上次，推送了（口服抗過敏藥能長期吃嗎？）之后，我在評(píng)論區(qū)看到不少人咨詢富馬酸酮替芬屬于哪一類抗過敏藥，以及能否長期的問題。
今天，我特意邀請問藥師團(tuán)隊(duì)中來自武漢兒童醫(yī)院的臨床藥師劉茂昌為大家解答有關(guān)酮替芬的問題。
抗過敏藥主要分為抗組胺藥、白三烯受體拮抗藥和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑。其中，抗組胺藥常用的有氯雷他定、西替利嗪、撲爾敏等；白三烯受體拮抗藥的代表品種是孟魯司特鈉。今天我們要介紹的酮替芬則屬于肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑。我們先來了解一下過敏反應(yīng)是怎樣引發(fā)的。當(dāng)一個(gè)過敏體質(zhì)的孩子首次接觸某種過敏原（比如花粉、塵螨、霉菌、寵物皮屑、某些食物等）時(shí)，他的免疫系統(tǒng)會(huì)被激活并產(chǎn)生一種叫做IgE的抗體，然后這種抗體就會(huì)去找一個(gè)靠山粘著——這個(gè)靠山就是肥大細(xì)胞，這種細(xì)胞主要分布在皮膚、氣道粘膜、胃和小腸粘膜上，參與人體免疫調(diào)節(jié)。抗體來投靠，肥大細(xì)胞就欣然把它留下來做警衛(wèi)。等孩子下一次再接觸到這種過敏原時(shí)，就會(huì)被當(dāng)警衛(wèi)的抗體認(rèn)出來，并報(bào)告給肥大細(xì)胞，肥大細(xì)胞一聽有外人入侵，就立刻釋放組胺、白三烯等“炎性介質(zhì)”進(jìn)行反擊，這就引起了人體相應(yīng)部位的過敏癥狀（比如皮膚的蕁麻疹、氣道的哮喘、過敏性鼻炎，胃腸黏膜的腹瀉等）。酮替芬有穩(wěn)定肥大細(xì)胞細(xì)胞膜的作用，使得肥大細(xì)胞不至于太敏感，從而減少組胺、白三烯等“炎性介質(zhì)”的釋放，起到抗過敏作用。另外，酮替芬也有抗組胺作用，它可以把組胺的搭檔“組胺H1受體”搶過來，使得組胺無法產(chǎn)生炎癥反應(yīng)。酮替芬有口服片劑/膠囊劑、滴眼液、滴鼻劑/鼻噴霧劑等不同的劑型。其中，滴眼液可作為治療和預(yù)防過敏性結(jié)膜炎的一線藥物選擇。但是，它的口服劑型和鼻用劑型在過敏性鼻炎及哮喘的治療中均不是首選，臨床使用價(jià)值有限。雖然國內(nèi)藥品說明書中寫著它可用于治療過敏性鼻炎、以及過敏性支氣管哮喘。但可以用≠推薦用。使用之前我們還要權(quán)衡藥物治療疾病的獲益和它的用藥風(fēng)險(xiǎn)。事實(shí)上，目前國內(nèi)外均未將酮替芬列為過敏性鼻炎或者哮喘的一線主流治療藥物，主要是療效不及其他藥物。在過敏性鼻炎的治療藥物中，酮替芬的療效比不上鼻用激素、鼻用抗組胺藥及口服二代抗組胺藥。另外，該藥臨床顯效緩慢，不能用于哮喘的急性發(fā)作，而且對(duì)于哮喘的長期控制，更是不及吸入糖皮質(zhì)激素、長效β受體激動(dòng)劑、孟魯司特鈉等，以至于在全球哮喘防治創(chuàng)議（GINA）2019年發(fā)布的《全球哮喘處理和預(yù)防策略》中，并沒有提到它。最低適用年齡：6月齡以上幼兒。其中，滴眼液適用于3歲以上兒童。用法用量：口服劑每次0.5-1mg，一日2次；滴眼液每次1滴（患側(cè)眼睛），一日2次；滴鼻劑每側(cè)鼻孔每次1-2滴，一日1-3次。