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蒲黃的的功效與作用及禁忌
臨床應(yīng)用

  臨床應(yīng)用于產(chǎn)褥期,于產(chǎn)后開始口服生蒲黃末,每日3次,每次3g,連續(xù)3天,以觀察其對(duì)子宮的收縮作用。據(jù)31例產(chǎn)婦的服藥結(jié)果,產(chǎn)后3日宮底平均下降4.71cm,而對(duì)照組(未服藥)30例平均下降3.64cm; 同時(shí)服用生蒲黃后產(chǎn)婦的惡露亦漸減少。認(rèn)為所謂法瘀作用,其本質(zhì)似在于收縮子宮;并認(rèn)為蒲黃除能收縮子宮外, 還有止血作用。此外,作者還根據(jù)蒲黃的作用及臨床觀察結(jié)果,對(duì)蒲黃生用活血行血,炒黑止血及陰虛、無瘀忌用的說法提出了不同意見。認(rèn)為蒲黃無炒黑的必要,主張一律生用力陸床應(yīng)用除孕婦外,一般無所禁忌.

化學(xué)成份

  1.狹葉香蒲,花粉主含黃酮類成分:香蒲新甙(typhaneoside)即異鼠李素-3-O-2G-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[ O-2G-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside],山柰酚-3-O-2G-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[kaempferol-3-O-2G-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside],異鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D-葡萄糖甙[isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D-葡萄糖甙[kaempferol-3-o-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D葡萄糖甙[quercetin-3-O-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],槲皮素(quercetin),山柰酚(kaempferol),異鼠李素(isorhamnetin),柚皮素(naringenin)。還含甾醇類成分:β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇葡萄糖甙(β-sitosterol glucoside),β-谷甾醇棕櫚酸酯(β-sitosterol palmitate)。又含7-甲基-4-三十烷酮(7-methyl-4-TCMLIBiacontanone),6-三十三烷醇(6-TCMLIBiTCMLIBiacontanol),二十五烷(pentacosane)。還含多糖TAA、TAB、TAC,相對(duì)分子質(zhì)量分別為57000、80000、86000,TAA由半乳糖(galactose),半乳糖醛酸(galacturonic acid),阿拉伯糖(arabinose),鼠李糖(rhamnose),木糖(xylose)按摩爾比2.7:6.5:6.6:2.7;1.0構(gòu)成,TAB由半乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖按摩泉比2.3:2.4:8.7:1.0構(gòu)成,TAC由半乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖按摩爾比1.7:1.7:5.2:1.0構(gòu)成。另含天冬氨酸(aspartic acid),蘇氨酸(threonine),絲氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),纈氨酸(valine),精氨酸(arginine),脯氨酸(proline),胱氨酸(cystine),色氨酸(TCMLIByptophane)等氨基酸和鈦、鋁、硼、匐、鉻、銅、汞、鐵、碘、鉬、硒、鋅等微量元素。又含揮發(fā)油,基中主成分為:2,6,11,14-四甲基十九烷(2,6,11,14-teTCMLIBamethylnonadecane),棕櫚酸甲酯(methyl palmitate),棕櫚酸(palmitic acid),還含2-十八烯醇(2-octadecenol) ,2-戊基呋喃(2-pentylfuran),β-蒎烯(β-pinene),8,11-十八碳二烯酸甲酯(methyloctadeca-8,11-dienoate),1,2-二甲基苯(1,2-dimethoxybenzene),1-甲基萘(1-methylnaphthalene),2,7-二甲基萘(2,7-dimethylnaphthalene)等共63個(gè)組分。

  2.寬葉香蒲,花粉主含黃酮類成分:柚皮素,異鼠李素,槲皮素,異鼠李素-3-O-(2G-α-L-吡喃鼠李糖基)-蕓香糖甙[isorhamnetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopyranosyl)-rutinoside]即香蒲新甙,槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)]-β-D-吡喃葡萄糖甙

