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胸腺肽、胸腺五肽、胸腺法新之間的區(qū)別！

含弄軒67402502 >《藥學(xué)》

2020.03.17

關(guān)注

作者：袁世加

單位：重慶是秀山土家族苗族自治縣人民醫(yī)院藥學(xué)科

來源：藥評中心

胸腺位于胸骨后面，緊靠心臟。胸腺不僅是T細胞發(fā)育、分化、成熟的場所，而且還可分泌多種胸腺激素。目前已上市的胸腺激素類藥物有胸腺肽、胸腺五肽和胸腺法新。這三種藥物之間的區(qū)別，你知道嗎？

本圖來自網(wǎng)絡(luò)

一、化學(xué)成分

胸腺可分泌多種胸腺激素（見下圖）。

胸腺肽是一種混合物，既含有胸腺肽α1，也含有其他小分子肽；胸腺法新和胸腺五肽都是化學(xué)合成藥物。

牢記一點：胸腺肽必須作皮試。

二、劑型和規(guī)格

2015年版《中國藥典》只收載了胸腺五肽和胸腺法新，未收載胸腺肽。

胸腺肽，不僅有注射劑，還有腸溶制劑。注射劑的優(yōu)勢在于可避免胃腸道蛋白酶的破壞。

值得注意的是：胸腺肽α1，只是胸腺肽的活性成分之一，還含有其他活性成分。

三、給藥途徑和溶媒

特別提醒：嚴格按照說明書用藥，否則就可能引起醫(yī)患糾紛。

1、給藥途徑

2、溶媒選擇

注射用胸腺法新溶媒的選擇：

說明書明確要求，用注射用水溶解后立即皮下注射，不能肌注和靜注。

有文獻報道稱：

注射用水滲透壓低，經(jīng)皮下注射后，水分迅速進入細胞使其膨脹，可刺激組織引起局部疼痛；0.9%氯化鈉注射液為等滲溶液，皮下注射后，局部組織細胞內(nèi)外環(huán)境可保持相對穩(wěn)定，因此疼痛反應(yīng)相對較輕。因此，建議用0.9%氯化鈉注射液溶解后皮下注射。

我個人不贊成用0.9%氯化鈉注射液溶解。

這是因為，0.9%氯化鈉注射液可能改變胸腺法新（胸腺肽α1，由28個氨基酸組成的肽類物質(zhì)）的化學(xué)性質(zhì)，進而影響其穩(wěn)定性，并可能改變其皮下注射的吸收速度和程度。

再次提醒：胸腺五肽的給藥途徑，因規(guī)格而異，因廠家而異。

四、半衰期和用藥頻次

胸腺五肽是由5個氨基酸組成的小分子肽，肌注和皮下給藥吸收快，在血液中易被蛋白酶降解，半衰期僅有30秒。

胸腺法新是由28個氨基酸組成的大分子肽，肌注和皮下給藥吸收稍慢，半衰期1.65小時。

胸腺五肽半衰期很短，為什么只需一日1~2次給藥？

可能原因是：

胸腺五肽單次注射后，很快作用于靶細胞，之后通過胞內(nèi)第二信使作用，激發(fā)一系列級聯(lián)放大效應(yīng)使其活躍細胞免疫的作用能持續(xù)數(shù)日至數(shù)周，也就是說每日一次或隔日一次個給藥方式是能夠達到用藥目的的。

五、用藥劑量

胸腺五肽有1mg和10mg兩個規(guī)格，為什么用法用量差距大？（見上表）

胸腺五肽是一種免疫雙向調(diào)節(jié)劑。

通過查閱文獻可知，臨床研究中多以1mg小劑量來作為慢性乙型肝炎、腫瘤等免疫低下疾病的輔助治療，而大劑量的使用多在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病。

最后提醒：

雖然胸腺五肽在國內(nèi)廣泛應(yīng)用，但其實高質(zhì)量詢證依據(jù)是欠缺的，而且被列入國家合理使用重點監(jiān)控用藥目錄。

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