甲磺酸倍他司汀的作用機(jī)制和藥理學(xué)特點(diǎn)
50多歲的孫先生是一名高校教師，平時(shí)授課比較繁忙，再加上長期伏案工作，這導(dǎo)致他的頸椎、腰椎等都有了不同程度的退行性改變，時(shí)常有頭疼、頭暈等癥狀，但他一直沒有在意。
2個(gè)多月前孫先生就感覺自己頭暈的厲害，整個(gè)頭就像帶了一頂帽子一樣，精神也不好，剛開始他以為是睡覺欠佳導(dǎo)致，但是有一天孫先生在早晨起床的時(shí)候突然感覺天昏地轉(zhuǎn)，站立不穩(wěn)，差點(diǎn)摔倒，而且伴有一過性的黑曚和劇烈的惡心感覺，雖然只是持續(xù)了幾分鐘，但是他還是害怕自己有什么問題，于是來到醫(yī)院進(jìn)行檢查。
醫(yī)生第一時(shí)間為孫先生完善了顱腦ct、頸椎ct和頭頸部血管檢查，結(jié)果發(fā)現(xiàn)孫先生大腦存在散在的腔隙性梗死，而雙側(cè)的頸部動(dòng)脈也有斑塊，這導(dǎo)致孫先生的大腦供血不足，供給大腦細(xì)胞的血流量明顯減少，因此診斷為腔隙性腦梗死、腦動(dòng)脈供血不足，并且將其收治入院。經(jīng)過一段時(shí)間的治療后孫先生的頭暈、頭疼有了明顯好轉(zhuǎn)，醫(yī)生給其開具了一種叫做甲磺酸倍他司汀的藥物，囑咐其規(guī)律口服1個(gè)月左右，癥狀消失就停藥。
孫先生到家后就按照醫(yī)囑服用，頭暈的癥狀沒有再出現(xiàn)，但是他害怕復(fù)發(fā)，所以他吃完藥后就去藥店自行購買，這一吃就是快2個(gè)月，結(jié)果有一天孫先生發(fā)現(xiàn)自己胃痛的厲害，于是連忙來到醫(yī)院，醫(yī)生聽說他還在服藥后囑咐他停藥，孫先生很奇怪，反問道這個(gè)藥不是治療頭暈的嗎？怎么會(huì)對(duì)胃有刺激呢？醫(yī)生解釋道甲磺酸倍他司汀的作用機(jī)制非常特殊，長期服用容易導(dǎo)致胃酸分泌增多，特別是對(duì)于孫先生這種既往就有消化道潰瘍病史的人群而言是比較危險(xiǎn)的，而這種藥不宜長期服用。于是孫先生在醫(yī)生指導(dǎo)下停用了甲磺酸倍他司汀，胃痛的這種也明顯緩解了。
一、甲磺酸倍他司汀的作用機(jī)制和藥理學(xué)特點(diǎn)
甲磺酸倍他司汀是臨床用藥之一，又被稱為敏使朗，臨床研究表明其具有減輕血管痙攣、改善大腦供血、抗血小板聚集等多重作用，常被用于治療腦動(dòng)脈供血不足、前庭性眩暈、梅尼埃病、耳石癥、前庭性偏頭痛等多種疾病，臨床療效顯著。
甲磺酸倍他司汀的藥理學(xué)作用主要在于其對(duì)于人體內(nèi)組胺受體具有顯著影響有關(guān)，其是組胺H1、H2受體的激動(dòng)劑，H3受體的強(qiáng)拮抗劑，其可以通過對(duì)于不同組胺受體的影響從而產(chǎn)生以下藥理學(xué)作用。
1、減輕血管痙攣，改善供血
組胺H1受體廣泛存在于大腦中樞系統(tǒng)、前庭系統(tǒng)等多個(gè)頭面部結(jié)構(gòu)中，藥理學(xué)研究表明甲磺酸倍他司汀可以通過激活組胺H1受體，從而解除大腦、前庭等組織中血管的痙攣狀態(tài)，具有舒張血管的作用，從而可以增強(qiáng)這些組織和器官的血液供應(yīng)，這也是其治療腦動(dòng)脈供血不足、前庭性眩暈、耳石癥等多種疾病的基礎(chǔ)。
2、改善內(nèi)耳循環(huán)障礙
內(nèi)耳是人體聽覺的重要部位，其位于頭部顳骨巖部的骨質(zhì)內(nèi)，具有聽覺功能和平衡功能，其中前庭系統(tǒng)是內(nèi)耳的核心結(jié)構(gòu)之一，其對(duì)于維持人體平衡具有重要意義，一旦出現(xiàn)內(nèi)耳循環(huán)障礙，就會(huì)導(dǎo)致患者出現(xiàn)耳鳴、眩暈、惡心、站立不穩(wěn)等多種不良癥狀。甲磺酸倍他司汀可以有效抑制內(nèi)耳中的H3 受體，從而產(chǎn)生舒張血管、抗血小板聚集等多重作用，其可以有效改善內(nèi)耳的血液循環(huán)狀態(tài)，加強(qiáng)前庭系統(tǒng)的血液供應(yīng)，從而對(duì)于改善內(nèi)耳功能具有顯著作用。