藥理作用

  1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

  蒲黃提取液對(duì)離體兔心有明顯增加冠脈流量的作用。蒲黃水煎劑及以蒲黃為主的復(fù)方心舒Ⅲ號(hào)水煎劑均可使金黃地鼠夾囊微循環(huán)小動(dòng)脈血流速度加快、毛細(xì)血管開放數(shù)增加;對(duì)小鼠心肌微循環(huán)也有改善作用。蒲黃對(duì)家兔心肌損害有防護(hù)作用,家兔左室支動(dòng)脈結(jié)扎形成急性心肌梗塞模型,術(shù)后經(jīng)用蒲黃治療,可使家兔心肌梗塞范圍縮小,病變減輕,還可使該模型家兔體內(nèi)循環(huán)血小板比率升高,說明蒲黃抗血小板聚集作用可能是其抗心肌缺血作用的機(jī)制之一。從長(zhǎng)苞香蒲花粉中提取分離的水仙甙能明顯保護(hù)垂體后葉素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血,增加小鼠心肌86Rb攝取率,推測(cè)與水仙甙的鈣拮抗作用有關(guān)。大劑量蒲黃具有抗低壓缺氧作用,提高動(dòng)物對(duì)減壓缺氧的耐受力。蒲黃醇提物可延長(zhǎng)夾閉氣管小鼠和結(jié)扎頸總動(dòng)脈小鼠的心電消失時(shí)間;可使小鼠異丙腎上腺素增加耗氧致缺氧、尾iv空氣的存活時(shí)間延長(zhǎng);但對(duì)NaNO3所致小鼠組織缺氧死亡時(shí)間無延長(zhǎng)作用。表明蒲黃提高心肌及腦對(duì)缺氧的耐受性或降低心、腦等組織的耗氧量,對(duì)心腦缺氧有保護(hù)作用,其原理可能為阻止心肌中ATP及ADP含量降低,使大腦皮層細(xì)胞膜上Na-K-ATP 酶及Mg一ATP酶活力增強(qiáng),加速ATP分解,并使中樞抑制加強(qiáng),提高缺氧耐力,還可使缺氧心、肝超氧化物歧化酶恢復(fù)或接近正常水平,提高腦組織及動(dòng)脈血氧分壓,降低氧耗量及乳酸含量。
蒲黃提取物對(duì)離體蛙心、兔心有可逆性的抑制作用,高濃度時(shí)使心臟停搏于舒張狀態(tài);并有降低家兔血壓的作用。蒲黃對(duì)心臟的抑制作用,可能與蒲黃中所含的槲皮素(亦是膽堿脂酶抑制劑)有關(guān)。長(zhǎng)苞香蒲花粉中的異鼠李甙凰有提高心肌cAMP水平的活性。

  2.降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

  蒲黃能防止喂飼高脂動(dòng)物的血清膽固醇水平增高,并能增加喂飼高脂家兔的糞便膽固醇。該作用除抑制腸道吸收膽固醇、增加糞便膽固醇外,可能還與影響體內(nèi)膽固醇代謝有關(guān)。將蒲黃油、蒲黃殘?jiān)捌腰S花粉分別喂飼食餌性高膽固醇血癥家兔,結(jié)果蒲黃花粉的降血脂作用最為明顯。給飼以高脂飼料的家兔每日每只加服蒲黃16g,12周后停飼高脂,繼續(xù)服用蒲黃4周,給藥組不僅血清膽固醇迅速下降,9周即達(dá)正常濃度,而且主動(dòng)脈壁膽固醇含量減少,病變減輕。心肌內(nèi)小動(dòng)脈擴(kuò)張,血流增加,代謝旺盛,心肌營養(yǎng)改善,斑塊形成較少;電鏡檢查,可見多數(shù)兔主動(dòng)脈內(nèi)皮完整光滑,內(nèi)膜下層正常,僅偶見極少量的細(xì)胞浸潤(rùn)和脂質(zhì)沉積。
實(shí)驗(yàn)表明,蒲黃降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化,是對(duì)不同環(huán)節(jié)的綜合作用所致。蒲黃除可使急、慢性高血脂癥家兔血清總膽固醇(TC)降低外,還可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL一C)升高、前列環(huán)素(PCI2)顯著下降,血栓素A2(TXA2)/PGI2升高,使兩者比值維持正常。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),蒲黃兔血清能明顯促進(jìn)大鼠主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞合成PGI2,而對(duì)脂質(zhì)過氧化物的產(chǎn)生則無明顯影響。蒲黃的降血脂作用還與其激活巨噬細(xì)胞功能有關(guān)。臨床雙盲法觀察發(fā)現(xiàn),蒲黃有良好的降低總膽固醇、升高HDL-C、降低血小板粘附和聚集性的作用(比 300mg/d 阿期匹林效果好);同時(shí)對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞有保護(hù)作用,并能抑制粥樣硬化斑塊形成。蒲黃中的不飽和脂肪酸及槲皮素均對(duì)降血脂和防治粥樣硬化有效。含黃酮類的蒲黃組分FⅣ(含烴、碳水化合物的固醇類物質(zhì))有強(qiáng)烈的刺激豬動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生PGI2和tPA(纖溶酶原激活物)活性的作用,同時(shí)抑制ADP誘導(dǎo)血小板聚集。蒲黃中的活性成分三十一烷醇-6 有降甘油三脂的作用;B-谷甾醇及其棕櫚酸酯是降膽固醇的有效成分;B-谷甾醇棕櫚酸酯還可抑制平滑肌細(xì)胞增殖。此外,B-谷甾醇葡萄糖甙、異鼠李素-3-O-a-L-鼠李糖(1→2)-B-葡萄糖甙、及槲皮素-3-O-a-鼠李糖基-B-葡萄糖甙可分別作用于動(dòng)脈粥樣硬化密切相關(guān)的多種環(huán)節(jié)。說明蒲黃降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用為各種有效成分綜合作用的結(jié)果。

