一提到倍他司汀，作為臨床工作者的你，可能馬上就會想到梅尼埃病。沒錯，倍他司汀就是在臨床上主要用來治療梅尼埃病的有效藥物。
除此之外，倍他司汀還可用于腦動脈硬化癥、急性缺血性血管疾病、高血壓所致的直立性眩暈、耳鳴等癥狀的治療。
那么，對于這個藥你真的了解嗎？它的臨床適應(yīng)癥都有哪些？它又是通過什么機制發(fā)揮作用的呢？今天，就讓界小藥帶你揭開倍他司汀的“廬山真面目”。
一、臨床應(yīng)用
倍他司汀最早在1968年正式獲批用于臨床梅尼埃病、梅尼埃綜合征、眩暈癥等疾病伴發(fā)的眩暈、頭暈癥狀的治療。經(jīng)過半個世紀的臨床應(yīng)用，倍他司汀的療效和安全性已獲得臨床廣泛認可。
■適應(yīng)癥：梅尼埃病是倍他司汀在臨床應(yīng)用最廣的疾病之一，倍他司汀主要用于治療梅尼埃病相關(guān)的眩暈、耳鳴、聽力下降。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀藥品說明書，可能存在不同廠家說明書用法用量不同的情況，僅供參考
■適應(yīng)癥：治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；缺血性腦血管疾病所致體位性眩暈、耳鳴。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀藥品說明書，可能存在不同廠家說明書用法用量不同的情況，僅供參考
■適應(yīng)癥：治療腦動脈硬化引起的眩暈、耳鳴和聽力減退。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀藥品說明書，可能存在不同廠家說明書用法用量不同的情況，僅供參考
■適應(yīng)癥：治療腦動脈硬化引起的眩暈、耳鳴和聽力減退。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀藥品說明書，可能存在不同廠家說明書用法用量不同的情況，僅供參考
倍他司汀在治療以眩暈為主的內(nèi)耳疾病和腦缺血疾病的同時，其對于主觀性耳鳴、頸源性耳鳴、頑固性耳鳴、持續(xù)性主觀耳鳴患者的耳鳴癥狀也有緩解療效。
此外，倍他司汀與奧氮平聯(lián)合治療還可以有效減少體重增加與嗜睡的發(fā)生[7]。
注意，因倍他司汀可引起惡心、嘔吐等胃腸道的不良反應(yīng)，建議應(yīng)餐后服用。
二、指南地位
目前，倍他司汀是美國耳鼻喉頭頸外科學會《良性陣發(fā)性位置性眩暈（更新版）指南》[8]、中華醫(yī)學會耳鼻咽喉頭頸外科學分會《梅尼埃病診斷和治療指南》[9]、中華醫(yī)學會神經(jīng)病學分會《眩暈診斷多學科專家共識》[10]等多個國內(nèi)外權(quán)威指南推薦的眩暈治療藥物。
此外，國內(nèi)《突發(fā)性耳聾診斷和治療指南》還推薦采用糖皮質(zhì)激素聯(lián)合血液流變學（包括甲磺酸倍他司?。┯糜谕话l(fā)性耳聾發(fā)作期（3周以內(nèi)）的治療[11]。
三、作用機制
倍他司汀的作用機制其實并不復雜，它是一種組胺類似物，其化學結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)均與組胺相似，是組胺H1受體的弱激動劑，H3受體的強拮抗劑，但對H2受體幾乎沒有作用。
倍他司汀對H1、H3受體的作用，在某種程度上具有協(xié)同效果：倍他司汀對H3受體的拮抗，可促進組胺能神經(jīng)末梢釋放的組胺水平增加；而組胺水平的增加，可使H1受體的作用增強，進而增強倍他司汀對H1受體的刺激作用。
研究表明，倍他司汀可通過多種途徑促進前庭代償、抗頭暈/眩暈[7]：
圖1 倍他司汀促進前庭代償和康復，改善眩暈、頭暈癥狀的機制
四、藥代動力學
成人口服后迅速吸收，在3h內(nèi)血藥濃度達到峰值。大部分藥物經(jīng)過腎臟代謝為2-吡啶乙酸，通過尿液24h內(nèi)完全排出體外[12]。
五、用藥安全性
據(jù)資料顯示[7]，倍他司汀已在全球80多個國家批準上市，上市時間>35年，其上市后的監(jiān)測數(shù)據(jù)顯示，全球僅554份藥品不良反應(yīng)報告，約為1/100000。
