本文作者：Vic
資料整理：包大包
上篇中對四款不同的一型Met抑制劑進行了詳細比對，本篇除了繼續(xù)帶大家了解二型Met抑制劑，還增添了一型、二型抑制劑的比對與Met靶點的基礎知識，希望大家能在閱讀后有更多收獲。
首先，先說一下什么是Met？
Met基因異常分為以下四種：
Met14外顯子異常
Met13內含子異常
Met擴增
Met蛋白過表達
高表達，就是我們之前免疫組化里的+++。
早年，因為NGS的未普及，F(xiàn)ish和Arms不能識別Met，造成met的臨床只能已IHC，作為入組標準，結果很差。Inc280，就差點“死”在三期臨床，Voli 阿斯利康索性放棄了。
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Tivantinib（ARQ197）
該藥物和特羅凱開聯(lián)合臨床，以已IHC高表達作為條件，礙于2014年 篩查不明確加197的高毒性，致使臨床失敗。
II型藥中，還有一款 XL880，作為XL184的姐妹藥，但是這個藥物也倒在III期臨床。
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綜合來看，I型藥物中無疑inc280最強。
II型藥物中，梅沙替尼靶點覆蓋最多，毒性也相對最低；XL184，在met靶點的起效劑量是60mg（源引美國丹娜的Met研究組）。
不少人問我，為何使用45mg184也能臨床獲益？
其實卡博作為一個抗血管類多靶點靶向藥，V靶點上起效劑量可能只需要30mg。
但是，實際met患者1228點位上的二次耐藥，量小基本無效，量大身體又受不了。
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特別鳴謝：資料整理者 包大包
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