二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線用藥、首選用藥和全程用藥，主要通過減少肝糖輸出、改善胰島素抵抗和抑制小腸對葡萄糖的吸收而降低血糖，無論是體重正常的患者還是超重或肥胖的患者，二甲雙胍都被推薦為首選治療藥物。此外，二甲雙胍還是聯(lián)合治療方案中的基礎治療藥物，單藥治療效果不佳時，可以聯(lián)合其他種類的口服降糖藥，可有效地改善血糖控制，二甲雙胍也可與胰島素聯(lián)合，使糖化血紅蛋白得到進一步降低，減少胰島素的使用劑量，從而降低胰島素引起低血糖和體重增加的風險，二甲雙胍還是目前唯一被證實具有心血管保護作用的口服降糖藥，如果沒有使用禁忌，糖尿病患者應堅持服用二甲雙胍。
服用過二甲雙胍的患者都知道，二甲雙胍最常見的不良反應就是胃腸道不良反應，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲不振、腹部不適、消化不良等，這可能是由于服藥后藥物在胃腸道局部濃度過高，刺激胃腸道黏膜所致，絕大多數(shù)發(fā)生于開始服藥的前10周，隨著服藥時間的延長，患者可逐漸耐受，胃腸道反應也會逐漸消失。有研究顯示，如果二甲雙胍的起始劑量為1000mg/天，其胃腸道反應的發(fā)生率就會有所增加，增加二甲雙胍的劑量有可能發(fā)生嚴重的胃腸道不良反應，因此建議二甲雙胍的起始劑量為500mg，每日2次，如果沒有出現(xiàn)明顯的胃腸道不良反應，可以逐漸增加劑量致1000mg，每日2次，二甲雙胍的最佳有效劑量為2000mg/天，分2-3次服用。總之，采用小劑量起始，逐漸增加劑量的服藥策略，可有效減少二甲雙胍胃腸道不良反應的發(fā)生率，除此之外，還可以通過調整給藥時間和改變給藥劑型的方式減少二甲雙胍胃腸道反應。
在臨床上，二甲雙胍常用劑型主要有普通劑型、腸溶劑型和緩釋劑型，普通劑型在胃內溶出速度較快，容易在胃腸道形成較高的濃度，刺激胃黏膜，是各種劑型中胃腸道不良反應發(fā)生率最高的，腸溶劑型從胃排空到腸道后溶出釋放，可有效減少對胃黏膜的刺激，從而降低了胃腸道不良反應的發(fā)生率，緩釋劑型在胃腸道內緩慢地溶出、釋放，不易在胃腸道局部形成過高濃度，胃腸道不良反應也可相對減少?？傊?，普通劑型在胃內溶出速度最快，腸溶劑型次之，緩釋劑型溶出最慢，因此與普通劑型相比，腸溶劑型和緩釋劑型可有效減少給藥后的胃腸道反應。
二甲雙胍有三種常用劑型，為發(fā)揮最佳療效，減少胃腸道不良反應，服藥方法也發(fā)揮了至關重要的作用，現(xiàn)歸納如下：
參考文獻：
二甲雙胍片說明書
二甲雙胍腸溶片說明書
二甲雙胍緩釋片說明書
二甲雙胍臨床應用專家共識（2016年版）