3、預(yù)防血栓形成
藥理學(xué)研究表明甲磺酸倍他司汀對(duì)于血小板聚集具有一定的抑制作用，這可能與其對(duì)于H3 受體的抑制作用相關(guān)，因此對(duì)于部分的缺血性疾病都具有一定的預(yù)防和治療作用，如梅尼埃病、腦動(dòng)脈供血不足、腦動(dòng)脈粥樣硬化等。
二、甲磺酸倍他司汀臨床常用于治療這5種疾病
甲磺酸倍他司汀對(duì)于頭面部的缺血性疾病都具有一定的治療作用，特別是因前庭系統(tǒng)循環(huán)障礙導(dǎo)致的頭暈、頭疼等效果明顯，但是治療不同疾病的療程和用法不同，建議大家在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范用藥，臨床上甲磺酸倍他司汀常用于治療以下5種疾病。
1、良性陣發(fā)性位置性眩暈
良性陣發(fā)性位置性眩暈，臨床又稱為耳石癥，其本質(zhì)是由于內(nèi)耳中的耳石移位刺激前庭神經(jīng)系統(tǒng)而導(dǎo)致出現(xiàn)劇烈的頭暈、眩暈、惡心、嘔吐等癥狀，多出現(xiàn)于頭部的劇烈運(yùn)動(dòng)后，并且多伴有眼震、出汗等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。甲磺酸倍他司汀是臨床上治療良性陣發(fā)性位置性眩暈的常用藥，其主要用于治療耳石復(fù)位手法后遺留頭暈、頭昏等臨床癥狀，也可以用于預(yù)防良性陣發(fā)性位置性眩暈的反復(fù)發(fā)作。
2、梅尼埃病
梅尼埃病，又被稱為美尼爾綜合征，其本質(zhì)是一種因內(nèi)耳膜迷路積水而引起的的非炎癥性疾病，臨床常表現(xiàn)為陣發(fā)性眩暈伴惡心、嘔吐，兼有波動(dòng)性耳聾、耳鳴等。甲磺酸倍他司汀的是臨床上治療梅尼埃病的一線藥物，臨床研究表明長期口服甲磺酸倍他司汀可以有效減少頭暈、頭昏等臨床癥狀的發(fā)作次數(shù)，但需要注意的是在治療梅尼埃病時(shí)一定要做到足療程，常規(guī)服用療程在9-12個(gè)月，并且每3個(gè)月就需要進(jìn)行評(píng)價(jià)，從而調(diào)整藥物劑量。
3、前庭性偏頭痛
前庭性偏頭痛是偏頭痛的種類之一，其本質(zhì)是一種中樞性前庭疾病，其臨床上不僅僅有偏頭痛的臨床癥狀，并且伴有惡心、嘔吐，甚至聽覺障礙等前庭功能紊亂的癥狀，臨床研究表明甲磺酸倍他司汀具有調(diào)控外周前庭傳入和促進(jìn)前庭中樞代償作用，可以有效治療前庭性偏頭痛，不僅可以有效改善頭痛、頭暈，并且可以明顯緩解眩暈、惡心嘔吐等癥狀。
4、前庭神經(jīng)炎
前庭神經(jīng)炎是臨床常見的中樞系統(tǒng)疾病之一，也稱流行性眩暈、流行性神經(jīng)迷路炎等，多見于病毒感染后期，其表現(xiàn)為突發(fā)的眩暈，偶伴惡心、嘔吐，并且會(huì)伴有明顯的平衡失調(diào)、空間感喪失等表現(xiàn)。甲磺酸倍他司汀是臨床上治療前庭神經(jīng)炎的藥物之一，臨床研究表明在前庭神經(jīng)炎急性期甲磺酸倍他司汀聯(lián)用激素，可以有效改善患者的眩暈、惡心、站立不穩(wěn)等臨床癥狀，提高患者的生活質(zhì)量。
5、腦動(dòng)脈供血不足
甲磺酸倍他司汀是臨床上治療腦動(dòng)脈供血不足的常用藥，臨床研究表明其對(duì)腦血管有舒張作用，以增加大腦供血，減輕頭暈、頭昏等臨床癥狀，并且對(duì)于預(yù)防腦梗死具有一定作用。
三、這3類人慎用甲磺酸倍他司汀
甲磺酸倍他司汀的臨床應(yīng)用較廣，常規(guī)劑量下安全性較好，但是由于少數(shù)患者需要長期服用，并且可能大劑量服用，這導(dǎo)致對(duì)于少數(shù)人群而言并不適合服用，否則容易誘發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)，其中這3類人群應(yīng)該特別注意。
