1 舒必利
1.1 藥理學(xué) 本品屬于苯甲酰胺類化合物，為非典型抗精神病藥。在下丘腦、腦橋和延髓，能拮抗D1、D2受體，對(duì)D2、D3受體也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯(cuò)亂的作用較強(qiáng)，并有一定的抗抑郁作用。有很強(qiáng)的中樞性止吐作用?？鼓憠A作用較弱，無鎮(zhèn)靜催眠作用和抗興奮躁動(dòng)作用。本品自胃腸道吸收，2小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值?？诜酒?8小時(shí)，口服量的30％從尿中排出，一部分從糞中排出。血漿半衰期為8～9小時(shí)，主要經(jīng)腎臟排泄?？蓮哪溉橹信懦觥?dòng)物實(shí)驗(yàn)示本品可透過胎盤屏障進(jìn)入臍血循環(huán)。
1.2 適應(yīng)證?、賹?duì)淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好，適用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀；對(duì)抑郁癥狀有一定療效。②用于治療嘔吐、酒精中毒性精神病、智力發(fā)育不全伴有人格障礙、胃及十二指腸潰瘍等。
1.3 用法和用量?、僦委熅癫。嚎诜?，開始每日300～600mg，可緩慢增至一日600～1200mg；肌內(nèi)注射，每日200～600mg，分2次注射；靜脈滴注，每日300～600mg，稀釋后緩慢滴注，滴注時(shí)間不少于4小時(shí)。一般以口服為主，對(duì)拒藥者或治療開始1～2周內(nèi)可用注射給藥，以后改為口服。②治療嘔吐：口服，每次100～200mg，每日2～3次。
1.4 不良反應(yīng)?、僭隽窟^快時(shí)，可有一過性心電圖改變、血壓升高或降低、胸悶、脈頻等，應(yīng)注意。②有時(shí)可見輕度的錐體外系反應(yīng)，應(yīng)減少劑量或合用抗震顫麻痹藥。③尚可有月經(jīng)異常、泌乳、射精不能、體重增加、失眠、焦躁、不安、興奮、困倦、口渴、頭痛、發(fā)熱、出汗、排尿困難、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、胃腸道反應(yīng)等不良反應(yīng)。④如出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)，應(yīng)停藥。
1.5 藥物相互作用 ①與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用，可導(dǎo)致過度嗜睡。②與曲馬多、佐替平合用，可增加致癲癇發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。③劑可加重本品的不良反應(yīng)，并降低藥效。④合用硫糖鋁時(shí)，本品的生物利用度降低40％?？顾崴幒椭篂a藥可降低本品的吸收率，兩者同用時(shí)應(yīng)間隔至少1小時(shí)。
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2 硫必利
2.1 藥理學(xué) 本品結(jié)構(gòu)與舒必利相似，為苯酰胺類抗精神病藥，作用于中腦邊緣系統(tǒng)，具有抗多巴胺能的活性，是新型鎮(zhèn)痛及神經(jīng)精神安定藥物。與氯丙嗪、氟哌啶醇等抗精神病藥相比，本品能迅速控制癥狀，無錐體外系不良反應(yīng)，老人、兒童和體弱患者均可應(yīng)用；尤其對(duì)因腦血管硬化所致的老年性精神病療效更佳。治療舞蹈病及抽動(dòng)－穢語綜合征的療效好。此外，還有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)吐和輕微降壓作用，無鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。本品口服吸收迅速，用藥1小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰。半衰期為3～4小時(shí)，大部分以原形隨尿排出，72小時(shí)后排出量為91％。
