新新老師繼續(xù)帶大家學(xué)習(xí)西藥，今日帶大家學(xué)習(xí)的西藥是氟西汀。
今日西藥--氟西汀
【化學(xué)結(jié)構(gòu)】
【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】
?結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳，藥用其外消旋體。
?代謝產(chǎn)物去甲氟西汀為較強(qiáng)的抗抑郁藥，且半衰期長(zhǎng)。
【適應(yīng)證】
(1)適用于抑郁癥及其伴隨之焦慮，尤宜用于老年抑郁癥。
(2)用于治療強(qiáng)迫癥，但藥物劑量應(yīng)相應(yīng)加大。
(3)適用于神經(jīng)性貪食癥。
(4)用于治療驚恐狀態(tài)，對(duì)廣泛性焦慮障礙也有一定療效。
【典型不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)較輕，大劑量時(shí)耐受性較好。常見不良反應(yīng)有失眠、惡心、易激動(dòng)、頭痛、運(yùn)動(dòng)性焦慮、精神緊張、震顫等，多發(fā)生于用藥初期。有時(shí)出現(xiàn)皮疹(3%)。大劑量用藥(每日40～80mg)時(shí)，可出現(xiàn)精神癥狀，約1%患者發(fā)生狂躁或輕躁癥。長(zhǎng)期用藥常發(fā)生食欲減退或性功能下降。
【禁忌證】
對(duì)本品過敏者禁用。
【藥物相互作用】
(1)SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內(nèi)禁止使用另一種藥物，否則可能引起5-HT綜合征。
(2)與其他5-HT活性藥物合用，可能會(huì)增加并導(dǎo)致5-HT能神經(jīng)的活性亢進(jìn)，而出現(xiàn)5-HT綜合征。
(3)與西沙比利、硫利達(dá)嗪、匹莫齊特、特非那定合用，會(huì)引起心臟毒性，導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)，心臟停搏等。應(yīng)禁止合用。
(4)與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制劑或作用底物(如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奮乃靜、馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環(huán)酮、阿普唑侖等)合用，可使本品血藥濃度升高。
(5)與CYP誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等)合用，會(huì)降低本品的血藥濃度與藥效。
(6)與降糖藥物合用，可降低血糖，甚至導(dǎo)致低血糖發(fā)生。停用本品時(shí)血糖升高。故在使用本品和停藥后一段時(shí)間，應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖水平，及時(shí)采取干預(yù)措施。
(7)SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑制劑(SNRIs)均有能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)，特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時(shí)。
(8)與地高辛合用可能會(huì)增加其血藥濃度，增加發(fā)生洋地黃中毒的風(fēng)險(xiǎn)。
說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
【注意事項(xiàng)】
(1)冠狀動(dòng)脈硬化等心臟病、肝臟疾病、腎臟疾病或尿潴留者、糖尿病、青光眼、使用其他藥物有血液系統(tǒng)不良反應(yīng)史者(本品誘發(fā)骨髓功能抑制的危險(xiǎn)性增加)、抗利尿激素分泌異常或有其他內(nèi)分泌紊亂者慎用。
(2)老年人對(duì)本品較為敏感，可引起認(rèn)知功能障礙、精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、不安、焦慮、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩，也可引起再生障礙性貧血。
(3)用藥前、后及用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)(血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞)及血清鐵檢查。在給藥前檢查1次，治療開始后應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年，項(xiàng)目包括尿常規(guī)血尿素氮、肝功能檢查、血漿藥物濃度監(jiān)測(cè)、眼科檢查(包括裂隙燈、眼底鏡和眼壓檢查)。有條件者應(yīng)檢細(xì)胞抗原等位基因。
(4)遇以下情況需停止使用卡馬西平：
1)肝臟中毒癥狀或活動(dòng)性肝病，有骨髓功能抑制的明顯證據(jù)。但如癲癇只有應(yīng)用本品才能控制，其他藥物無效時(shí)考慮減量，密切隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)，如停止下降并回升，則加大劑量以達(dá)到控制癲癇發(fā)作；
2)出現(xiàn)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮摩；
3)用作特異性疼痛綜合征的止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月試行減量或停藥。
【注意事項(xiàng)】
(1)癲癇(如癲癇控制不良，請(qǐng)避免使用，如有驚厥發(fā)作，停止使用)、心臟病、糖尿病、閉角型青光眼、有躁狂病史、出血性疾病(尤其是胃腸道出血)、正在服用增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥物的患者慎用。駕駛車輛、高空作業(yè)、操縱機(jī)器人員應(yīng)慎用。
(2)輕、中度肝功能不全者應(yīng)減少初始劑量，根據(jù)反應(yīng)逐漸將劑量加大;明顯肝功能不全患者慎用;明顯腎功能不全患者慎用;妊娠期服用該類藥物的安全性尚未確定，因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非在利大于弊時(shí)方可使用。
【用法用量】
口服：20毫克/日。用于治療強(qiáng)迫癥，20～60毫克/日。用于治療(神經(jīng)性貪食癥)，60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。
【制劑與規(guī)格】
片劑：10mg。
膠囊劑：20mg。
【習(xí)題訓(xùn)練】患者，女，30歲，產(chǎn)后一周，出現(xiàn)情緒低落，興趣缺失，精力不足等癥狀，繼而就醫(yī)，醫(yī)師診斷其為產(chǎn)后輕度抑郁，開具氟西汀治療。
下列關(guān)于氟西汀的說法錯(cuò)誤的是( )。
A.屬于單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥。
B.用于抑郁癥，強(qiáng)迫癥以及神經(jīng)性貪食癥的治療。
C.妊娠期婦女不宜使用。
D.有癲癇病史者慎用。
E.常見不良反應(yīng)有戒斷反應(yīng)。
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參考答案：A
解釋：氟西汀屬于選擇性五羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥。
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