II型糖尿病是一種代謝紊亂,機體對胰島素不敏感,出現(xiàn)高血糖癥狀。Tirzepatide是禮來公司抱以厚望的重點開發(fā)項目之一,它是一種每周注射一次的GIP和GLP-1受體雙重激動劑,可將兩種腸促胰島素的作用整合到一個分子中,代表治療2型糖尿病的一類新手段。GIP是一種激素,可能補充GLP-1受體激動劑的作用。在臨床前模型中,已證明GIP可減少攝食量并增加能量消耗,因此導致體重減輕,當與GLP-1受體激動劑聯(lián)合使用時,可能對葡萄糖水平和體重產生更大影響。
在二甲雙胍的治療背景下,tirzepatide與注射型索馬魯肽(semaglutide,1mg)相比,顯著降低患者糖化血紅蛋白(A1C)水平和體重。三種不同劑量(5mg,10mg,15mg)tirzepatide組治療后達到A1C水平低于7%的患者比例分別為85.50%、88.90%和92.20%,而對照組為81.10%;患者體重分別降低7.8kg(-8.5%)、10.3kg(-11.0%)和12.4kg(-13.1%),而對照組為6.2kg(-6.7%)。此前,tirzepatide已在兩項Ⅲ期臨床試驗中達到主要終點。