鹽酸安羅替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride），是一種新型小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗腫瘤血管生成和抑制腫瘤生長的作用。2018年5月，我國自主研發(fā)的創(chuàng)新藥鹽酸安羅替尼膠囊（福可維）通過國家藥品監(jiān)督管理局優(yōu)先審評審批程序獲準(zhǔn)上市，用于治療晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。
藥品名稱鹽酸安羅替尼
外文名稱Anlotinib Hydrochloride
中文名：鹽酸安羅替尼（AL3818）
分子結(jié)構(gòu)式：
英文名：Anlotinib Hydrochloride
分子式：C H FN O–2HCl
分子量：480.36
鹽酸安羅替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride）是一種新型小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗腫瘤血管生成和抑制腫瘤生長的作用。該藥是正大天晴藥業(yè)集團(tuán)自主研發(fā)的抗腫瘤1.1類新藥，目前多種癌癥臨床試驗正在開展當(dāng)中，包括非小細(xì)胞肺癌、軟組織肉瘤、胃癌、結(jié)直腸癌、甲狀腺髓樣癌、分化型甲狀腺癌以及食管鱗癌。
安羅替尼于2015年獲得美國FDA授予治療卵巢癌的孤兒藥資格認(rèn)定。目前，正大天晴藥業(yè)和合作伙伴正在美國進(jìn)行安羅替尼治療卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌臨床1b/2a研究。
鹽酸安羅替尼在2015年世界肺癌大會（WCLC）、2015年歐洲肺癌大會（ELCC）、2016年美國臨床腫瘤學(xué)會年會（ASCO）、2016年中國臨床腫瘤學(xué)大會（CSCO）都進(jìn)行了相關(guān)臨床試驗結(jié)果的報道，其作為中國新藥引起了廣泛關(guān)注。
非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）
鹽酸安羅替尼治療晚期非小細(xì)胞肺癌的隨機、雙盲、安慰劑對照多中心Ⅱ期臨床研究顯示，中位無進(jìn)展生存期（PFS）是4.83個月，大于安慰劑組的1.23個月，具有統(tǒng)計學(xué)差異（<0.001），疾病控制率（DCR）達(dá)到83.3%，客觀緩解率（ORR）為10.00%，且安全耐受性良好。
軟組織肉瘤（STS）
單臂多中心Ⅱ期臨床研究評估安羅替尼治療化療失敗后的軟組織肉瘤（STS）患者的有效性和安全性。結(jié)果顯示，12周時的疾病無進(jìn)展率是68.42%，中位無進(jìn)展生存期（PFS）是5.63個月。安羅替尼對很多類型的軟組織肉瘤都是有效的，尤其是肺泡狀軟組織肉瘤（ASPS）和滑膜肉瘤（SS），且耐受性良好。
甲狀腺髓樣癌（MTC）
單臂多中心Ⅱ期臨床研究評估了安羅替尼對甲狀腺髓樣癌患者的有效性和安全性。結(jié)果顯示，平均PFS為20.32個月，24周時和48周時的疾病控制率（DCR）分別為92.16%和85.46%，且耐受性良好。
轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（mRCC）
單臂多中心Ⅱ期臨床試驗評估安羅替尼治療既往接受TKI治療無效的mRCC患者的有效性。結(jié)果顯示，整組患者的中位PFS為11.8個月，其中既往接受TKI治療病情進(jìn)展者中位PFS為8.5個月。安羅替尼在研究中顯示良好治療療效的同時，不良反應(yīng)可耐受。
另一項多中心、隨機Ⅱ期臨床研究比較了安羅替尼和舒尼替尼作為一線藥物治療以透明細(xì)胞為主的mRCC患者的有效性和安全性。兩組療效相當(dāng)，但與舒尼替尼組患者相比，安羅替尼組患者發(fā)生3或4級不良反應(yīng)的概率明顯降低（28.9% vs. 55.8% ， =0.0039）。尤其是3或4級血小板減少癥（0% vs.11.6%， =0.003）和中性粒細(xì)胞減少癥（0% vs. 9.3%， =0.009）。