  3.對(duì)凝血過程的影響

  蒲黃對(duì)凝血過程的影響結(jié)果報(bào)道不一。早期研究認(rèn)為,蒲黃能使家兔血小板數(shù)目增加,凝血酶元時(shí)間縮短,有明顯縮短血液凝固時(shí)間的作用。蒲黃熟用炒炭,可增加止血作用。其原因之一可能是蒲黃中的黃酮類化合物(蘆丁、槲皮素等)在一定溫度下轉(zhuǎn)化為具有止血作用的鞣質(zhì)。但也有報(bào)道,蒲黃炒焦后,其止血作用與生蒲黃相比無顯著性差異。更多的報(bào)道則認(rèn)為,蒲黃能抑制血液凝固過程。對(duì)31例冠心病、高血脂患者的血小板粘附性、聚集性、抗凝血酶Ⅲ活力等進(jìn)行了2mo的臨床療效觀察,發(fā)現(xiàn)蒲黃能明顯地抑制血小板粘附和聚集,并能輕度增加抗凝血酶Ⅲ的活力。纖維蛋白平皿法研究發(fā)現(xiàn),蒲黃水提取液及其復(fù)方失笑散有促纖溶作用,說明它能直接分解纖維蛋白,不依賴?yán)w溶酶系的存在。其促纖溶的活性成分可能是低分子物質(zhì),走性實(shí)驗(yàn)有黃酮甙類物質(zhì)的陽性反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)性頸靜脈血栓模型的家兔po蒲黃水浸液后,24小時(shí)血栓溶解率顯著增加;血漿纖維蛋白原和血漿纖溶酶原含量無明顯變化;代表血液優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間的血纖維溶活力在服藥2一5小時(shí)內(nèi)卻顯著增強(qiáng)。
蒲黃煎液及其提取物總黃酮、有機(jī)酸、多糖等對(duì)ADP、花生四烯酸及膠原誘、導(dǎo)家兔體內(nèi)、外血小板聚集功能均有明顯抑制作用,其中以總黃酮作用最強(qiáng),說明黃酮類化合物為蒲黃抗血小板聚集的主要有效成分。推測(cè)蒲黃總黃酮抗血小板聚集作用可能與抑制磷酸二酯酶活性,升高血小板內(nèi)cAMP,使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低有關(guān)。上述4種被試組分對(duì)纖維蛋白原系統(tǒng)均無明顯影響,但對(duì)膠原誘導(dǎo)的血小板聚集均有明顯的解聚作用。是否與Ca2+有關(guān),尚待研究。蒲黃異鼠李甙Ⅱ在體內(nèi)、外均能抑制由ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集,并能明顯延長(zhǎng)復(fù)鈣時(shí)間。長(zhǎng)苞香蒲中異鼠李甙還有抗血栓形成效能。從長(zhǎng)苞香蒲花粉中分離出多糖(分子量約為30000),低于100ug/ml 時(shí),可加速血漿復(fù)鈣時(shí)間;較高濃度時(shí),則抑制血漿復(fù)鈣時(shí)間,其促凝血機(jī)制是由于激活了接觸因子(ⅩⅡ);抗凝機(jī)制是蒲黃多糖抑制了纖維蛋白酶釋放纖維蛋白肽的速率和纖維蛋白的聚集。近報(bào)道,從寬葉香蒲的干燥花粉中分離出一種新的黃酮甙和一種未知化合物,經(jīng)實(shí)驗(yàn)有止血作用。