1、有消化道潰瘍病史或者消化道潰瘍活動(dòng)期的患者
消化道潰瘍的誘因之一就是胃酸分泌過多，因此臨床上常將抑制胃酸分泌作為防治消化道潰瘍的基礎(chǔ)治療，但是甲磺酸倍他司汀可以激活胃壁細(xì)胞上的H2受體，這會(huì)導(dǎo)致胃酸分泌增多，從而加重或者誘發(fā)消化道潰瘍，導(dǎo)致腹痛、胃痛、反酸等多種臨床不適，因此針對(duì)這類患者必須謹(jǐn)慎使用，必要時(shí)可以替換為其他藥物。
2、支氣管哮喘的患者
氣道中分布有大量的H1受體，其主要作用是分泌液體和促進(jìn)氣道收縮，特別是對(duì)于支氣管哮喘患者而言，激活H1受體可能引起明顯的缺氧反應(yīng)，而這正是甲磺酸倍他司汀的作用機(jī)制之一，因此對(duì)于這類患者而言必須慎用，避免甲磺酸倍他司汀通過影響H1受體而導(dǎo)致呼吸道收縮。
3、腎上腺髓質(zhì)瘤的患者
腎上腺髓質(zhì)瘤是一種罕見的內(nèi)分泌腫瘤，其發(fā)生于腎上腺髓質(zhì)、交感神經(jīng)節(jié)、旁交感神經(jīng)節(jié)等嗜絡(luò)組織中，并且由于會(huì)導(dǎo)致釋放大量兒茶酚胺類物質(zhì)釋放，從而引起發(fā)作、惡性性高血壓，并且伴有交感神經(jīng)興奮而導(dǎo)致的心動(dòng)過速、急躁易怒等表現(xiàn)。臨床研究報(bào)道表明甲磺酸倍他司汀可能導(dǎo)致腎上腺素分泌過度，這會(huì)導(dǎo)致腎上腺髓質(zhì)瘤患者誘發(fā)惡性高血壓，血壓甚至可能超過200以上，從而導(dǎo)致一系列的不良反應(yīng)，因此這類患者一定要禁用。
四、科學(xué)服用甲磺酸倍他司汀注意這4點(diǎn)
1、注意藥物的劑量、療程和服用方法
甲磺酸倍他司汀的服用方法是需要根據(jù)具體疾病來制定的，其常規(guī)的服用劑量為每次6-12mg，每日3次，但是不同疾病中服用的療程有很大區(qū)別，大部分疾病在1-3個(gè)月，但是對(duì)于梅尼埃病、前庭神經(jīng)炎等疾病而言可以服用6-12個(gè)月。
其次，由于甲磺酸倍他司汀可以刺激胃酸分泌，因此為了減少其對(duì)于胃腸道黏膜的刺激，建議飯后半小時(shí)服用。
2、注意藥物的不良反應(yīng)
常規(guī)劑量下甲磺酸倍他司汀的副作用較少，最常見的就是胃腸道不良反應(yīng)，如惡心、胃痛、腹痛、嘔吐等，大多數(shù)停藥后即可緩解；其次，極少數(shù)患者對(duì)于甲磺酸倍他司汀過敏，服用后會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢等不適反應(yīng)。
3、注意特殊人群用藥
哺乳期和懷孕女性禁用，研究表明甲磺酸倍他司汀對(duì)于懷孕婦女有誘發(fā)先天性畸形的風(fēng)險(xiǎn)；未成年人禁用，缺乏安全性數(shù)據(jù)；老年人建議低劑量服用，期間監(jiān)測凝血功能、肝腎功能等相關(guān)變化；過敏患者禁用。
4、注意適當(dāng)保持
甲磺酸倍他司汀對(duì)于光線和濕度都非常敏感，因此長期服用時(shí)應(yīng)該注意遮光、密閉保存，避免藥物出現(xiàn)變質(zhì)，影響藥效。
五、總結(jié)
綜上所述，甲磺酸倍他司汀是臨床上治療眩暈、耳石癥、腦動(dòng)脈供血不足等疾病的常用藥，可以有效改善血液循環(huán)，改善大腦和內(nèi)耳等組織的血液供應(yīng)，同時(shí)具有一定的抗血小板聚集的作用，但是有消化道潰瘍、支氣管哮喘、腎上腺髓質(zhì)瘤等3類患者慎用，以免導(dǎo)致不良反應(yīng)。
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