作者：高麗麗
來源：掌上醫(yī)訊
一．信必可都保與舒利迭，是什么？
商品名
通用名
成分
都保
布地奈德福莫特羅粉吸入劑
糖皮質(zhì)激素：布地奈德
β2受體激動(dòng)劑：福莫特羅
舒利迭
沙美特羅替卡松粉吸入劑
糖皮質(zhì)激素：丙酸氟替卡松
β2受體激動(dòng)劑：沙美特羅
二．信必可都保與舒利迭，適用于什么疾?。?div style="height:15px;">
信必可都保與舒利迭，都是吸入糖皮質(zhì)激素聯(lián)合長效β2受體激動(dòng)劑，糖皮質(zhì)激素可控制氣道慢性炎癥，同時(shí)使機(jī)體對β2受體激動(dòng)劑的反應(yīng)更加敏感，長效β2受體激動(dòng)劑對有可逆性氣道阻塞者有舒張支氣管平滑肌的作用，兩類藥聯(lián)合具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，并減少了大劑量糖皮質(zhì)激素和單獨(dú)使用長效β2受體激動(dòng)劑的不良反應(yīng)，可用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾?。–OPD）等。
三．信必可都保與舒利迭，成分中糖皮質(zhì)激素有什么區(qū)別？
布地奈德（都保其中成分）
丙酸氟替卡松（舒利迭其中成分）
達(dá)峰時(shí)間
吸入30min
半衰期
2-3h
10-14h
水溶性（μg/ml）
14-16
0.14
脂溶性
3.24
4.20（為糖皮質(zhì)激素之首）
受體親和力
9.4
18
生物利用（肺）
28%
26%
蛋白結(jié)合率
88%
90%
分布容積（L）
183
318
主要清除部位
32%尿液、15%糞便
尿排泄
特點(diǎn)
①在保留較高親脂性的同時(shí)，具有高親水性，更易透過氣道黏液層，發(fā)揮快速抗炎作用。
②肺內(nèi)沉積率高，抗炎作用較強(qiáng)。
①脂溶性較大，能夠有效地穿過靶細(xì)胞膜，與胞漿內(nèi)受體結(jié)合。但，親脂性過大，不利于在水/脂相間的組織轉(zhuǎn)運(yùn)，使得藥物平均吸收時(shí)間延長。此外，不宜溶于水，難透過氣道黏膜的親水層。
②在氣道停留時(shí)間短，受體部位沉積率低。
③表觀分布容積大、半衰期長，肺內(nèi)的清除減慢，利于在肺內(nèi)發(fā)揮藥理作用。但，在相同劑量和相同吸入裝置條件下其全身性不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)較布地奈德大。
不良反應(yīng)
常見咽喉部刺激、咽部不適、潰瘍、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽、聲音嘶啞、口咽部真菌感染。
四．信必可都保與舒利迭，成分中β2受體激動(dòng)劑有什么區(qū)別？
吸入型β2受體激動(dòng)劑據(jù)起效時(shí)間和和作用時(shí)間，分為3類：
①起效快，作用時(shí)間短，主要用于迅速緩解哮喘癥狀，如沙丁胺醇、特布他林等；
②起效快，作用時(shí)間長，既可用于迅速緩解哮喘癥狀，又可作為維持治療藥，如福莫特羅；
③起效慢，作用時(shí)間長，作為維持治療藥，如沙美特羅。
福莫特羅（都保其中成分）
沙美特羅（舒利迭其中成分）
分類
長效選擇性β2腎上腺素受體激動(dòng)劑
起效時(shí)間
吸入2-5min
吸入10-20min
達(dá)峰時(shí)間
15min
2h
半衰期
12h
14h
維持時(shí)間
8-12h
12h以上
血漿蛋白結(jié)合率
50%
96%
主要清除部位
大部分經(jīng)膽汁排泄，6-10%
經(jīng)腎臟排泄
25%經(jīng)腎臟排泄，60%經(jīng)糞便排泄
特點(diǎn)
①中度親脂性。
②β2受體完全激動(dòng)藥，擴(kuò)張支氣管效應(yīng)為β2受體激動(dòng)藥中最強(qiáng)的，為沙美特羅的107倍。
③起效快，作用時(shí)間長。
①親脂性強(qiáng)，油水分配系數(shù)是福莫特羅的20多倍。
②β2受體部分激動(dòng)藥。
③起效慢，作用時(shí)間長。
不良反應(yīng)
常見心律不齊、軀體震顫、頭痛、低鉀血癥、流涕、咳嗽、咽喉痛、惡心、肌肉痙攣等。
五．信必可都保與舒利迭，有什么區(qū)別？
都保
舒利迭
肺部沉積率
21-32%
11-17%
適用年齡
≥6歲
≥4歲
達(dá)峰時(shí)間
15min
半衰期
8-12h
8h
消除途徑
尿排泄
常用規(guī)格
布地奈德80μg/福莫特羅4.5μg、布地奈德160μg/福莫特羅4.5μg、布地奈德320μg/福莫特羅9μg
沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松100μg、
沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松250μg、
沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松500μg
其他
在避免哮喘的急性發(fā)作方面，都保較舒利迭具有效果優(yōu)勢。
六．信必可都保與舒利迭，使用需注意什么？
都保
舒利迭
特點(diǎn)
①優(yōu)點(diǎn)：不需拋射劑、應(yīng)用方便、肺沉積率高、價(jià)格便宜等。
②缺點(diǎn)：無準(zhǔn)確計(jì)數(shù)裝置、吸入后無感覺、藥粉必須保持干燥、哮喘急性發(fā)作者無法使用等。
①優(yōu)點(diǎn)：吸氣阻力較都保低、有準(zhǔn)確的計(jì)數(shù)裝置、吸入后有感覺、防潮性能好等。
②缺點(diǎn)：藥粉必須保持干燥、哮喘急性發(fā)作者無法使用等。
注意事項(xiàng)
①不能對都保呼氣或吹氣。
②因藥物劑量小又無附加劑，吸入時(shí)無感覺。
③都保內(nèi)裝有干燥劑，搖動(dòng)時(shí)有聲音誤認(rèn)為還有藥，注意看指示窗。
④轉(zhuǎn)動(dòng)時(shí)應(yīng)垂直。
①不要隨意撥動(dòng)滑動(dòng)桿，以免造成藥物的浪費(fèi)。
②不要將氣呼入裝置中。
使用中的常見錯(cuò)誤
旋轉(zhuǎn)底部沒有聽到“咔嗒“聲；吸氣前無深呼氣；吸后無屏氣；對著吸嘴呼氣；吸入激素后無漱口。
沒有將滑動(dòng)桿推到底；吸氣前無深呼氣；吸后無屏氣；吸入激素后無漱口。
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