  4.對(duì)子宮及腸道平滑肌的作用

  50%蒲黃注射液對(duì)豚鼠離體子宮和家兔在體子宮均有興奮作用。小劑量使規(guī)則子宮收縮稍有增強(qiáng),大劑量時(shí)子宮興奮作用明顯增強(qiáng),呈不規(guī)則和痙攣性收縮。Ip2-3g/kg,對(duì)豚鼠、小白鼠中期引產(chǎn)有明顯效果。其機(jī)制可能與直接增加子宮收縮和止血作用有關(guān)。蒲黃提取物可增強(qiáng)離體兔腸的蠕動(dòng),該作用可被阿托品阻斷。蒲黃所含異鼠李素對(duì)小鼠離體腸管有解痙作用。蒲黃水溶性部分可用于治療與免疫過敏及感染有關(guān)的特發(fā)性潰瘍性結(jié)腸炎。還可預(yù)防動(dòng)物腸粘連的形成。

  5.對(duì)免疫功能的影響

  長(zhǎng)苞香蒲可使大鼠胸腺、脾臟明顯萎縮,免疫應(yīng)答反應(yīng)受到抑制,而大劑量時(shí)又可使巨噬細(xì)胞功能顯著增強(qiáng),并有提高胸腺、脾臟cAMP含量的趨勢(shì),這似說明香蒲花粉具有雙向調(diào)節(jié)作用。32例慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸類患者po同時(shí)保留灌腸蒲黃水溶部分,給藥后,患者補(bǔ)體C3上升至正常,免疫球蛋白均下降,其中IgG下降至正常,臨床癥狀改善,其作用似與調(diào)整免疫功能有關(guān)。
  6.其它作用

  蒲黃水溶部分體外對(duì)金黃色葡萄球菌、弗氏痢疾桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、史密氏痢疾桿菌及2型副傷寒桿菌均有較強(qiáng)的抑制作用;槲皮素也具有抗菌、抗過敏、解痙等作用。蒲黃粉外敷治療外傷性頭部水腫3天平復(fù)如初。大鼠橈骨骨折斷端注射蒲黃注射液,可促進(jìn)愈合,加速血腫吸收、機(jī)化,骨母細(xì)胞及軟骨細(xì)胞增生活躍,促進(jìn)骨痂形成。但用蒲黃水溶部分浸濕紗布外敷無此作用。包括蒲黃在內(nèi)的花粉對(duì)機(jī)體影響是非特異性的,可促進(jìn)生長(zhǎng)、提高機(jī)體運(yùn)動(dòng)能力、改善記憶功能、延緩衰老,可使機(jī)體在不利條件因素下所出現(xiàn)的生理及生化上的變化轉(zhuǎn)向正?;蜈呄蛘7较虬l(fā)展,是一種優(yōu)良的致適應(yīng)劑。蒲黃醇提物能延長(zhǎng)小鼠的游泳和爬桿時(shí)間,有抗疲勞作用。還可明顯消除家兔腹水。現(xiàn)場(chǎng)人體驗(yàn)證,對(duì)預(yù)防急性高山反應(yīng)效果顯著。蒲黃能活血祛瘀,常用于血瘀經(jīng)痛,產(chǎn)后惡露不下,血瘀腹痛。近代臨床報(bào)道用于冠心病有效,對(duì)合并血脂高者也有一定降脂作用。單味蒲黃對(duì)降低冠心病人膽固醇和血小板粘附率有較好的作用。對(duì)功能性子宮出血、血尿、便血及咳血、鼻衄,有減少出血的作用。臨床認(rèn)為對(duì)產(chǎn)后子宮的收縮作用,較益母草為佳。

毒性

  蒲黃毒性較低,小鼠ip LD50 為35.57g/kg。蒲黃可引起豚鼠過敏,試管試驗(yàn)有溶血作用。還可使小白鼠紅細(xì)胞及白細(xì)胞總數(shù)減少。本品雖無明顯副作用,但可收縮子宮、故孕婦不宜服用。服用生蒲黃常致胃部不適,食欲減退。

鑒別

 ?。?)取本品0.1g,加乙醇5ml,溫浸,濾過。取濾液1ml,加鹽酸2-3滴,鎂粉少許,溶液漸顯櫻紅色。(檢查黃酮)

 ?。?)取本品0.2g,加水10ml,溫浸,濾過。取濾液1ml,加三氯化鐵試液1滴,顯淡綠棕色。

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