2.2 適應(yīng)證 ①舞蹈?。簩?duì)舞蹈樣運(yùn)動(dòng)療效好，即使氟哌啶醇或舒必利無效者，用本品仍能改善癥狀，使異常運(yùn)動(dòng)明顯減少。②抽動(dòng)－穢語綜合征：本品不像氟哌啶醇錐體外系的不良反應(yīng)大，治療本病時(shí)僅有輕度嗜睡反應(yīng)；且對(duì)氟哌啶醇無效或因氟哌啶醇不良反應(yīng)太大不能耐受者，改用本品多可取得滿意療效。③老年性精神?。簩?duì)老年人精神運(yùn)動(dòng)不穩(wěn)定(激動(dòng)、震顫、過敏、多言)并伴有精神錯(cuò)亂、失眠、幻覺或譫妄等癥狀，可使其減輕或完全消失。④疼痛：對(duì)頑同性頭痛、痛性痙攣、關(guān)節(jié)疼痛及肩關(guān)節(jié)周圍炎的疼痛均有明顯療效。⑤急、慢性酒精中毒：對(duì)大多數(shù)患者有效。急性酒精中毒患者應(yīng)用本藥后可迅速改善精神運(yùn)動(dòng)癥狀；對(duì)慢性酒精中毒所致運(yùn)動(dòng)障礙、消化障礙或行為障礙等均有效，對(duì)抗戒斷癥狀的作用顯著。
2.3 用法和用量?、傥璧覆〖俺閯?dòng)一穢語綜合征：口服，開始一般每日150～300mg(可用至300～600mg)，分3次服。待癥狀控制后2～3個(gè)月，酌減劑量。維持量每日150～300mg。肌注或靜注，每日200～400mg，分次使用，然后根據(jù)病情調(diào)整，或改為口服維持。對(duì)7～12歲的精神運(yùn)動(dòng)不穩(wěn)定或抽動(dòng)穢語綜合征患兒，平均每次50mg，每日1～2次。②老年性精神運(yùn)動(dòng)障礙：靜脈注射或肌內(nèi)注射，劑量為24小時(shí)內(nèi)注射200～400mg，根據(jù)病情逐漸減量，然后改為口服。③各種疼痛：頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛等，開始每日200～400mg，連服3～8日，嚴(yán)重病例每日肌內(nèi)注射200～400mg，連續(xù)3日。維持量每次50mg，每日3次。
2.4 不良反應(yīng) 較常見的不良反應(yīng)為嗜睡、溢乳、閉經(jīng)，消化道反應(yīng)及頭暈、乏力等。個(gè)別人可出現(xiàn)興奮。減量或停藥后均可消失。
2.5 藥物相互作用 ①本品能增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥的作用。可與鎮(zhèn)痛藥、催眠藥、安定藥、抗憂郁藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用，但在治療開始時(shí)，應(yīng)減少合用的中樞神經(jīng)抑制藥劑量。②與鋰劑合用，可能出現(xiàn)乏力、運(yùn)動(dòng)障礙、錐體外系癥狀加重，腦病和腦損傷。③與左美沙酮合用，可增加對(duì)心臟的毒性。
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?氯氮平何以引起流涎的副反應(yīng)之機(jī)理目前還不清楚，不過一般推測(cè)可能有以下三種原因：(1)大劑量氯氮平導(dǎo)致唾液腺、呼吸道腺體及肝腺等分泌加強(qiáng)。
(2)小劑量的氯氮平長(zhǎng)期治療時(shí)患者并未出現(xiàn)流涎副反應(yīng)。因此，推測(cè)小劑量的氯氮平以抗膽堿能作用為主，而大劑量應(yīng)用時(shí)則出現(xiàn)擬膽堿樣作用。
(3)氯氮平引起的流涎副反應(yīng)尤以夜間入睡以后為甚，這種現(xiàn)象可能是入睡后大腦皮層抑制，吞咽反射減弱所致。
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?5-羥色胺綜合征
?5-羥色胺綜合征是服用5-羥色胺能藥物(如氯丙咪嗪、氟西汀、5-羥色胺酸等)或合用5-羥色胺能藥物和單胺氧化酶抑制劑而引起的一組癥狀群。臨床上典型病例較少見。其主要臨床表現(xiàn)包括:精神狀態(tài)和行為改變(輕躁狂、激越、意識(shí)混亂、定向障礙、酩酊狀態(tài));運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)功能改變(肌陣攣、肌強(qiáng)直、震顫、反射亢進(jìn)、踝陣攣、共濟(jì)失調(diào));植物神經(jīng)功能紊亂(發(fā)熱、惡心、腹瀉、頭痛、顫抖、臉紅、出汗、心動(dòng)過速、呼吸急促、血壓改變、瞳孔散大)。
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