【藥品名稱】
通用名稱：注射用紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)
英文名稱：Paclitaxel For Injection（Albumin Bound）
漢語拼音：Zhesheyong Zishanchun (Baidanbaijiehexing)
【成份】
每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白約900mg。紫杉醇是藥物活性成分，人血白蛋白作為輔料起分散、穩(wěn)定微粒和運(yùn)載主藥作用。紫杉醇化學(xué)名稱：5β, 20-環(huán)氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯。紫杉醇分子式：C47H51NO14，分子量：853.91
【性狀】
本品為白色至淡黃色凍干塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于治療聯(lián)合化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌或輔助化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌。除非有臨床禁忌癥，既往化療中應(yīng)包括一種蒽環(huán)類抗癌藥。
【用法用量】
對(duì)聯(lián)合化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌或輔助化療后復(fù)發(fā)的乳腺癌患者，建議使用劑量260mg/m2，靜脈滴注30分鐘，每3周給藥一次。
肝功能異常：
不論適應(yīng)證為何，無需對(duì)輕度肝功能異常患者(總膽紅素大于ULN并小于或等于1.5*ULN，且天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST]小于或等于于10*ULN)進(jìn)行劑量調(diào)整、與肝能常的者使用相同劑量。
對(duì)于治療中度至重度肝功能異常(總膽紅素>15至≤5*ULN以及AST≤ *ULN）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者,推薦降低劑量
如果患者對(duì)后續(xù)至少2個(gè)療程的治療耐受，減低的劑量或許可以增加至肝功能正常的乳腺癌患者的使用劑量。
對(duì)于總膽紅素>5*ULN或AST>10*ULN的恚者,由于缺乏足夠的數(shù)據(jù)。不論任何適應(yīng)癥的患者均禁止使用本品。
【不良反應(yīng)】
由于開展臨床試驗(yàn)的條件差異很大，試驗(yàn)中所觀察到的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率不能與其他藥物的臨床試驗(yàn)中所見的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較，也許無法反映實(shí)際治療中的不良反應(yīng)發(fā)生率。常見的不良反應(yīng)（≥20％)為脫發(fā)、中性粒細(xì)胞減少、感覺神經(jīng)毒性、心電圖異常、疲勞/乏力、肌肉痛/關(guān)節(jié)痛、AST水平升高、堿性磷酸酶水平升高、貧血、惡心、感染和腹瀉。
【禁忌】
治療前如患者外周血中性粒細(xì)胞數(shù)低于1500/mm3，不應(yīng)給予本藥治療。 對(duì)紫杉醇或人血白蛋白過敏的患者，禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
血液學(xué)：骨髓抑制(主要是中性粒細(xì)胞減少)是劑量依賴性和劑量限制毒性。治療前如患者的外周中性粒細(xì)胞數(shù)低于1500/mm3,不應(yīng)給藥。為監(jiān)測(cè)患者在給藥期間可能出現(xiàn)的骨髓毒性，應(yīng)定期進(jìn)行外周血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查。在患者中性粒細(xì)胞數(shù)恢復(fù)至＞1500/mm3且血小板數(shù)＞100000/mm3時(shí),可繼續(xù)給藥。治療期間如出現(xiàn)重度的中性粒細(xì)胞減少(低于500/mm3達(dá)7日或更長時(shí)間)，應(yīng)在后續(xù)治療時(shí)降低給藥劑量(見[用法用量]】
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng)：
尚無兒童患者使用本藥的安全性和療效資料。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
孕婦用藥：妊娠期用藥對(duì)胎兒危險(xiǎn)屬D 類。未在孕婦中進(jìn)行足夠和充分的臨床研究孕婦使用本品可對(duì)胎兒造成嚴(yán)重?fù)p害。如孕婦使用本品或慮者在用藥期間懷孕權(quán)衡對(duì)胎兒可能造成的潛在危險(xiǎn)。有齡婦女如接受本品治療,應(yīng)建議患者避免懷孕。 在一組對(duì)大鼠生殖發(fā)育毒性研究中顯示，雌鼠在受孕第7~17天接受本品6mg/m2(相當(dāng)于人用最太推薦劑量的2％)，出現(xiàn)胚眙-仔毒性，包括宮內(nèi)死亡，胚胎吸收增加(最高至5倍)雌鼠的產(chǎn)仔數(shù)量春活脂減少，體重減輕騎形或變異，胎仔畸形包括軟組織和骨骼異常,如眼球突出、視網(wǎng)膜褶皺、眼裂小和腦室擴(kuò)張。在接受本品3mg/m2(相當(dāng)于人用最大推薦劑量的1％)的孕鼠中，也觀察到胎仔軟組織和骨骼異常。 哺乳期婦女：尚不清楚紫杉醇是否分泌到人乳。紫杉醇和或其代謝產(chǎn)物可分泌到大鼠乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳，有導(dǎo)致嬰兒發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，因此接受本品治療的女性應(yīng)選擇停止哺乳或停用藥物。
老人注意事項(xiàng)：
在歐美的多中心隨機(jī)對(duì)照臨床研究，注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型）組229 例患者中大于65 歲的患者占11％，大于75 歲的患者<2％；在中國進(jìn)行的多中心隨機(jī)對(duì)照臨床研究，注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型）組104 例患者中大于65 歲的患者占7％。接受本藥治療的老年患者，發(fā)生毒性反應(yīng)的頻率并無增加。
【藥物相互作用】
未進(jìn)行本品的藥物相互作用研究。紫杉醇是由細(xì)胞色素CYP2C8和CYP3A4代謝。由于本進(jìn)行本品的藥物相互作用研完當(dāng)本品與已知的細(xì)胞色素CYP2C8和CYB3A4抑制劑(如酮康唑和其他味唑類抗真菌藥物紅霉素、氟西汀、吉非貝齊、西咪替丁、利托那韋沙奎那韋、革地那韋和奈菲那)或誘導(dǎo)劑(如利福平、卡馬西千、苯妥英依法韋侖、奈韋拉平)聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)提高警惕(見[藥代動(dòng)力學(xué)])。
【藥理作用】
本品是一種抗做管藥物可捉進(jìn)微管蛋白二聚體中的微管聚集利被管解聚以穩(wěn)定微管系統(tǒng)。這種穩(wěn)定作用可干擾微管束的正常動(dòng)力學(xué)再排列。從而阻滯關(guān)鍵的細(xì)胞間期和有絲分裂過程。紫杉醇在整個(gè)細(xì)跑周期中誘導(dǎo)微管的異常排列或“簇集”，并在有絲分裂過程中誘導(dǎo)微管形成多個(gè)星狀體。 尚未進(jìn)行本品潛在致癌作用的研究。體外實(shí)驗(yàn)顯示，紫杉醇可導(dǎo)致人淋巴細(xì)胞染色體畸變，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示可導(dǎo)致小鼠微核實(shí)驗(yàn)異常。Ames實(shí)驗(yàn)或 CHO/HGPRT基因突變實(shí)驗(yàn)顯示本品無致突變作用。
【貯藏】
避光，20～30℃保存。
【規(guī)格】
100毫克
【包裝規(guī)格】
中硼硅玻璃模制注射劑瓶裝，1瓶/盒。
【有效期】
12個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20183044
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司
企業(yè)簡稱：石藥
