作者：廣東省藥學(xué)會(huì) 廣東省藥學(xué)會(huì) 中山大學(xué)附屬第五醫(yī)院 利程
經(jīng)常有患者對(duì)于一些名字很像，藥理作用幾乎一樣的藥，不知道如何區(qū)分它們，在用量上也容易發(fā)生混淆。今天我們就此類問(wèn)題進(jìn)行小結(jié)，以?shī)W美拉唑和艾司艾司奧美拉唑，佐匹克隆和艾司佐匹克隆，西酞普蘭和艾司西酞普蘭為例。
1.奧美拉唑和艾司
奧美拉唑的區(qū)別
案例一：“藥師，我的胃不舒服，醫(yī)生給我開(kāi)的奧美拉唑吃完了。我去藥店買(mǎi)藥，店員推薦了一種叫艾司奧美拉唑的藥，說(shuō)艾司奧美拉唑比奧美拉唑治療效果好，我該如何選擇？”
第一代質(zhì)子泵抑制劑omeprazole于1987年上市，英譯過(guò)來(lái)叫奧美拉唑。奧美拉唑是由S型和R型以1：1組成的混合物。2000年上市了一種叫esomeprazole的藥，英譯過(guò)來(lái)叫艾司奧美拉唑。它是奧美拉唑2種結(jié)構(gòu)中的S型異構(gòu)體。
奧美拉唑是S型和R型以1：1組成的混合物,艾司奧美拉唑是從奧美拉唑中分離出的S-異構(gòu)體。兩者主要區(qū)別在于代謝途徑不一樣，奧美拉唑大部分經(jīng)過(guò)快代謝CYP2C19途徑，艾司奧美拉唑有30%經(jīng)過(guò)了慢代謝CYP3A4途徑，在同等劑量下 ，艾司奧美拉唑到達(dá)胃壁細(xì)胞的有效濃度增加，抑酸作用維持時(shí)間更長(zhǎng)。奧美拉唑最大的優(yōu)勢(shì)是價(jià)格便宜，如果奧美拉唑能很好的抑制胃酸分泌，那就沒(méi)必要選用艾司奧美拉唑。同時(shí)，由于2者代謝途徑的不同，和基因多態(tài)性有關(guān)系，比如CYP2C19酶代謝就分超快代謝，正常快代謝，中間代謝，慢代謝等。有的人服用奧美拉唑可能效果不是很好，這個(gè)時(shí)候就要考慮換用艾司奧美拉唑。
2.佐匹克隆和艾司
佐匹克隆的區(qū)別
案例二：“藥師，我以前吃的是佐匹克隆，怎么上次醫(yī)生給我開(kāi)的藥，仔細(xì)一看是右佐匹克??？這一左一右，分不清啊!”
治療失眠藥物zopiclone于1987年上市，英譯過(guò)來(lái)叫佐匹克隆。佐匹克隆是由S型和R型以1：1組成的混合物。2004年上市了一種叫eszopiclone的藥，英譯過(guò)來(lái)叫艾司佐匹克隆。它是佐匹克隆2種結(jié)構(gòu)中的S型異構(gòu)體。同時(shí)S型透過(guò)旋光儀能使其右旋，所以艾司佐匹克隆還有一個(gè)名稱“右佐匹克隆”。
佐匹克隆和艾司佐匹克隆在臨床上主要治療失眠癥，都是靠作用于苯二氮卓受體發(fā)揮作用。不同的是，艾司佐匹克隆對(duì)中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強(qiáng)50倍，由于作用強(qiáng)度不同，所以對(duì)于同樣的患者，2者用量也不同。艾司佐匹克隆每天一次，每次3mg，而佐匹克隆每天一次，每次7.5mg。佐匹克隆相對(duì)于艾司佐匹克隆價(jià)格更便宜，在老年人中導(dǎo)致宿醉的效應(yīng)相對(duì)于艾司佐匹克隆可能更低。不過(guò)，如果是輕中度肝腎功能損害患者，建議使用艾司佐匹克隆。同時(shí)，艾司佐匹克隆達(dá)峰時(shí)間比佐匹克隆少，起效更快。
3.西酞普蘭和艾司
西酞普蘭的區(qū)別
案例三：一位抑郁患者自述，最近在藥店買(mǎi)的抗抑郁藥西酞普蘭沒(méi)有以前醫(yī)院開(kāi)的效果好?？刺幏?，醫(yī)生給他開(kāi)的是艾司西酞普蘭，10mg每天。他在藥店買(mǎi)的是西酞普蘭，還是按照10mg劑量服用，所以出現(xiàn)療效不佳的現(xiàn)象。
抗抑郁藥citalopram于1998年上市，英譯過(guò)來(lái)叫西酞普蘭。西酞普蘭是由S型和R型以1：1組成的混合物。2002年上市了一種叫escitalopram的藥，英譯過(guò)來(lái)叫艾司西艾普蘭。它是佐匹克隆2種結(jié)構(gòu)中的S型異構(gòu)體。
西酞普蘭的作用機(jī)制為抑制突出前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取，增加5-羥色胺在間隙中的濃度，發(fā)揮抗抑郁作用。其中S-型對(duì)5-HT再攝取的抑制作用是R-型100多倍，有研究認(rèn)為R-型的存在阻礙了S-型抑制5-HT再攝取的作用。因?yàn)樗鼈兘Y(jié)構(gòu)中構(gòu)型的不同，用法用量也不同，對(duì)于肝腎功能正常的患者，西酞普蘭每天服用20-60mg，艾司西酞普蘭每天服用10mg。
總之，奧美拉唑和艾司奧美拉唑，佐匹克隆和艾司佐匹克隆，西酞普蘭和艾司西酞普蘭就像3對(duì)孿生兄弟，作用一樣，用量卻有差別。買(mǎi)藥的時(shí)候一定要看清楚醫(yī)囑，是有“艾司”還是沒(méi)有“艾司”的。
審稿專家：廣東省藥學(xué)會(huì) 廣東省藥學(xué)會(huì) 中山大學(xué)附屬第五醫(yī)院 李亞男
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