近年來，涉及表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）治療晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的各類研究層見疊出，證據(jù)亦越來越多。各類指南推薦的TKI治療范圍涵蓋了晚期NSCLC的二、三線治療，一線治療甚至維持治療，由此推斷極大比例的晚期NSCLC患者在其治療過程中的某個(gè)階段必然會(huì)接受EGFR-TKI治療。當(dāng)然，個(gè)指南也明確指出，接受EGFR-TKI治療的患者在治療前需做EGFR基因檢測(cè)，EGFR陽性患者才能從中受益，并且不同的突變類型對(duì)EGFR-TKI的敏感度也有所差異。
作為患者，在確定EGFR陽性的情況下應(yīng)當(dāng)如何選擇EGFR抑制劑藥物呢？他們之間有何區(qū)別？醫(yī)生為何推薦我用其中的一種？筆者是藥物研發(fā)人員，在這里對(duì)常見的特羅凱（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凱美納（埃克替尼）做個(gè)簡(jiǎn)單的比較和分析。
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)
三藥均有相同的喹唑啉母環(huán)，埃克替尼與厄洛替尼的差別僅在側(cè)鏈的開環(huán)與閉環(huán)，上市最早的是易瑞沙，其次是特羅凱和凱美納。如下圖所示：
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二、藥代動(dòng)力學(xué)
血藥濃度與藥效的關(guān)系呈線性相關(guān)，隨著血藥濃度增加，藥效也逐漸增強(qiáng)。達(dá)到同樣血藥濃度厄洛替尼劑量為150mg,?？颂婺釣?75mg,吉非替尼為1000mg.
厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍，每天僅需服藥一次，?？颂婺崦刻煨璺萌巍Ｍ扑]劑量下，厄洛替尼治療濃度是吉非替尼的4倍，并優(yōu)于?？颂婺?，谷底濃度也最高。?？颂婺岱骞葷舛炔▌?dòng)大，血藥濃度不穩(wěn)定。
厄洛替尼較吉非替尼生物利用度高（F值）。時(shí)量曲線下面積（AUC）是表示藥物吸收入血液循環(huán)量的最好指標(biāo)。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。
厄洛替尼在每日口服150mg時(shí)有最高血漿濃度，而150mg厄洛替尼與700mg吉非替尼有相同藥物動(dòng)力學(xué)。
IC50值可以用來衡量藥物誘導(dǎo)凋亡的能力，即誘導(dǎo)能力越強(qiáng)，該數(shù)值越低。厄洛替尼IC50值最低，誘導(dǎo)能力最強(qiáng)，療效作用更好。如下圖所示：
作為患者，在確定EGFR陽性的情況下應(yīng)當(dāng)如何選擇EGFR抑制劑藥物呢？他們之間有何區(qū)別？醫(yī)生為何推薦我用其中的一種？筆者是藥物研發(fā)人員，在這里對(duì)常見的特羅凱（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凱美納（埃克替尼）做個(gè)簡(jiǎn)單的比較和分析。
一、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)
三藥均有相同的喹唑啉母環(huán)，埃克替尼與厄洛替尼的差別僅在側(cè)鏈的開環(huán)與閉環(huán)，上市最早的是易瑞沙，其次是特羅凱和凱美納。如下圖所示：
二、藥代動(dòng)力學(xué)
血藥濃度與藥效的關(guān)系呈線性相關(guān)，隨著血藥濃度增加，藥效也逐漸增強(qiáng)。達(dá)到同樣血藥濃度厄洛替尼劑量為150mg,?？颂婺釣?75mg,吉非替尼為1000mg.
厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍，每天僅需服藥一次，?？颂婺崦刻煨璺萌巍Ｍ扑]劑量下，厄洛替尼治療濃度是吉非替尼的4倍，并優(yōu)于?？颂婺?，谷底濃度也最高。?？颂婺岱骞葷舛炔▌?dòng)大，血藥濃度不穩(wěn)定。
厄洛替尼較吉非替尼生物利用度高（F值）。時(shí)量曲線下面積（AUC）是表示藥物吸收入血液循環(huán)量的最好指標(biāo)。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。
厄洛替尼在每日口服150mg時(shí)有最高血漿濃度，而150mg厄洛替尼與700mg吉非替尼有相同藥物動(dòng)力學(xué)。
IC50值可以用來衡量藥物誘導(dǎo)凋亡的能力，即誘導(dǎo)能力越強(qiáng)，該數(shù)值越低。厄洛替尼IC50值最低，誘導(dǎo)能力最強(qiáng)，療效作用更好。如下圖所示：
