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2020年肺癌最新靶向藥物(含在研新藥)臨床數(shù)據(jù)匯總:EGFR篇

肺癌分子靶向藥物治療是近年來(lái)發(fā)展非常迅速的新興腫瘤治療方式。與毒副作用很大的化療相比,肺癌的分子靶向藥物療法最顯著的優(yōu)勢(shì)就是能夠會(huì)瞄準(zhǔn)腫癌細(xì)胞上特有的靶點(diǎn),準(zhǔn)確打擊腫瘤而又不傷害正常的細(xì)胞。目前,多種分子靶向治療藥物已投入臨床使用或正在進(jìn)行臨床試驗(yàn)。

目前國(guó)內(nèi)外已上市及在研的肺癌靶向藥主要靶點(diǎn)包括:

EGFR:吉非替尼、達(dá)克替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奧西替尼、阿美替尼、(TAK-778)、(HS-10926)、(BPI-7711)、(波齊替尼)、(來(lái)那替尼)、(JNJ-6372)

ALK:克唑替尼、阿來(lái)替尼、色瑞替尼、布加替尼、勞拉替尼、恩沙替尼、(CT-707)

ROS-1:克唑替尼、恩曲替尼、卡博替尼、勞拉替尼、(洛普替尼)

VEGF/VEGFR:安羅替尼、雷莫蘆單抗、貝伐珠單抗

BRAF:達(dá)拉非尼+曲美替尼

KRAS:(載能)、(AMG 510)、(MRTX849)、(RMC-4630)、(曲美替尼+多西他賽)

RET:LOXO-292、BLU-667、(卡博替尼)

MET:卡馬替尼、Tepotinib、Tepotinib+吉非替尼、(BPI-9016M)、(奧西替尼+沃利替尼)

HRE2:(DS-8201)、(吡咯替尼)

SEMA4D:(Pepinemab+Avelumab)

注:“()”中的治療藥物及方案尚未正式獲批該靶點(diǎn)肺癌適應(yīng)癥。

EGFR

吉非替尼

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達(dá)克替尼

達(dá)克替尼一線治療的ORR為75%,中位DOR為14.8個(gè)月,中位PFS為14.7個(gè)月。

優(yōu)于吉非替尼的EGFR靶點(diǎn)肺癌一線藥物達(dá)克替尼中國(guó)獲批上市

厄洛替尼

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阿法替尼

肺鱗癌、EGFR罕見(jiàn)突變看過(guò)來(lái)!

「2019 WCLC」中國(guó)數(shù)據(jù)!阿法替尼一線治療EGFR突變非小細(xì)胞肺癌

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奧西替尼

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EGFR靶向藥奧希替尼一線治療非小細(xì)胞肺癌中位OS為38.6個(gè)月

肺癌靶向藥:奧西替尼新適應(yīng)癥獲美FDA優(yōu)先審批資格

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EGFR突變、MET擴(kuò)增的肺癌靶向聯(lián)合方案:奧西替尼+沃利替尼

OS相差三倍!奧西替尼對(duì)最棘手的腦膜轉(zhuǎn)移有效

腦膜轉(zhuǎn)移新治療方案:近93%的患者有臨床反應(yīng)

阿美替尼

試驗(yàn)結(jié)果顯示,I期ORR為50%,疾病控制率(DCR)為89.2%,中位PFS為9.6個(gè)月;II期ORR為68.4%,DCR為93.4%,腦轉(zhuǎn)移患者的ORR為61.5%, 無(wú)腦轉(zhuǎn)移患者的ORR為72.6%。

阿美替尼是否比奧希替尼更強(qiáng)?

TAK-788

TAK-788 治療EGFR外顯子20插入突變的患者的總ORR為34.78%;在隊(duì)列擴(kuò)展研究中,28例可供評(píng)估的EGFR 20外顯子插入突變經(jīng)治NSCLC患者,ORR為43%,中位PFS為7.3個(gè)月。

【AACR2020】上市在望!肺癌新藥:TAK-788

HS-10296

HS-10296治療經(jīng)一線EGFR TKIs后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的T790M陽(yáng)性晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的ORR為68.4%,中位DOR為NA(not available未評(píng)估到),中位PFS為NA。

EGFR T790M突變型NSCLC靶向新藥:HS-10296

BPI-7711

BPI-7711治療經(jīng)第1/2代EGFR-TKI治療后疾病進(jìn)展的晚期或復(fù)發(fā)性EGFR/EGFR T790M突變的NSCLC患者的ORR為63.3%DCR為93.8%。

腦轉(zhuǎn)移患者疾病緩解率100%!EGFR突變型NSCLC靶向新藥:BPI-7711

波齊替尼

試驗(yàn)結(jié)果表明,ORR為14.8% ,SD為53.9%,DCR為68.7%,中位DoR為7.4個(gè)月,中位PFS為4.2個(gè)月;腦轉(zhuǎn)移患者 VS 無(wú)腦轉(zhuǎn)移患者的ORR為8.3% VS 15.5%。

【AACR2020】65%患者腫瘤出現(xiàn)縮小!波齊替尼治療肺癌新數(shù)據(jù)!

來(lái)那替尼

試驗(yàn)結(jié)果表明,在10例接受EGFR抑制劑治療的可評(píng)估患者中,PR為60%, 40%患者出現(xiàn)確認(rèn)的部分緩解(PR);臨床獲益率為80%;中位DOR為7.5個(gè)月;中位PFS為9.1個(gè)月。

臨床受益率達(dá)80%!來(lái)那替尼治療EGFR罕見(jiàn)突變數(shù)據(jù)振奮

JNJ-6372

奧西替尼耐藥

試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,58例EGFR三代藥耐藥患者的ORR為28%,16例患者療效評(píng)估為PR;27例EGFR EXON 20插入突變患者的ORR為30%,8例患者療效評(píng)估為PR。

攻破難關(guān)!JNJ-6372解決奧西替尼耐藥瓶頸

聯(lián)合YH25448

試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,在初次治療的患者中,ORR和臨床受益率(CBR)均為100%;在對(duì)奧西替尼耐藥、未經(jīng)化療的患者中,ORR為36%,CBR為60%

奧西替尼耐藥后新方案:JNJ-6372聯(lián)合YH25448

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重磅匯總:MET抑制劑攻占全癌種
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