以上僅為兒童常規(guī)劑量的推薦范圍，建議結(jié)合醫(yī)生對(duì)孩子具體病情評(píng)估后，再遵醫(yī)囑使用。使用療程：酮替芬口服劑型起效緩慢，至少需要使用4-8周才可確定效果，需要由醫(yī)生根據(jù)孩子的癥狀和用藥控制情況來個(gè)體化評(píng)估隨訪。酮替芬滴眼液用于過敏性結(jié)膜炎治療時(shí)，一般療程2周左右，如果使用2周后癥狀仍不能緩解，需要再次就醫(yī)評(píng)估；如果是用于季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎的預(yù)防，可以在花粉季節(jié)開始前2周提前用上。前面提到酮替芬兼具抗組胺作用，因此，它對(duì)大腦中組胺受體的影響（中樞抑制作用）接近于第一代抗組胺藥（如撲爾敏、苯海拉明），所以常見的副作用也是嗜睡、困倦。此外還可能引起頭暈、頭痛、口干、體重增加、皮疹等不良反應(yīng)。盡管整體而言，該藥不良反應(yīng)大多比較輕微，停藥之后通?？梢曰謴?fù)，但單看其抗組胺作用的“收益風(fēng)險(xiǎn)比”，它不及第二代抗組胺藥。酮替芬滴眼液常見副作用包括滴藥時(shí)刺痛和燒灼感，如果出現(xiàn)以上不適感，可將眼藥水冷藏后再使用，會(huì)有一定的緩解作用。前面已經(jīng)說過，目前醫(yī)學(xué)界并沒有將酮替芬列為過敏性鼻炎或者哮喘的一線治療藥物。所以針對(duì)兒童以上疾病長期治療時(shí)，應(yīng)該首選一線藥物（如針對(duì)過敏性鼻炎的鼻用激素、鼻用抗組胺藥、口服二代抗組胺藥等；針對(duì)哮喘長期控制的是吸入糖皮質(zhì)激素、長效β受體激動(dòng)劑、孟魯司特鈉等）。換句話說，只在沒有其他療效安全性更好的替代藥物時(shí)，才會(huì)考慮給兒童長期服用酮替芬。那長期使用它的安全性如何呢？因?yàn)樵诿绹驮S多其他國家并未批準(zhǔn)酮替芬口服劑型上市使用，導(dǎo)致臨床使用的相關(guān)研究不多。而且，這些研究多數(shù)又發(fā)表在1990年之前，兒童作為一個(gè)特殊群體，研究就更加少了。1985年國外一項(xiàng)研究[1]納入374名年齡在12歲以上的慢性特應(yīng)性哮喘患者，經(jīng)過酮替芬口服用藥一年（每次1mg，一天2次）的觀察，發(fā)現(xiàn)它最主要不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，并且用藥1個(gè)月后有逐漸改善的趨勢。2004年國外學(xué)者Schwarzer等[2]將酮替芬相關(guān)的26項(xiàng)兒童研究（其中一項(xiàng)研究酮替芬療程最長達(dá)32周）結(jié)果進(jìn)行整合分析，共包含1826名年齡4個(gè)月-18歲哮喘或喘息兒童，結(jié)果顯示該藥主要不良反應(yīng)也還是鎮(zhèn)靜和體重增加。總的來說，從現(xiàn)有的研究證據(jù)來看，酮替芬長期使用的安全性整體是可以接受的。但因其起效慢，療效不及其他藥物，因此常規(guī)不推薦作為一線抗過敏治療藥物。
本站僅提供存儲(chǔ)服務(wù)，所有內(nèi)容均由用戶發(fā)布，如發(fā)現(xiàn)有害或侵權(quán)內(nèi)容，請
點(diǎn)擊舉報(bào)。
