨床使用受到限制，不如其他沙坦類優(yōu)勢(shì)明顯。
坎地沙坦酯(必洛斯)，于1997年批準(zhǔn)上市，規(guī)格有4mg與8mg。起效3小時(shí)左右，生物利用度42%，維持時(shí)間大于24小時(shí)。主要用于原發(fā)性高血壓，也可用于心力衰竭，可降低心血管死亡率與心衰的住院率。該藥嚴(yán)重的不良反應(yīng)有:高血鉀，急性腎功能衰竭，間質(zhì)性肺炎，血管性水腫，橫紋肌溶解癥，粒細(xì)胞減少癥，但是發(fā)生率非常低。
替米沙坦(美卡素)，于1998年批準(zhǔn)上市，規(guī)格為80mg，生物利用度可達(dá)50%，維持時(shí)間大于24小時(shí)，適用于原發(fā)性高血壓，也可用以減少中風(fēng)和心肌梗塞等致命性與非致命性心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。常見(jiàn)不良反應(yīng)有:流感樣癥狀，關(guān)節(jié)炎，消化不良，某個(gè)部位感染癥狀。
奧美沙坦酯(傲坦)，于2002年被批準(zhǔn)上市，規(guī)格為20mg。生物利用度約為30%，消除半衰期為13小時(shí)左右，用于原發(fā)性高血壓。常見(jiàn)不良反應(yīng)如下:流感樣癥狀，鼻炎，背痛，支氣管炎等。
沙坦類可以與利尿藥或鈣離子通道阻滯劑合用于治療高血壓。臨床上有聯(lián)合用藥的復(fù)方制劑如下:纈沙坦氫氯噻嗪(復(fù)代文)，替米沙坦氫氯噻嗪(美嘉素)，厄貝沙坦氫氯噻嗪氨(安博諾)，奧美沙坦氫氯噻嗪(復(fù)傲坦)，氯地平纈沙坦(倍博特)。
2010年美國(guó)FDA發(fā)布報(bào)告稱，有研究表明沙坦類藥物可能會(huì)小幅度增高患者患上癌癥的風(fēng)險(xiǎn)。研究結(jié)果表明，服用沙坦類患者新發(fā)癌癥概率為7.2%，未使用沙坦類患者發(fā)現(xiàn)癌癥的概率為6%。此外，已有報(bào)告孕婦服用纈沙坦導(dǎo)致流產(chǎn)，新生兒腎功能不全，所以孕婦最好不要使用。
聯(lián)系客服
