直腸用藥是很好的一種給藥途徑。通常的口服用藥，在胃腸道吸收后，進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)，在經(jīng)過肝臟時，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，要達(dá)到相同的治療效果，必須顯著加大用藥劑量。這種肝臟對藥物的代謝稱為首關(guān)消除或首關(guān)效應(yīng)。而直腸給藥，藥物吸收后，通過直腸中、下段的毛細(xì)血管血液流入下痔靜脈和中痔靜脈，然后進(jìn)入下腔靜脈回流入右心房，其間不經(jīng)過肝臟。如果藥物塞入過深，則藥物被吸收后經(jīng)上痔靜脈進(jìn)入門脈系統(tǒng)，而上痔靜脈和中痔靜脈有廣泛交通，因此直腸給藥的劑量僅約50％可以繞過肝臟。直腸給藥沒有什么副作用，其效果通常好于口服給藥。總的來說，直腸給藥與口服給藥相比，至少有兩大好處：1、見效快。直腸給藥，藥物可以迅速被吸收，快速進(jìn)入血液循環(huán)；2、由于直腸給藥僅存在部分首關(guān)效應(yīng)，在療效相同的情況下，理論上用藥劑量小于口服藥給藥。當(dāng)然，打吊瓶效果自然好，但比較麻煩，靜脈穿刺讓患兒也比較痛苦。
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