頭孢西丁鈉是頭霉素類
抗生素，系是由鏈霉菌Streptomyceslactamdurans產(chǎn)生的甲氧
頭孢菌素C(CephamycinC)，經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習(xí)慣上也被列入第二代
頭孢菌素類中。
目錄
1
基本信息別名外文名性狀2
藥理作用3
作用與用途4
劑量與用法成人兒童5
副作用與注意事項6
注意事項7
不良反應(yīng)8
藥物相互作用與規(guī)格藥物相互作用規(guī)格9
作用機(jī)制10
抗菌譜11
藥動學(xué)12
給藥說明13
藥物對比分析資料與方法觀察項目療效評價標(biāo)準(zhǔn)結(jié)果結(jié)論14
安全術(shù)語15
風(fēng)險術(shù)語1基本信息
頭孢西丁鈉
中文名稱:頭孢西丁鈉[1]
中文別名:3-氨基甲?；跫谆?7-甲氧基-8-氧代-7-(2-噻吩乙酰胺基)-5-硫-1-雜氮雙環(huán)(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽;美福仙
英文名稱:cefoxitin
英文別名:Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6S,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7S)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-methoxy-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
CAS:33564-30-6
EINECS:251-574-6
分子式:C16H16N3NaO7S2
分子量:449.4339
別名
甲氧頭孢噻吩、
噻吩甲氧頭孢菌素、美福仙、先鋒美吩、頭孢甲氧噻吩、
頭孢甲氧霉素、頭霉噻吩、頭霉甲氧噻 吩。
外文名
Cefoxitin,Mefoxin,Cefoxitin Sodium,Cenomycin,MK-306
英文別名 Cefoxitin Sodium; sodium (6r-cis)-3-((carbamoyloxy)methyl)-7-methoxy-8-oxo-7-(2-thienylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylate
性狀
白色結(jié)晶性粉末，溶于水；水溶液呈淺琥珀色。其游離酸的pKa為3.5，新制備液的pH為4.2～7.0。
2藥理作用
【藥理作用】 作用與第二代
頭孢菌素相似。對
革蘭陽性菌的抗菌性能弱。對
革蘭陰性菌作用強。對
大腸桿菌、克雷白桿菌、
流感嗜血桿菌、淋球菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌等有抗菌作用。該品還對一些
厭氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化
鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、擬桿菌對該品敏感。綠膿桿菌、腸球菌和陰溝桿菌的多數(shù)菌株對該品不敏感。
3作用與用途
【作用與用途】該品為半合成第二代頭孢菌素，特點為對革蘭陰性菌有較強的抗菌作用，具有高度抗
β內(nèi)酰胺酶性質(zhì)?？咕V包括大腸桿菌、
肺炎桿菌、吲哚陽性的變形桿菌和沙雷氏菌
頭孢西丁鈉
、克雷白桿菌、流感桿菌、沙門菌、志賀菌等。對
葡萄球菌和多種鏈球菌也有較好作用。臨床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、
腹膜炎、腎盂腎炎、尿路感染、
敗血癥以及骨、
關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織等感染。
4劑量與用法
【劑量與用法】成人1g～2g/次，3～4次/日，重癥1日量可達(dá)12g；兒童（2歲以上）每日80mg～160mg/kg，分3～4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶劑。靜注可將該品1g用10ml注射用水或
生理鹽水溶解，緩慢推注。如需靜滴，可用生理鹽水、
葡萄糖注射液或0.167mol/L
乳酸鈉注射液溶解釋。
成人
肌內(nèi)注射：輕至中度感染：每日劑量3g，分3次溶于1%利多卡因溶劑3.5mL中作深部肌內(nèi)注射。
靜脈注射：輕至中度感染：每次1-2g溶于滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射。
靜脈滴注：重度感染：每日劑量可遞增至6-8g，分3-4次溶于滅菌生理鹽
頭孢西丁鈉
水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、復(fù)方
氨基酸液及M/6乳酸鈉液中作靜脈滴注，于半小時內(nèi)滴完。
腎功能不全時劑量：腎功能不全者按其
肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率為30-50mL/min者每8-12小時用1-2g；肌酐清除率為10-29mL/min者每12-24小時用1-2g；肌酐清除率為5-9mL/min者每12-24小時用0.5-1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24-48小時用0.5-1g。
兒童
靜脈給藥：2-12歲兒童，每日100-150mg/kg。危重病例每日劑量可遞增至每日200mg/kg，分3-4次靜脈給藥。配制方法同成人。
5副作用與注意事項
【副作用】 1 過敏反應(yīng)
皮疹發(fā)生率約2%，有時有
胃腸道反應(yīng)、白細(xì)胞減少、氮血癥及轉(zhuǎn)氨酶升高等。
2 主要由
腎排泄，偶可引起腎功能損害，對腎功能不全者應(yīng)減量。
3 與
青霉素有時有交叉變態(tài)反應(yīng)，對
青霉素過敏者應(yīng)慎用。對
頭孢菌素類過敏者應(yīng)禁用。
6注意事項
1、禁忌癥：對頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。
2、以下情況慎用：
⑴孕婦及哺乳期婦女、早產(chǎn)兒、新生兒慎用。
⑵高度過敏性體質(zhì)、高齡體弱患者慎用。
⑶嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用
⑷
胃腸道疾病，尤其是
結(jié)腸炎病史患者慎用。
頭孢西丁鈉
3、藥物對結(jié)果的影響：
⑴少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)
天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，
尿素氮、肌酸、肌酐升高。
⑵少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血色素降低，
血小板、中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多等。
⑶使用該品時，應(yīng)用
堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖試驗可呈假陽性。
4、長期用藥時應(yīng)常規(guī)監(jiān)測患者肝、腎功能及血象。
7不良反應(yīng)
頭孢西丁鈉不良反應(yīng)一般均呈暫時性及可逆性，主要的不良反應(yīng)有：
1、偶見惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)。
2、偶見皮疹、蕁麻疹、
紅斑、藥熱等過敏反應(yīng)；罕見
過敏性休克癥狀。
3、少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝、腎功能異常。
4、長期大劑量使用該品可致
菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。還可能引起
頭孢西丁鈉
維生素K、維生素B缺乏。
5、肌內(nèi)注射部位可能引起硬結(jié)、疼痛；靜脈注射劑量過大或過快時可產(chǎn)生灼熱感
頭孢西丁鈉
、血管疼痛，嚴(yán)重者可致
血栓性靜脈炎。
8藥物相互作用與規(guī)格
藥物相互作用
1、頭孢西丁鈉與
氨基糖苷類抗生素合用時，有協(xié)同抗菌作用，但合用時會增加
腎毒性。
2、頭孢西丁鈉與速尿等強利尿劑合用時，可增加腎毒性。
3、頭孢西丁鈉與
丙磺舒合用時可延遲該品的排泄，提高頭孢西丁的血藥濃度及延長
半衰期。
4、頭孢西丁鈉可影響
酒精代謝，使血中
乙醛濃度上升，導(dǎo)致
雙硫侖樣反應(yīng)（面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等）。
規(guī)格
注射劑：每瓶1g。
9作用機(jī)制
頭孢西丁通過與一個或多個
青霉素結(jié)合蛋白(PBPs）結(jié)合，抑制
細(xì)菌分裂活躍的細(xì)胞的
細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用。各菌種有其獨特的青霉素結(jié)合蛋白，頭孢西丁與各菌種青霉素結(jié)合蛋白的親
頭孢西丁鈉
和力影響著該藥物的抗菌譜。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物，與頭孢菌素不同之處在于其
β-內(nèi)酰胺環(huán)7號位上含有一個甲氧基。這種結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢西丁在耐受
革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的
β-內(nèi)酰胺酶的降解作用方面與現(xiàn)有的頭孢菌素衍生物不同。
10抗菌譜
頭孢西丁鈉對革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌、