常見的不良反應(yīng)發(fā)生在神經(jīng)系統(tǒng)、皮膚及皮下組織、胃腸道。
六、注意事項
1、倍他司汀與組胺H1受體結(jié)合，可引起支氣管收縮，因此，支氣管炎患者慎用。
2、倍他司汀可與胃壁細胞H2受體結(jié)合，可能會增加胃酸分泌，因此，有消化道潰瘍史者或活動期消化道潰瘍的患者慎用。
3、倍他司汀是組胺H3受體的強拮抗劑，當倍他司汀與抗組胺藥合用，抗組胺藥物能降低倍他司汀的療效，不宜合用。
4、特殊人群用藥：倍他司汀在兒童中的安全性有效性尚未建立，不建議使用；老年患者因生理機能減退，使用時注意減量服用；倍他司汀是否經(jīng)乳汁排泄尚不清楚，建議孕婦及哺乳期婦女慎用。
鹽酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀區(qū)別
鹽酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀的主要成分均為倍他司汀，均可用于治療眩暈，但卻有以下不同：
①成鹽酸根不同：一個是鹽酸，一個是甲磺酸。與鹽酸相比，甲磺酸和倍他司汀結(jié)合成鹽后更穩(wěn)定，不易被胃液或腸液破壞，容易通過血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，發(fā)揮組胺受體刺激作用。
②適應(yīng)癥方面：甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、梅尼埃綜合征和眩暈引起的頭暈、眩暈，而鹽酸倍他司汀不僅適用于梅尼埃綜合征，還可用于血管性頭痛、腦動脈硬化、腦血栓、短暫性腦缺血、高血壓引起的頭暈、耳鳴等腦血管疾病。
[1]藥物信息：甲磺酸倍他司汀片，國藥準字 H20040130；2007/11/14.
[2]藥物信息：鹽酸倍他司汀口服液，國藥準字 H20066114.
[3]藥物信息：鹽酸倍他司汀口服液，國藥準字H20056604.
[4]藥物信息：鹽酸倍他司汀片，國藥準字 H50020381；2020/12/01.
[5]藥物信息：鹽酸倍他司汀口服液，國藥準字 H23020091；2007/09/29.
[6]藥物信息：鹽酸倍他司汀氯化鈉注射液，國藥準字 H23023454.
[7]莊建華.中樞組胺受體及倍他司汀的臨床研究進展[J].中國臨床神經(jīng)科學,2020,28(03):287-300.
[8]Bhattacharyya N, Gubbels SP, Schwartz SR, et al. Clinical Practice Guideline:Benign Paroxysmal Positional Vertigo (Update) Executive Summary[J].Otolaryngol Head Neck Surg, 2017, 156(3): 403-416.
[9]中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志編輯委員會,中華醫(yī)學會耳鼻咽喉頭 頸外科學分會. 梅尼埃病診斷和治療指南(2017)[J]. 中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志, 2017, 52(03): 167-172.
[10]中華醫(yī)學會神經(jīng)病學分會,中華神經(jīng)科雜志編輯委員會. 眩暈診治多學科專家共識[J]. 中華神經(jīng)科雜志, 2017, 50(11)：805-812.
[11]中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志編輯委員會，中華醫(yī)學會耳鼻咽喉 頭頸外科學分會. 突發(fā)性聾診斷和治療指南(2015)[J]. 中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志，2015,50(6):443-447.
[12]陳華,余清聲.倍他司汀治療眩暈的研究進展[J].中國新藥雜志,1998(04):54-56.
本文首發(fā)：醫(yī)學界臨床藥學頻道 本文作者：云淡風輕 本文審核：王樹平 主任藥師 責任編輯：小當當
