來源：藥評中心 作者：郟亭亭 安徽省舒城縣人民醫(yī)院臨床藥學(xué)室

什么是呼吸喹諾酮？

某些喹諾酮類藥物有更強(qiáng)的針對呼吸道感染主要病原菌（肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等需氧革蘭陽性菌）的作用，且增強(qiáng)了對支原體、衣原體以及軍團(tuán)菌的抗菌活性；在肺組織濃度顯著高于其在血清中的濃度，具有更優(yōu)異的AUC/MIC或Cmax/MIC 參數(shù)，更適用于社區(qū)獲得性肺炎、急性鼻竇炎或中耳炎，稱之為呼吸喹諾酮類。

社區(qū)獲得性肺炎指南推薦3種呼吸喹諾酮類藥：左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星，而吉米沙星尚未在國內(nèi)上市。下面從以下幾個(gè)方面來了解左氧氟沙星、莫西沙星有何異同。

一、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

喹諾酮類抗菌藥物，作用于細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（DNA螺旋酶）和（或）拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制。

喹諾酮類抗菌藥物均為濃度依賴型抗菌藥物。左氧氟沙星和莫西沙星推薦一日1次給藥。

二．抗菌譜及特殊人群用藥

兒童用藥：

喹諾酮類抗菌藥物可引起關(guān)節(jié)和軟骨損傷，18歲以下兒童禁用。

廣東省藥學(xué)會(huì)2017版《喹諾酮類抗菌藥物在兒童應(yīng)用中的專家共識》指出：喹諾酮類抗菌藥物只用于危及生命的急癥感染（如鼠疫、吸入性炭疽），以及其他藥物治療無效或?qū)ζ渌幬飮?yán)重過敏者，且藥敏結(jié)果顯示對喹諾酮類敏感的重癥感染。

當(dāng)然，需要通過醫(yī)院藥事管理及藥物治療學(xué)委員會(huì)及倫理委員會(huì)審批備案和患者及家屬的知情同意。

三、用藥監(jiān)護(hù)

不良反應(yīng)相似，用藥監(jiān)護(hù)基本相同。

1、常見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛等。如果是口服制劑，因一般食物不影響吸收，故建議飯后服用以減輕胃腸道反應(yīng)；但同時(shí)服用含鎂、鋁的抗酸藥或含鐵、鋅的維生素制劑，因其影響喹諾酮類藥物吸收，故建議使用這些藥物至少4h前或8h后再服用喹諾酮類藥物。

2、滴速過快可能導(dǎo)致低血壓、靜脈炎、心律失常。左氧氟沙星0.2g靜脈滴注時(shí)間≥1h；莫西沙星0.4g≥1.5h；切勿心急自行調(diào)快輸液速度。

3、可能導(dǎo)致結(jié)晶尿和管型尿且有光毒性。用藥期間多飲水且避免過度暴露于光源下，以防形成高濃度濃縮尿以及發(fā)生光毒性反應(yīng)。

4、肌腱炎和肌腱斷裂。高齡、同時(shí)服用甾體類激素以及腎臟、心臟或肺移植患者風(fēng)險(xiǎn)更大，如出現(xiàn)肌腱疼痛、腫脹或發(fā)言，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

5、Q-T間期延長、心律失常、精神異常、重癥肌無力惡化。已有Q-T間期延長、未糾正的低鉀血癥、使用Ⅰ類（奎尼丁、普魯卡因胺等）或Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾等）抗心律失常藥以及原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾?。X動(dòng)脈硬化、癲癇患者）和重癥肌無力史患者避免使用。

6、血糖紊亂。多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥或使用胰島素的糖尿病患者，用藥期間密切監(jiān)測血糖，如遇低血糖，需停藥并予以相應(yīng)治療。

四、與氨茶堿的相互作用

依諾沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星：

可通過抑制P450酶而影響茶堿的N位脫甲基化過程，使茶堿清除率下降，從而使之血藥濃度升高，導(dǎo)致茶堿心臟毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率增加。

左氧氟沙星：

對茶堿的血藥濃度、AUC等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)也無明顯影響；茶堿對左氧氟沙星的吸收等亦無明顯影響。

為避免不良反應(yīng)，仍建議監(jiān)測茶堿血藥濃度（有效濃度范圍10-20μg/ml），必要時(shí)調(diào)整劑量。

莫西沙星：

不抑制肝藥酶P450，故對茶堿的代謝無明顯影響。