肺炎鏈球菌或其它鏈球菌（除了腸球菌）的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對革蘭陰性菌中流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、大腸埃希桿菌
頭孢西丁鈉
、摩氏摩根菌、紫茉莉變形菌、雷氏普羅威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。頭孢西丁鈉對厭氧菌中類桿菌(包括B組脆弱類桿菌）、梭狀芽胞桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的敏感菌株均有較強的抗菌作用。
11藥動學(xué)
頭孢西丁鈉口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射該品1g，約5分鐘后達(dá)血藥濃度峰值，約為60-65μg/mL。肌內(nèi)注射該品0.5g，0.5小時后血藥濃度達(dá)峰值，約為12-23μg/mL。藥物吸收后可廣泛分布于內(nèi)臟組織、皮膚和肌肉、骨與關(guān)節(jié)、痰液及腹水、胸水、羊水、臍帶血中。內(nèi)臟器官以腎、肺含量較高。該品極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)。頭孢西丁在體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物代謝，其與
血漿蛋白結(jié)合率約為37%，
血清半衰期約為0.8小時。給藥24小時后約80-90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從
膽汁排泄。正常人反復(fù)給藥未見蓄積現(xiàn)象。腎功能不全者，尤其是尿毒癥無尿時，
藥物排泄時間明顯延長；新生兒早產(chǎn)兒的藥物排泄時間較成人延長2-2.5倍。血液透析可將部分頭孢西丁從血清中清除。
12給藥說明
1、該品使用前須進(jìn)行皮試，皮試陽性者不能使用。如遇休克反應(yīng)，可按青霉素過敏性休克處理方法處理。
2、對6歲以下小兒及對利多卡因或酰胺類局部麻醉藥過敏者，該品不宜采用肌內(nèi)注射。
3、頭孢西丁鈉與阿米卡星、氨曲南、
紅霉素、非格司亭、慶大霉素、氫化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲
腎上腺素等藥物屬配伍禁忌。
4、用藥期間及用藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含
乙醇的藥物。
5、頭孢西丁鈉不宜用大量輸液稀釋，藥液宜現(xiàn)配現(xiàn)用，不宜配制后久置。
6、
溶液的配制：肌內(nèi)注射時用1g頭孢西丁鈉和2mL無菌水或2g頭孢西丁鈉和4mL無菌水配制后注射。利多卡因可與頭孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以減輕肌內(nèi)注射引起的疼痛。
7、藥物過量的處理：主要是對癥和支持治療。
⑴對于急性過敏，給予常用藥物（抗組胺藥、皮質(zhì)類固醇、腎上腺素或其它升壓的胺類物質(zhì)），吸氧和保持氣道通暢，包括氣管插管。
⑵對于
抗生素相關(guān)的偽膜性結(jié)腸炎，中到重度者，可能需要補充液體、
電解質(zhì)和蛋白；必要時還可能需要口服甲硝唑、地衣桿菌素、
消膽胺或萬古霉素。但對于嚴(yán)重的水樣腹瀉，不宜使用減少蠕動的止瀉藥。
⑶必要時可使用抗驚厥藥。
⑷血液透析有助于清除血清中藥物。
13藥物對比分析
目的評價國產(chǎn)注射用頭孢西丁治療細(xì)菌性感染的
療效與安全性。方法以國產(chǎn)
注射用頭孢西丁鈉為試驗藥，先鋒美他醇（進(jìn)口
注射用頭孢美唑鈉）為對照藥治療呼吸系統(tǒng)感染，
頭孢西丁鈉
對其療效和安全性進(jìn)行非盲法隨機(jī)對照試驗。共入選99例，國產(chǎn)頭孢西丁組50例，先鋒美他醇組49例。結(jié)果兩組的病愈率和有效率分別為56.0%、55.1%和88.0%、87?8%，差異無顯著性（P>0.05）。細(xì)菌清除率分別為91.4%與90.1%，差異無顯著性。不良反應(yīng)發(fā)生率：試驗組為6.0%，對照組為6.1%，差異無顯著性。結(jié)論國產(chǎn)注射用頭孢西丁與先鋒美他醇療效比較差異無顯著性，是安全、有效的抗菌藥物，值得臨床推廣。
頭孢西?。–efoxitin）是頭霉菌素類抗生素。頭孢西丁對臨床重要的革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌、數(shù)革蘭陰性桿菌及厭氧菌均有良好的抗菌活性，且耐酶性好。對β-內(nèi)酰胺酶表現(xiàn)出高度的
穩(wěn)定性，對許多由
青霉素酶和頭孢菌素酶所引起的抗生素失活性提供了高度的保護(hù)作用。筆者對
哈藥集團(tuán)制藥總廠研制的注射用頭孢西丁鈉的安全性及有效性進(jìn)行了臨床對照觀察。
資料與方法
病例選擇試驗組和對照觀察組共99例，皆為住院呼吸道感染患者（
急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫、
