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苯海拉明、酮替芬、氯雷他定、依美斯汀……用法有什么區(qū)別？

板橋胡同37號 >《藥評》

2021.03.05

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作者：高麗麗，Gcplive

來源：藥評中心

抗組胺藥（H1受體拮抗劑）可分為第一代抗組胺藥、第二代抗組胺藥、第二代新型抗組胺藥，常用劑型有口服制劑、注射劑、鼻用制劑、眼用制劑等。它們之間有何區(qū)別？如何合理使用？

一、臨床常用抗組胺藥

醫(yī)保目錄中的藥品是臨床必需、安全有效、價(jià)格合理的藥品，詳見下表。

二、第一代抗組胺藥之間的區(qū)別

1.苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪：

第一代抗組胺藥均具有抗膽堿作用。

因?yàn)楸胶＠鳌⒉璞胶Ｃ?、異丙嗪的抗膽堿作用較強(qiáng)，可用于暈動病的治療。茶苯海明（乘暈寧）是苯海拉明與氨茶堿的復(fù)合物。

2.酮替芬

酮替芬具有有穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜的作用。

2020年版《支氣管哮喘指南》推薦：月經(jīng)期哮喘患者，可在周期性哮喘發(fā)作前數(shù)天口服預(yù)防藥物，如酮替芬（2次/d，每次1mg）。

特別提醒：

抗組胺藥物在哮喘治療中作用較弱，主要用于伴有變應(yīng)性鼻炎的哮喘患者。不建議長期使用抗組胺藥。

三、第二代與第一代抗組胺藥之間的區(qū)別

雖然第二代抗組胺藥具有一定的抗炎作用，但臨床意義尚需進(jìn)一步研究。與第一代抗組胺藥比較，第二代抗組胺藥更安全。

1.第二代抗組胺藥無抗膽堿作用

因?yàn)榫哂锌鼓憠A作用，第一代抗組胺藥都可引起口干、呼吸道干燥、眼壓升高、尿儲留等不良反應(yīng)。

超量使用第一代抗組胺有可能增加眼壓升高、尿潴留甚至內(nèi)臟損害的風(fēng)險(xiǎn)，因此，第一代抗組胺藥不能超量服用。

2.第二代抗組胺藥不易透過血腦屏障

第一代抗組胺藥，脂溶性大，易透過血腦屏障，不僅可引起嗜睡，而且影響患者的學(xué)習(xí)和認(rèn)知行為能力。

兒童、老年患者應(yīng)首選第二代抗組胺藥。

三、第二代抗組胺藥之間的區(qū)別

1.奧洛他定、氮卓斯汀、依美斯?。?/span>

可引起嗜睡等不良反應(yīng)，用藥期間應(yīng)避免執(zhí)行可能發(fā)生危險(xiǎn)的任務(wù)，包括開車、操縱機(jī)器等。

2.依巴斯汀：

因?yàn)橐腊退雇≡诜煤?~3小時(shí)內(nèi)起作用，所以不適用于急性過敏的單藥緊急治療。

3.咪唑司汀：

個別人使用咪唑斯汀有較弱的延長QT間期的作用，禁止用于有QT間期延長或低鉀血癥患者，禁止同時(shí)使用已知的可延長QT間期藥物。

四、抗組胺藥的臨床應(yīng)用及聯(lián)合用藥

1.急性蕁麻疹：

首選第二代抗組胺藥。

口服抗組胺藥不能有效控制癥狀時(shí)，可選擇糖皮質(zhì)激素。

第一代抗組胺藥的臨床療效確切，但中樞鎮(zhèn)靜、抗膽堿能作用等不良反應(yīng)限制其臨床應(yīng)用，因此不作為一線選擇。

2.慢性蕁麻疹

首選第二代抗組胺藥。

當(dāng)?shù)诙菇M胺藥常規(guī)劑量不能有效控制癥狀時(shí)，可聯(lián)合其他第二代抗組胺藥以提高抗炎作用，或聯(lián)合第一代抗組胺藥睡前服用以延長患者睡眠時(shí)間，或在獲得患者知情同意情況下將原抗組胺藥增加2～4倍劑量。

3.特應(yīng)性皮炎

外用糖皮質(zhì)激素是一線療法。

口服抗組胺藥物用于特應(yīng)性皮炎瘙癢的輔助治療。

推薦使用第二代抗組胺藥治療，必要時(shí)可以加倍劑量治療；對于瘙癢明顯或伴有睡眠障礙患者可嘗試選用第一代或第二代抗組胺藥（不推薦長期使用第一代抗組胺藥）。

4.過敏性鼻炎（變應(yīng)性鼻炎）

推薦口服第二代抗組胺藥，不推薦使用第一代抗組胺藥。

鼻用抗組胺藥比口服抗組胺藥起效更快，在過敏癥狀突然發(fā)作時(shí)可用作'按需治療'。

鼻用糖皮質(zhì)激素是目前治療過敏性鼻炎最有效的藥物。在中-重度過敏性鼻炎，口服抗組胺藥和鼻用激素聯(lián)合用藥能取得更好效果。

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