化膿性扁桃體炎、支氣管擴(kuò)張伴感染、
慢性支氣管炎急性發(fā)作等）。試驗組50例，對照組49例。根據(jù)患者癥狀、體征、實驗室及病原學(xué)檢查確診為細(xì)菌性感染的患者可入選，性別不限，年齡18～70歲的住院患者。因不良反應(yīng)而中止治療無法評價療效者，應(yīng)列入安全性評價。
藥品及給藥方法
藥品試驗藥：注射用頭孢西丁鈉，1.0g/支，哈藥集團(tuán)制藥總廠生產(chǎn)。對照藥：先鋒美他醇（注射用頭孢美唑鈉），1.0g/支，日本三共制藥株式會社生產(chǎn)。
給藥方法及療程試驗組：中、重度感染2～4g/d，分2次給藥，療程7～14天。對照組：同試驗組。
觀察項目
臨床觀察試驗期間每日詳細(xì)觀察患者癥狀、體征變化，并準(zhǔn)確記錄。
不良事件觀察試驗中密切觀察并記錄患者出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的各種反應(yīng)，發(fā)生時間、表現(xiàn)、程度、處理經(jīng)過及轉(zhuǎn)歸。
細(xì)菌學(xué)檢查治療前
細(xì)菌培養(yǎng)陽性率要求達(dá)到80%以上，分別在治療前和療程結(jié)束后第一天各做1次細(xì)菌培養(yǎng)。
療效評價標(biāo)準(zhǔn)
臨床療效按四級評定根據(jù)衛(wèi)生部《抗菌藥物臨床研究指導(dǎo)原則》中療效判定痊愈、顯效、進(jìn)步、無效四級評定，前兩者計為有效，據(jù)此計算有效率。
細(xì)菌學(xué)療效按致病菌消除、未消除、部分消除、替換、再感染判定。
不良事件評價標(biāo)準(zhǔn)評價不良事件和化驗值異常與試驗藥物的關(guān)系：按肯定有關(guān)、很可能有關(guān)、可能有關(guān)、可能無關(guān)、無關(guān)五級進(jìn)行評價，前三者計為不良反應(yīng)。
結(jié)果
療效分析試驗組共50例，男28例，女22例；平均年齡48±15歲；3例有基礎(chǔ)疾病。對照組49例，男29例，女20例；平均年齡49±16歲；4例有基礎(chǔ)疾病。兩組平均年齡、感染種類、病情嚴(yán)重程度、基礎(chǔ)疾病及病原菌分布等經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，差異均無顯著性（P>0.05）。治療后，試驗組和對照組的有效率分別為88?0%（44/50）和87.8%（43/49），痊愈率各為56.0%（28/50）和55.1%（27/49）。各種癥狀、體征恢復(fù)時間差異無顯著性。
細(xì)菌學(xué)療效比較本項研究兩組共分離致病菌142株，試驗組70株、對照組72株，治療后各種致病菌的清除率分別為91.4%與90.1%（P>0?05），差異無顯著性。
安全性評價本項研究進(jìn)行
藥物不良反應(yīng)的病例，試驗組50例，對照組49例。試驗組病例中有1例出現(xiàn)皮疹，分析與該品有關(guān)而終止治療，1例出現(xiàn)腹瀉，另有1例ALT一過性升高；不良反應(yīng)的發(fā)生率為6.0%；對照組有一過性AST升高1例、腹瀉2例，不良反應(yīng)的發(fā)生率為6.1%。兩組比較差異無顯著性。由兩組病人血常規(guī)、肝腎功能情況可見，紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血小板數(shù)在試驗組和對照組中，治療后與治療前均無顯著性變化（P>0.05）；轉(zhuǎn)氨酶、總膽紅素、肌酐、尿素氮、血糖在試驗組和對照組中，治療后較治療前無明顯升高；
白細(xì)胞總數(shù)在治療后較治療前有所下降。說明國產(chǎn)注射用頭孢西丁鈉和先鋒美他醇對造血系統(tǒng)功能、生化指標(biāo)均無不良影響。
結(jié)論
本研究結(jié)果顯示，國產(chǎn)注射用頭孢西丁鈉治療呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫、化膿性扁桃體炎及支氣管擴(kuò)張合并感染等疾病的療效確切，不良反應(yīng)少見。試驗組和對照組的有效率分別為88.0%和87.8%，與文獻(xiàn)報道一致，細(xì)菌清除率分別為91.4%和90?1%，差異無顯著性（P>0.05）。兩組不良反應(yīng)發(fā)生率差異無顯著性，主要為皮疹、一過性肝功損害以及腹瀉等反應(yīng)，比較輕微，在停藥后可恢復(fù)。試驗期間未見到本藥對造血功能、生化指標(biāo)的損害。綜上所述，哈藥集團(tuán)制藥總廠生產(chǎn)的注射用頭孢西丁鈉與進(jìn)口產(chǎn)品先鋒美他醇（注射用頭孢美唑鈉）在臨床療效、細(xì)菌清除率以及安全性方面相似，差異無顯著性。是一種安全、有效的抗生素，值得臨床推廣。
14安全術(shù)語
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和護(hù)目鏡或面具。
15風(fēng)險術(shù)語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。
◆
